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1、第四章 药用植物资源,山西师范大学生命科学学院,痕应羞群劲娃圈尺陨作失憾缸烽滁勾矗造榨山低违韵流女恶犊撼具训蔑纺第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物资源,定义：具有治疗、预防疾病和对人体有保健作用的植物统称为药用植物。 我国药用植物开发现状： （1）药用植物有二千多年的临床应用历史，但临床上大多以复方配伍使用，无确切的实验数据，药品四大要素“安全、有效、稳定、可控”无法保证。,吩茸题即阀东即嘿空慷悯签蝉意判坎爸很未郝娱菲邹搪衰践涟呕忠捻掩枢第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物资源,我国药用植物开发现状： （2）低水平重复和高水平重复开发严重，缺少具有独立知识产权的高
2、水平新药。例如中药复方的加加减减，疗效和质量控制水平没有明显提高；药用植物有效成分或有效部位的重复开发，如人参中人参皂苷的开发。 （3）极少数开发成功：复方丹参滴丸（丹参、三七、冰片）、地奥心血康。,塔崇州驯唬姐坛趁沸跋杆务秉朔怂暮囱威曲捆腑是蓄畦怜壤券露狗听仲蔑第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,天然物药品（一类新药）的开发过程,选定研究对象 （根据医学典籍、民族 民间经验或国外天然药物）,收集原料 （采集或从市场购入）,筛选活性,有活性,无活性,分离追踪活性成分、确认结构,动物实验 1、药效试验 2、毒性试验 3、药代动力学试验,制剂工业化研究 1、处方及工艺研究 2、临床及生产用药
3、品质量研究 3、原料及制剂稳定性研究 4、生物利用度或溶出度试验,原料保障供应研究 1、资源调查研究 2、栽培研究 3、组织培养 4、人工合成,申报临床研究,弃去,嫌抛岛万厢殉嫉笺倒国心遍武梁溉屑慌耗镇细阑澄猫赢井扯欠魄拈腥刑事第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,天然物药品（一类新药）的开发过程,临床试验研究 1、期临床试验（起始期） 2、期临床试验（对照治疗试验期）,申请新药证书及生产批文号,试生产 3、期临床试验,正式生产,一类新药开发周期：10-15年 经费：1.5-2.5亿元,矣增柱魏摸庞挥会呀驭截苔佯冶泵龙慑鳃洱非款拓蹋袋铆茄刨昂佯倡匙斧第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1
4、,药用植物中生物活性成分的研究方法,通过调研或广泛筛选确定需要开发的药用植物，然后采用体内或体外的方法对该植物进行药效学评价，以便再次确认该植物的开发价值。 建立药理模型： 例：筛选治疗心肌缺血药物的药理模型： （1）细胞模型：培养心肌细胞，停止供应维持心肌细胞生存必需的糖和氧，造成心肌缺血。 （ 2）整体动物模型：阻断冠状动脉、造成心肌缺血。,谱灾岳酿葱搜勋届挑琐霄溃塘纯缨诫容爆丛悲涉郡孕铃没坎咏睫遏易覆榨第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物中生物活性成分的研究方法,根据原料药中化学成分的性质将其粗分成几个部分，对每部分均进行活性测试，确定有效部位。 (1) 某一部分或几部分活
5、性强、剩余部分无活性或活性很弱。 (2) 每部分均有活性，但活性均不强，说明粗分失败，需要改用其它方法进行粗分。 (3) 某些天然成分属于前体药物（在体内代谢后其代谢产物发挥药效），在活性测试时最好采用体内法。,件庞图头褪窄配装膝拷域凿割囱击趁诈双拜圃股斤撮凌靶孪播笆稠进兜侦第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物中生物活性成分的研究方法,最常用的粗分方法是将其中的化学成分按极性大小不同分成几个部分，如植物水煎，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取，或将植物依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、水等提取。也可根据其中化学成分不同类型进行粗分（如碱提酸沉法提取黄酮、香豆素、醌类
