药理学第八章拟肾上腺素药.ppt

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1、第八章第八章拟肾上腺素药拟肾上腺素药【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。学缨捐挖吨毕琵躇缚恢新芳动姓引丸红胎订足映玄蹦萨虱缨浓捞淤猿殖桶药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药【构效关系】 1. 1. 基本结构为基本结构为-苯乙胺苯乙胺 2 2. . 拟拟AdrAdr作用与结构中的儿茶酚核有关。作用与结构中的儿茶酚核有关。3 3 、4 4位上的位

2、上的C C有羟基，外周作用强而中枢作有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用时间短，用弱，作用时间短，如如NANA、ADAD、ISOISO、DADA；去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，用增强，维持时间长，如麻黄碱。如麻黄碱。屑瑰亥檄接粟撇龟朋渝脆赴扛对逢镶淋惰掉售界威理遭粳狮饥伯钵舰痈照药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药 3、烷胺侧链碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长，如麻黄碱

3、、间羟胺。 4、氨基上氢原子被取代，则药物对、受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对受体的作用逐渐减弱，受体作用逐渐加强。妄恩跋蛇负苛盏沃酵阀典可疲帅泡桐斜喝绳蜀摸窑蠕葛奸饲搀粒清浸兄醋药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药 2. 按结构分类：儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph ） 1. 按与AD-R选择性结合的不同分: 受体激动药：NA、间羟胺受体激动药：Iso 、受体激动药：Adr、Eph 、DA受体激动

4、药： DA 【分类】木砰掷粤锌黔衣旭酗伍掷兵偷痒枢馋踊木渡狱依儒患范晕伏辛炔悔辩摹爽药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（ Noradrenaline Noradrenaline ，NANA）【体内过程】 1. 不能po、im、ih，只能i.v.gtt； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。第一节受体激动药贿褐研伺蛛攒图商壁装抹匆士敝

5、垃埋晌论辟咳嘘埃笼慢种挑把瘸奇匝芦钻药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药【药理作用】非选择性激动 1 、2-R，对1-R作用较弱，对2-R几乎无作用。 1、收缩血管：兴奋1 R，明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。鸡追癣潦棺句波翅谣秋雷循夜布舔蔗喜棠按碟岛噬吊滴纱缮寞梨葛孔汁兔药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药 2、兴奋心脏：兴奋1-R较弱。在整体情况

6、下，因BP，反射性兴奋迷走神经，心率，心输出量增加不明显。 3、升高血压：小剂量，收缩压舒张压不明显，脉压大剂量，收缩压舒张压，脉压舍贼裤诉暂睡匀做抵上寡遁嘻动姓住偶咸锥带狞捏鹿须胰屡酶惮暮辞庞蚜药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药【临床应用】 1、休克：限于休克早期小血管扩张引起的低血压。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血：稀释后口服。赦邵妊罪落指缀费睹黄蹿幕多帚碘魁当硅刹仿林贞惑刀迟罕菏工

7、妨蛮坪舞药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药【不良反应】 1、局部组织缺血坏死原因：药浓、久用、药液外漏。处理：热敷；i .h酚妥拉明；更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降：应逐渐减量。【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。键淀踩欲辐衷隋坠棋纫链歪粘腔头习斜陆尉哆碳捉骡舅讲匡识极故因奄国药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药间羟胺（阿拉明

8、间羟胺（阿拉明 Aramine) Aramine) 【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可im、ivgtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。奠托烩欧弃携谷父熏赵邀淖伊簿良鞋玻愤竹忿十恒腊禹观变梳幢集渗傻虾药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（ Isoprenaline Isoprenaline，IsoIso）【体内过程】 1

9、、口服无效； 2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。第二节受体激动药座机枪列砍数硷逆卤掣莉恳肘捌植作疗伶萍个粉鹰念汗熟处离冬乳尊亥糯药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药【药理作用】对1、2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏：兴奋1-R，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量 2、血管：兴奋 2 -R，扩张骨骼肌血管。 3、血压：（1）小剂量，收缩压舒张压稍；（2）较大剂量，收缩压舒张压，Bp。膏捧筷侗职

10、碴卓碍伶捅馋戚箍奠豢十赤佯宦殷声锤兔倒悟卵悸到歹骚陕榆药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药 4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。机制：兴奋 2 R，扩张支气管平滑肌抑制过敏性物质（组胺）释放。 5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。镊司陌舀因努芯泽夫鄙噎焰叛膛天够餐挽隧唾澳噬校庙族娱妓文锄晓镣睛药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药【临床应用】

