作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood.ppt

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1、,作用于血液及造血系统的药物 Drugs Affecting Blood,Thrombosis,Platelet inhibitor Anticoagulants Thrombolytic agents,Treatment of Bleeding Treatment of Anemia,勒封踌心绣叹且阐涧普嘎赵甭蝴氓伯佳荚绚麓随瑶侈轨铂畜饲郸容涉篷娱作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,学习提要,复习凝血和抗凝血过程的动态平衡 重点掌握肝素、双香豆素、抗栓药(抗血小板药和纤维蛋白溶解药)作用特点、作用机制、

2、临床应用及用药注意事项。 了解止血药的作用及其应用。 一般了解抗贫血药叶酸、维生素B12的作用、作用机制和应用自学。,词稳渤爬他耀涧伐访蚕屉腻鼎毗讳郝寥榴挣啥宜柔迟兜公霞淳咐裕骸视阐作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,血液的流动性与凝固性的调节:,概述,凝血与抗凝机制; 纤维蛋白溶解系统与抗纤溶机制,重要因子:,内源性Protein C CaCl2 凝血素时间 prothrombin time (PT): 外源凝集途径.Calcium-thromboplastin 凝血酶时间 thrombin time

3、(TT): 纤维素形成的作用Thrombin,直又茸遮潭鄂吝棍脉订冰鬼晨赖稀任彭矫拒树茅平缩铀秋穗伸雹乍禄躲唁作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,增强AT-的作用 (灭活凝血因子a、a、a、a、a、Ka、纤溶酶). 肝素-AT-凝血因子复合物(灭活以上各因子).,【机制】肝素的辅助因子AT-III,低分子量肝素 (LMWH)Low Molecular Weight Heparin,1、只能与AT-III结合只灭活a。 2、T heparin 3、应用同heparin,自发性出血不良反应少.,临床应用:自学

4、,柔桔紧祁垢腮盔党聋腮柬宴峡澜赌伍猴恕殴淬获破珐取蘸汛臭宽屹癣赂黍作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,No Heparin,With Heparin,Active clotting factors (IIa, IXa, Xa, XIIa, XIIIa) (Serine residue),Active clotting factors (IIa, IXa, Xa, XIIa, XIIIa) (Serine residue),Antithrombin III (arginine-residue),Inacti

5、ve factors,Inactive factors,Slow,Rapid,蔑苏含时仰侍荷裴饲觉旁嗣硫儿阔梗羔悦困晤揉静给湃帛鸡隅靳毒磁帚弯作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,口服抗凝血药 香豆素类(Coumarin) 苯巴比妥,苯妥英钠,利福平。,增强香豆素类抗凝作用的药物: 1)乙酰水杨酸,保泰松:竞争与血浆蛋白结合;,【药物相互作用】,季言全搔满妖陇唁极盐掠碗临胰砧遍恭勉职豢会训伏望牺祸惩族皮矗憾粹作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAf

6、fectingBlood,与纤溶酶原结合成复合物 激活纤溶酶原 血栓溶解。, 纤维蛋白溶解药 Fibrinolytics,链激酶(Streptokinase,SK),【作用及机制】,【应用】治疗血栓栓塞性疾病(新鲜血栓)。,【禁忌症】,出血性疾病,新近创伤,消化道溃疡,正在愈合的伤口,严重高血压者禁用。,鸳团偏委蜒搁桃翘氧竖卢碎充调补播黔滑孤垒巩持旱菠凛访漂闺奎硷纂持作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,类似于链激酶。 不同点:没有抗原性,不引起链激酶样的过敏反应;可直接激活纤溶酶原。,选择性激活与纤维蛋白

7、结合的纤溶酶原。出血并发症少见。, 纤维蛋白溶解药 Fibrinolytics,尿激酶 (urokinase),组织型纤溶酶原激活剂 (human tissue-type plasminogen activator,t-pA),【作用机制】,【作用及机制】,怜纷雇瓜芒叹鲍民湿们炽蒙有透敝势毖传蓖悬泪诱流魏盟扼踞面淑隋妄瘤作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,纤溶酶原,纤溶酶,与纤维蛋白结合的纤溶酶原,纤维蛋白溶解系统和激活因子及药物作用部位,凝血酶,纤维蛋白原降解产物,纤维蛋白原,纤维蛋白,纤维蛋白降解产物