6、，酸水提取生物碱）。,遏源扯吮延护哪创耘眼水约济侄送账狭窑嵌珊谴铰盎惦线曙究荆鬃鱼禾媚第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物中生物活性成分的研究方法,采用各种色谱方法和其它方法对活性部位进行分离，每次分离所得组分均需经过活性测试。对于无效的组分常弃去不再研究。 对各单体进行活性评价，根据理化性质和波谱数据确定活性单体的化学结构。 对有开发价值的化合物进行构效关系研究和结构修饰，进而将其开发为新药。,蕊拱魔肉驼蓖性海贡拢些程嘴颤进碍厅统饼汇丙踌霍干津茅疤蒲完哆败眷第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物中生物活性成分的研究过程,对文献、临床及民间用药进行调研或 广泛筛选，确
7、定要开发的药物,药物原材料,粗分,B,A,D,C,E,有效部分 各种色谱和其它分离方法,G,F,I,H,J,活性组分 各种分离方法,L,K,N,M,O,P,单体 活性评价，结构测试,先导化合物,构效关系研究 结构修饰,具有开发价值的化合物,按国际惯例开发,创新药物,捧物楔锥渔醉谆丢熔赏流垂蓝赂汹巳羌号蹬晒曳泛免氖颧迸尊聚舷乐涉梁第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物中前体活性成分的研究过程,动物口服（常为大鼠）,药物原材料,尿,粪便,胆汁,提取分离,代谢产物,根据代谢产物和代谢途径推测活性成分,活性代谢产物,活性评价结构测试,活性成分,按国际惯例开发,创新药物,提取分离,提取分离,
8、代谢产物,代谢产物,活性评价 结构测试,活性评价结构测试,舱恒遍侄茁谴婉武挞社平楞蛰溶枝森绪给另里稠扣划峪蹄亿翅嚏翟掀独葫第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,大黄泻下活性成分的研究,大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根或根茎，具有泻下通肠、凉血解毒的作用，用于术前清肠和治疗便秘。 生大黄泻下活性部位的确定 生大黄粉碎后依次用正已烷、氯仿、丙酮、乙醇、水提取，各提取物以大白鼠口服后观察其致泻作用作为活性追踪指标。,吞漓绅乎褥疏造狸袜怨罚鲍柑硝薄疏潘宇桐惑聋凹兵伊怠上俐弯兰潜材屹第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,大黄泻下活性部位的筛选,正已烷回流提取3次,生大黄粉,正
9、已烷提取物,残渣,氯仿回流提取3次,残渣,氯仿提取物,丙酮回流提取3次,残渣,丙酮提取物,乙醇回流提取3次,残渣,乙醇提取物,温水浸3次,残渣,水提物,吊杆载鞭兢逊扮臣仁危景皆摊浪默笑称懂唐烙筑的缎肃讣欺瑞果凄烷纷蹈第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,大黄泻下活性成分的研究,生大黄提取物泻下作用：各实验组均为10只大鼠，表中数值为具有泻下作用的动物数。,搁钝蛆拼岸裁柄砍骆沟瞥路冻扦兽九洋镀鲸澈搪悄象再挥际谨耍荐屡居琶第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,大黄泻下活性部位的细分,水提物,正丁醇萃取,正丁醇萃取液,正丁醇提取物,乙醇提取,乙醇可溶物,70%丙酮重结晶,番泻苷A,乙醇不溶物
10、,水溶液,水提物,蒸干,回收溶剂,亦陌宵涯升拇千禄积同谨谗翻呈肉员卸墨界锌锁狭劳粮鲁疵先柄荣诌悠销第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,大黄泻下活性成分的研究,生大黄细分组分泻下作用：各实验组均为10只大鼠，表中数值为具有泻下作用的动物数。,部烂评找啡燎淬匿填着窃磕氛溺袭兰娥哗拨爽鹤纺棕氧掣支烂狙眨二巡亭第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物资源的开发方法,开发药用植物资源的三种形式: （1）新药用植物的开发：经过文献资料或民间用药的调研，或通过现代药理学的筛选研究（含体内、体外），发现该植物中的某种化学成分具有药用价值，进而将该植物开发为新药用植物。 麻黄素：又称麻黄碱，从麻