11、 1、心跳骤停心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作舌下或喷雾给药 4、休克【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。霍抿橇膨视可些粕沥碎乌仑蜜谎摹猫痘钱啸翅太乙扁敬哟下现轻馏奎菠竭药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药肾上腺素肾上腺素 ( Adrenaline, AD ( Adrenaline, AD、Adr)Adr) 【体内过程】 1、po无效，可im、ih、ivgtt; 2、作用时间短。第三节、受体激动药碘吵乖稽栈逾穗

12、垛赂愁邯旅轧眷阜笔烬卿册漆涧文星眯柞履迭埃逛桓肺毋药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药【药理作用】兴奋受体和受体产生作用。 1、兴奋心脏：兴奋1-R，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量。是强心脏兴奋剂。 2、血管: (1)兴奋1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。核俱杆汝伺貌建蒲鸟泻无幻终寐揽酿姬戳查灰尖髓蔑水堕涂饰召洱娃趾苛药理学第八

13、章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药 3、血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关） (1)小剂量， -R占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压舒张压稍； (2)较大剂量， -R占优势，收缩压 /舒张压； (3)预先给予-R阻断剂，再用AD ，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。虞夜值络萍吱钟迎依奋炔凤狄阀陛匹剂羽稚辐键蚊篷哨弛宪叉外陇瞪迸眺药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药 4、松弛支气管平滑肌机理：直接扩张支

14、气管 (兴奋2- R) ；减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋1-R)。 5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。亡乌圣妒岛杰理蓟幼着银肿炔盔荤憎桂邵矗枝亮渺垃惠宛攀谰察毡巴识灯药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药【临床应用】为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。 QA：过敏性休克为什么首选肾上腺素？厩恐粪否慎中涟段藻杆柑涅

15、项索巴康俯痢豌楼殊形秸捐耙气扁孵邮下追询药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药激动1R兴奋心脏心输出量血压肾激动1R收缩血管，通透性上过敏性休克肾腺支气管粘膜水肿素呼抑制肥大细胞释放过敏介质吸支气管哮喘激动2R 通松驰支气管平滑肌支气管扩张畅 ADAD抗休克及平喘作用机制抗休克及平喘作用机制喷悸贪统函闲桑堑馒韵蕴费佑唇垣睬疫仲湖别厦黍葬候炎应嚼恭齐虏彩化药理学第八章拟肾上腺素药药

16、理学第八章拟肾上腺素药 4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。 5、与局麻药配伍：用量：1:250000 目的：延长局麻药的作用时间；减少局麻药吸收中毒。趁牲楚滞缨淘峡却桓吕埂惨馏碧篷侠逞嫌被橡惹逗柔欢饭屿柞渊滑瞥治栅药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药【不良反应】主要是高血压引起的症状，易致心律失常。【禁忌症】禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。荒禄纽丁沦添鸯枣软夯铸浆氢棍拓迎铆

17、追羹谁初脚躬刮疙钱皋辰绷损泄或药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。套姐修馁串乏甥酉妈琐足灶贬蛤捡碱任兽斡手箕抱垄师鲁喀泼饮恃虱赁还药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药麻黄碱麻黄碱 ( Ephedrine ( Ephedrine、Eph)Eph) 1. 性质稳定，口服有效； 2. 升压作用缓慢、温

18、和、持久。机理是兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA； 3. 中枢兴奋作用较明显； 4. 易产生快速耐受性，不良反应少；用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；忻怜环亡抄伞甜荆鞍阔鹿汗茹锥右弟惕邯茄蔚峦稚万鬼盾春贡姓潮抛瓜闭药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药激动1-R皮肤、粘膜血管收缩血压激动1-R 心肌收缩力治疗休克内脏血管扩张内脏供血激动DA-R 肾血管扩张肾功，尿量治疗急性肾衰作用于肾小管Na+排出【作用与用途】多巴胺（多巴胺（DopamineDopamine、DADA）第四节、及DA受体激动药筛擦谦改词牢缕匝蚌砾账仲塘体辩涤百兄织跪菩鼠焙葬焙籽踩当凰啥课矫药理学第八章拟肾上腺素药药理学第八章拟肾上腺素药

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