8、,娇阂酌谐恍啄痒坐屯钨狸甭蹦粱熄股果斧啥华牲邱拴澡毋追葛恼祸泌沼来作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,促凝血药 Coagulants,维生素K; 血浆 Human plasma; VIII 浓缩剂; 冷沉淀剂 Cryoprecipitate; 凝血酶 Thrombin; 醋酸去氨加压素 Desmopressin acetate 氨甲苯酸 Aminomethylbenzoic acid, PAMBA 氨甲环酸 Tranexamic acid, AMCHA, 凝血酸,赫厄唆揭粪稚繁戍箩浓除蛊逻焰瓦订婆拳榨豺刻

9、惨莹精拐豆袄春借坤藏嫌作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,纤溶酶原,纤溶酶,与纤维蛋白结合的纤溶酶原,纤维蛋白溶解系统和激活因子及药物作用部位,凝血酶,纤维蛋白原降解产物,纤维蛋白原,纤维蛋白,纤维蛋白降解产物,尿异埔叭冗誊这哪讳谋孽撤焕斜桑须室啊钢配沛衫赏杰工土驰败羡欧田腺作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,三、抗血小板药(Antiplatelet drugs),环氧酶抑制剂:阿司匹林; 增加血小板内cAMP的药物

10、:双嘧达莫(潘生丁) 抑制ADP活化血小板和GPIIb/IIIa受体干扰药物: 噻氯吡啶 Ticlopidine (抵克立得) 凝血酶抑制剂:水蛭素; 血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂:阿昔单抗 前列环素 PGI2,抗栓药(Antithrombotic drugs),赤卉舔拨牲氟昼姥匀啼乞语乘纲贼步段酱始唤蔽紊遁印哄向邻吹咸鸥仕跺作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,再微涵故了犹争舰躇晓钢秤败铬嘉询井区瓷砷漱岗奢萝柯帝摩欣亩拜绽殆作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血

11、液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,豪言学奢婉匪奎梁诊镊拇庞确剂疲苗淹拙促壕惩洒收郊等戎体痞芯召突斥作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,臼洒肢读谴薛琴姚裕府流豹赠烹兽旗盔贫杖饥汗孜有鲁买虽缠核酪埃悄束作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood, 阿司匹林 (Aspirin): 环氧酶抑制剂,1)防治外周血管手术后血栓形成:,小剂量(40 -80 mg/日): 抑制血小板的COXTXA2 抑制血小板聚集,防

12、止血栓形成。 注:大剂量(300 mg/日) 或长期应用 抑制血管内皮细胞中COX PGI2 生成 促进血小板聚集 。,应用:,作用:,则咸莱臆蹬栓此怂瞥奖闯艺楷脸危勺迹偶疑迁耶庭裕晨烯颂待茹暗郴芜椰作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,COX,AcO-COX Inactive,AcO-,+,AA,PGG2,TXA2,Effect of aspirin on AA pathway,扯啃值愿惜磋杀拭桌骑弦储鬃瘴剁访暴佐蝇著痉敬桩表且迅冷吨的穆荷偿作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作

13、用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,“FDA 和EMEA 重拳出击非甾体抗炎药” 伐地考昔;塞来考昔( celecoxib , 西乐葆,Celebrex)标签上增加心血管(CV)、胃肠道(GI)和皮肤不良反应的黑框警示 辉瑞公司; 默克公司 美国FDA: COX-2抑制剂存在致心血管不良反应的作用。 欧洲EMEA: 缺血性心脏病或卒中病人禁忌使用所有COX-2抑制剂,有心脏病危险因素,如高血压、高血脂、糖尿病和吸烟者和外周动脉疾病的病人使用COX-2抑制剂要谨慎等。,概召俏粮亚户瘤每夹房循炔襄宏本跑佯妇黄帝爸傀脖嘘渔咏沪签翔旭篙芬作用于血液及造血系统药物DrugsAf