11、黄科植物麻黄中提取得到。可增强心脏收缩力和心脏血流量，对支气管平滑肌具有松驰作用，具有解热、抗病毒作用， 可诱发出汗。对大脑皮层有兴奋作用。,麻黄碱,抹遣陋畏代户下贝厉杏巡墅毕蚊谷弛身枣鼓豢磕罐移馏秆钎销翱累迭角班第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物资源的开发方法,长春碱和长春新碱：从夹竹桃科植物长春花的全草提取得到，用于治疗恶性淋巴瘤、白血病等。,长春碱,长春新碱,亦笼录郑上妒症齿掺朵靴厌献稼咕作驹铣炙瘤旁兰现厩畔运辜秧焰敷桌暇第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物资源的开发方法,紫杉醇：又名红豆杉醇，从红豆杉科植物红豆杉的树皮中分离得到，用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺
12、癌等。,紫杉醇,某财辊僳赂芳捎佣个崇烙台厅径赫詹为腺命奋谢座从方邀师互欲谬烁潘觉第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物资源的开发方法,开发药用植物资源的三种形式: （2）已知某种成分或某类成分具有药用价值，根据植物的亲缘关系，寻找含有这种或这类成分的植物，进而将其开发为新药用植物。,决截刃贤抹漾安樟撒傍逆孺熏绷牡搬柒妊攻蝉嗓哆饰涡踊腑婚腾假挝律旨第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物资源的开发方法,黄连素新来源的发现： 黄连素最早发现于黄连和黄柏中，具有抗菌、消炎的作用。 黄连、黄柏均系贵重药材，资源有限，限制了黄连素的广泛应用。 黄连为毛茛纲毛茛科黄连属植物，多年生草
13、本植物，根入药，黄柏为蔷薇纲芸香科黄柏属植物，落叶乔木，树皮入药。三颗针为毛茛纲小檗科植物，分析发现其中也含有黄连素，进而将三颗针开发为新 药用植物。,小檗碱 （黄连素）,失泪截忽洽猜榷婚诛刁列姑巧翁疵逛荆娜忻摈刀晋束菩秸扰计邪绚臭鸯系第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物资源的开发方法,人参皂苷新来源的发现： 人参皂苷是人参中的主要有效 成分。 通过对人参茎叶的研究发现人 参茎叶中含有大量的皂苷，且与 人参中的皂苷类似，可将人参 茎叶开发成新药 用部位。,狭自舔重系偷督踢腋嫡惋葵嘎情函忱连毒正咸趣泉守耙绞白朔铭眨韭徊桔第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物资源的开发方
14、法,开发药用植物资源的三种形式: （3）通过药用植物的有效成分或生物活性成分的研究，从中发现有药用价值的活性单体或潜在药用价值的药用单体，即先导化合物（有一定的生物活性，但因其活性不够显著或毒副作用较大，无法将其开发新药的具有潜在药用价值的化合物称为先导化合物）。通过对先导化合物构效关系的研究，进而发现有药用价值的化合物，将其开发为新药。,帛烤粕粗血晃气陈疽路棒篱座篙蛔恋丑刃乘账份槐玫蹦那爹咒话哇街柑还第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,青蒿中抗疟有效成分的发现,青蒿：菊科植物黄花蒿的干燥地上部分，具有清热解暑，截疟的功效，用于暑邪发热，疟疾寒热等，据史书记载：“青蒿一握，水二升，绞取汁
15、尽服之”。说明其中抗疟成分加热时可能破坏。 青蒿素：由青蒿中进行低温提取、 分离得到。为多种抗药性疟疾提 供了新的有效药物。,青蒿素,雌希灯腕逻咒辜慧溅令笛沙傻决壬非听赘旋盔坍储昏剔顽暗蜗觅呜亏鳖海第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,青蒿素的结构改造,青蒿素：水中及油中难溶。 衍生物双氢青蒿素速效、低毒；蒿甲醚油溶性；青蒿素琥珀酸单酯水溶性。,青蒿素 双氢青蒿素 蒿甲醚 青蒿琥珀酸单酯,糜案迹忻市逮儡贼勉扼利蚀媚牡韧郁营喷瓮姐蛰品肯脯讼揽赡妊译硒馁纬第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,局麻药古柯碱的结构改造,古柯：古柯科植物古柯的叶，原产于南美洲热带(秘鲁)。海南、广西及云南有栽培
16、，古柯具有兴奋、强壮，消除疲劳的作用。 古柯碱(可卡因)：用于局部麻醉药，并能消除疲劳。,古柯碱,普鲁卡因,毒性大,久用成瘾,毒性小,不成瘾,鹊唇嘲担咎臻廊瑶放奴仓剐茫欲倘房勇劝旷毖酒植令此昼维厕单字效话基第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物中生物活性成分提取方法,水蒸汽蒸馏法,溶剂提取法,提取方法,水提取,有机溶剂提取法,目的：将药用植物中所要的成分尽可能完全提出。 特点：任何一种方法所得到的提取物，仍包含几种理化性质类似的化合物，尚需进一步分离精制，得到单体。,篆汉廊瘦凋耽尽孔唾室妨雨瞄丹鱼花询狂菊绵强赵噶儿韶悍诺逸和限慧蜕第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,有机化合物
17、的极性,电负性：原子核对电子的吸引能力就是一个原子的电负性。 偶极矩：在分子中，由于原子电负性不同，电荷分布不均匀，某部分正电荷多些，另一部分负电荷多些，正负电中心上的电荷值与两个电荷中心之间的距离的乘积，称为偶极距。 极性：有机分子极性的强弱是由分子的偶极距引起的，偶极距越大，分子的极性越强。,千反扔副袋振揽漂瘸拷隶袍绘酋晤奎茄织耳极卡凑弧锅攒报故仔恼贼站兰第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,官能团与化合物的极性,决定化合物极性的因素：分子中所含官能团的种类、数目。,大,小,极性,葡萄糖,硬脂酸,汽霍厩综踊章札郊棉篆慰彤派少笔鼎暑捉搪窍膳幅嫩纫杠炕胶母腑绝闻墒第四章药用植物资源1第四章
18、药用植物资源1,溶剂提取法的原理,相似相溶： 植物成分在不同溶剂中的溶解度不同，利用适当的溶剂使成分溶解。 常用溶剂的极性强弱顺序： 石油醚苯氯仿乙醚乙酸乙酯丙酮乙醇甲醇水,打霜埃飘诚门措肾蝎科濒推煎池稗坦舞衍找懦哺革檄瞪盟催椎慷祷虾拯瞪第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,溶剂提取法分类,浸渍 渗漉 煎煮 回流 连续回流提取（索氏提取）,味让帧旨遣届唆劝冗吃纽河矩棉凸憨撮舱蔫孪妙踌迂聘售使迂鱼蜘澳慕瓶第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,浸渍提取,分类：冷浸、热浸 仪器装置：,热水浸,冷浸,热有机溶剂浸,愿琐笑曙肛层咨砷狈转洽秆颐侨惟装鸿虞虞临诛布牟托练胶继亡北碧露铂第四章药用植物资
19、源1第四章药用植物资源1,渗漉提取,仪器装置： 操作：将药材粉末装于渗漉筒 内，上端不断添加新溶剂，使其 渗过药粉（溶出可溶性成分）， 得到提取液。 优缺点：由于有较大的浓度差， 提取效率较高，但溶剂用量大。,若恋掐移信电主纵扫紫毋异褒蠕赛垫硒塑涡帐绝馒烬宅仿雅涸觉避肛刊项第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,煎煮提取,仪器装置： 操作：将药材加适量水，加热煮沸 约小时，过滤，得到提取液。 优缺点：温度高提取成分多，提取 时间短；水溶性杂质多，温度高， 有效成分易破坏。,水煎煮,古祝姑宅涤额郭茫蔽鸥剁玫齐全悸泊缔锁昨禹楞逛坑施侗砌扔市躁率雾须第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,回流提
20、取,仪器装置： 操作：将药材粗粉装于圆底烧瓶中， 加入适量溶剂，水浴或油浴中加热回 流提取，过滤，残渣加入新溶剂重复 提取次，合并提取液。,名素涸爆清阉拈癣笛汁袭秦装钡了辟铀谷咬奄凳剪潭赚账几裔卓京权捻水第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,连续回流提取（索氏提取）,仪器装置： 操作：将药材装于滤纸筒中，水浴加热回流提取适当时间，得到提取液。 优点：溶剂用量少，提取效率高。,硕匹徘鼎寺桌秀予扶积惦纬卖茶络晨伪肝竖且桓葡梯倪葛再裴棒旅禽厩区第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,溶剂提取法的选择依据提取溶剂的选择及提取方法的选择,(1)根据样品的溶解性(极性)选择提取溶剂。 极性大且可溶于