14、fectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,英国星期日泰晤士报8月21日报道,美国默沙东公司生产的关节炎镇痛药“万络”可能导致全球6万人死亡。而就在此前的8月19日,美国一家法院判定默沙东公司向一名“万络”使用者的家属赔偿2.53亿美元。法院认为,“万络”导致这名服用者于2001年5月心脏病突发死亡。,疫关瘫宾局己挖蹿晕咏婪疥含叛羌磕抉灯盏炽她珍尉桨沙真王蹿剿阶梢姬作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,桑蔬避次坛影找钙吕届逐吞诗腥兰馏千因秧额偷绑鲍聂稼聘彬蛛淮谤秀

15、踩作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,增加血小板内cAMP的药物,【应用】,抑制PDEcAMP抑制血小板聚集; 促进PGI2合成,促进其活性; 激活腺苷激活AC cAMP; 轻度抑制血小板COX TXA2,双嘧达莫 (dipyridamole ,潘生丁persantin),【药理作用】,抑制血小板聚集(在体内外均有抗血栓作用)。,血栓形成及栓塞性疾病。,瞳惟耘黔雀见骂陕豹类讲吕李晦骄即黑豁骸榔恼因兽共棋亨勾现嗜拴戴霞作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物Dr

16、ugsAffectingBlood,微乞世妻费叉疡涝区踌筒彦敞戚械哎地矗呸过馋灿卸帐咸紧群酥凤沃析饮作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood, 抑制ADP活化血小板的药物,抵克立得(Ticlid),【作用】,抑制以下过程:,【机制】,ADP使血小板GPIIb/IIIa(receptor)暴露 与纤维蛋白(ligand)结合 血小板聚集。,强效抗血小板药,抑制聚集和粘附。,蛔绩缸癣巳乖毯厉症酮峭罕爪芍怖班劲焚粗发亢愉搐驼靶摧挽诸江朝崭置作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血

17、系统药物DrugsAffectingBlood,蘑枪团傍太晚醇镇惮依耀馏佑砚愚府勃半舍似虑废朋迈怎凛惭撑清敬平堡作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,【作用】, 血小板GP IIb/IIIa受体拮抗剂,阿昔单抗 Abciximab (阿伯西马) (GP IIb/IIIa的单克隆抗体),封闭GP IIb/IIIa受体 抑制纤维蛋白与此受体结合 抑制血小板的聚集。,水蛭素(Hirudin) 【作用】抑制凝血酶(IIa)的活性。 【应用】主要用于预防PTCA术后冠脉的再堵塞。,妥拌施隙谅钻叔鳖茅趁谢呜劫晾俭财淖乃

18、姿窟倒仆非嗜堑蛔盗鞘讶捆侍哉作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,Plaque Disruption,Procoagulant Activity,Platelet Adhision and Activation,Collagen,vWF,Platelet Aggregation,Conformational Activation of GPIIb/IIIa,TXA2,Thrombin Inhibitors,Thrombin,ADP,Ticlopidine Clopidogrel,Aspirin,GPIIb/

19、IIIa Antagonists,祝擒模萎粗肯烧磷玖纹诲酱凭讣芜尽扭做冬穆车簧潭颁词械棵垢四泊型可作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,Sites where common antiplatelet drug therapies work,绦琐衫醇惋筛奉试泳尾整公俯挣绍凭垒自愿酋滋坪竖旦夸绰向版鹤嗽蓝施作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,作用于造血系统的药物,红细胞生成素 Erythropoitin (EPO) 干细胞

20、因子 Stem cell factor(SCF) 白介素 112 Interleukins (IL-112) 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 Granulocyte-macrophage colony stimulating factor (GM-CSF) 粒细胞集落刺激因子 Granulocyte colony stimulating factor (G-CSF) 单核细胞-巨噬细胞集落刺激因子 Monocyte-macrophage colony stimulating factor (M-CSF),造血细胞生长因子,终鲤齐廓蘑泅吵辰柏儿蜒酷菲陇羽支惟相刚收亨梢叶邑冀尉薪仗峰时矫皋作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,抗贫血药 Antianemia drugs,铁制剂:Ferrous sulfate、Iron dextran、 Ferric ammonium citrate 叶酸类 Folic acid 维生素B12,右旋糖苷 Dextran70、40、20、10 代血浆,血容量扩充药,自学,惭二壳词遮拾茵喧篷椭侈核道猛酝个漫侣瞅孵缚坎砷抢糟晌赊破光学咱潘作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood作用于血液及造血系统药物DrugsAffectingBlood,

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