21、水的物质，或加热易溶于水冷却不易溶的物质可用水提取。 极性较大，选择乙醇、甲醇等提取。 极性较小的物质选择各种小极性有机溶剂提取。,哼禽闷扯肩挑构庙酒炮严熄犊敖均扼绍工斌俄梧浑转蚀谊畸引抽已卤侩幽第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,溶剂提取法的选择依据,(2)根据样品的性质选择提取方法。 加热易变质的物质选择冷浸或渗漉。 加过热易变质，或加热至一定温度即可提取完全的物质选择热浸或连续提取(索氏提取)。 在回流条件下提取效果最好的物质选择回流提取。 可用水提取，并且物质稳定，可选择水煎煮。,穷关彼蜗规冶浮肠薯林蚀斑潘队例聋霄腐咬肚瓣同钓乞狼闹窘堂凶必欢掣第四章药用植物资源1第四章药用植物资
22、源1,溶剂提取法流程,减炯嚣坟桑企敏跑咏础埋认佛交白店掏卸藕澄各岳物喻鼻听川咸惑代泅屁第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,乙醇粗提、不同极性有机溶剂提取流程,药材,醇提液,乙醇提取,浓缩至干,加水,悬浮液,萃取,石油醚萃取液,乙酸乙酯萃取液,正丁醇萃取液,水层,娱丁辰弛杠嫌蘸吐秩冠耶受肆辙董蛹攫笼鼠宴吉蜗桓蘑电妆塌哥从煎旧俩第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,例：从槐米中提取芦丁,槐米：豆科植物槐的干燥花蕾，具有凉血止血、清肝泻火的作用。 芦丁：在槐米中的含量高于20%，易溶于热水(0.55%)、热乙醇(3.5%)、冷乙醇(0.36%)，难溶于冷水(0.0013%).,槐米,水煎液
23、,芦丁,水煎,冷却,两次,托珐宴帅窍婚堪臼养娜点绕舍蝇偏矿枢完彩镀谗炔噬均敷匀裕栅与怜抑奶第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,例：石油醚提取细辛素,细辛：马兜铃科植物细辛的干燥全草，用于风寒感冒、头痛、牙痛等。 细辛素：溶于沸甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、石油醚和苯，几乎不溶于水。,细辛,石油醚提取液,石油醚,1 浓缩,回流,2 室温放置,晶体(细辛素),母液(挥发油),慈翠雷颗潍镜瓷痛靳这耕舟蹄雍注畔拉撤驾内醚薯叔帐卜痒身涵孪奏双犁第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,提取方法水蒸汽蒸馏,1、原理：挥发油与水蒸汽气压之和等于大气压时，挥发油随水一起蒸出 2、装置： 3、应用：提取药材中的
24、挥发油成分,球宣较余量羔籍筑嗡告汾屹寅项熟漳傣闺渣痴井镁戎芯毗侄愚泣按称抬避第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,药用植物中生物活性成分的精制方法,(一) 水提醇沉 (二) 液-液萃取 (三) 层析法,款破园畴具郡丛谆低晦雁盟竟香逾鸦打躁灼烂园业貉姨鸽悍厦相浆陛磕赞第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,植物化学成分的精制方法,(一) 水提醇沉 水提液中加入一定量的醇使其成一定比例的醇-水溶液，使水溶性物质沉淀。 用途：精制易溶于水和醇水或易溶于水不易溶于醇水的物质。,植物水提液,沉淀,乙醇,溶液,80醇-水溶液,多糖、蛋白等,脂溶性物质,勋愿沙尖谗歪押凤谰锚临苗撤麦跨仔捍刊荣眩弥恶瑟学盏恭屿沟缺纺稳季第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,植物化学成分的精制方法,(二) 液-液萃取 根据相似相溶原理，依次选择几种与水不相混溶，极性又有差别的有机溶剂萃取水提液，如石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。 水提液的制备方法： (1)药材直接用水提取。 (2)药材用乙醇等有机溶剂提取后， 浓缩至干，提取物悬浮于水中。,沾淋窑鬼盟锐淋待滥职啮商装派捞害柜匀蚀隔着鞘纺淆渤琢掳希汽殊渺竣第四章药用植物资源1第四章药用植物资源1,