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1、抗帕金森病药物恩他卡朋的药理作用与临床评价摘要：目的：恩他卡朋是一种相对比较安全的儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）的抑制剂，是左旋多巴治疗帕金森症的重要辅助药物，主要探讨抗帕金森病药物恩他卡朋的药理作用与临床评价。方法：患有剂末症状的帕金森17例患者服用添加恩他卡朋药物的对照研究，观察12周，记录患者“开”、“关”的时间，评分表进行评分。结果：研究显示，帕金森患者出现运动波动后，恩他卡朋可以有效的减少左旋多巴的使用剂量，延长患者“开”的时间，减少患者“关”的时间。结论：恩他卡朋新药的药理作用，并通过国内外的研究评价恩他卡朋的临床效果。恩他卡朋的使用可以提高患者的耐受程度，增加患者的运动功能，
2、改善患者的生活水平，提高生活质量，是一种安全、有效的治疗药物。关键词：帕金森病；左旋多巴；儿茶酚胺氧位甲基转移酶；恩他卡朋；药理作用帕金森病（Parkinson,s disease，PD）是中枢慢性神经系统的变性疾病之一，多发于中老年人，主要以静止性的震颤、运动徐缓、肌强直为临床表现【1】。在医疗领域普遍认为左旋多巴是治疗帕金森病最有效的药物，在经过多年的临床跟踪治疗后发现，随着疾病的发展和药物的治疗时间延长，在使用35年的左旋多巴治疗后，许多患者会出现并发症，如运动障碍、症状波动、肌无力等一些不良反应，称为帕金森患者的剂末现象。因此，一种新药恩他卡朋，作为辅助左旋多巴的治疗被广泛的应用到临床
3、治疗中。文章主要针对恩他卡朋的药理作用和临床评价进行探讨，现报告如下。 1 资料与方法1.1一般资料：将17例患者收治入院，男9例，女8例，平均年龄44.0167.09岁，平均病程3.488.68年，服药剂量平均为335.98716.96 mg，平均服药时间为3.567.23年，Hoehn-Yahr分级其中1级为1例，2.5级为7例，3级为8例，4级为1例。1.2选入的标准：帕金森患者年龄在3080岁之间，Hoehn-Yahr分级为级，照料者能正确及时填写家庭记录，接受左旋多巴治疗有效效果至少3年，每天服药3次，在随访12周能保持稳定剂量服用，患者出现的剂末反应临床表现至少达到3个月但不超过1
4、0年，以上入选要求经患者同意后进行临床观察。按照以上的标准共有20例患者经过筛选进行治疗观察。其中有2例患者不愿接受治疗退出，1例患者觉得头晕及恶心退出治疗，剩余17例患者均完成了整个治疗过程。1.3检查：基线期间进行各项检查，包括血压测量、心电图、肝及肾功能检查、脉搏测量、血常规，所有的数据指标显示均正常。1.4服药方法：试验临床治疗药物为恩他卡朋，剂型是200 mg的片剂，给药方法是整个12周保持不变，即为每一剂量的左旋多巴或其他抗帕金森药物与恩他卡朋200 mg联合应用。1.5观察指标及疗效：所有患者的帕金森状态在治疗前及治疗后的第1、4、8、12周进行观察评分，并记录“开”、“关”的时
5、间，服药剂量和服药的次数，总体评估量表评价12周的治疗后的剂末效应。1.6统计学分析：可以使用SPSS 15.0统计软件对检查的指标进行统计分析。2 结果在治疗期间，观察的第1、4、8、12周，“开”的时间较清醒状态下的的基线明显延长，而“关”的时间缩短。12周同基线的比较，“开”的时间，2值为29.99，P=0.000；“关”的时间，2值为26.95，P=0.000。评分表显示，12周的测量评分也有下降，同基线比较，Hoehn-Yahr分级的二级评分2值为37.16，P=0.000，评分分别下降7、4、10分；三级评分2值为46.39，P=0.000，分别下降26、15、21分。左旋多巴的使
6、用剂量在添加恩他卡朋之后第4周就开始减少，同基线比较P=0.76，显示没有差异。临床观察显示17例患者中，出现的不良反应中，有3例尿黄，发生率为17.65%，2例头晕失眠，发生率为11.76%，1例腹泻，发生率为5.90%，未见其他的异常反应。17例患者结束为期12周的基本检查，与治疗前相比，指标也均属正常范围。最重要的是，恩他卡朋与左旋多巴的联合使用来治疗帕金森伴有波动的患者，结果显示并没有出现严重的不良反应。3 讨论恩他卡朋的主要药理作用是，在口服左旋多巴后，在外周很大部分的药物被儿茶酚胺氧位甲基转移酶和多巴胺脱羧酶所代谢，大约只有1%的剂量到达了脑组织。但是左旋多巴、多巴胺脱羧酶抑制剂、
7、恩他卡朋的联合应用，使得外周代谢的左旋多巴减少，提高了它的生物利用度，让更多的左旋多巴进入到大脑中枢，使脑内左旋多巴的生物利用度提高。恩他卡朋药理作用分析：它不仅用于抑制大脑内部多巴胺的甲基化，阻止多巴胺的降解，同时还可以在中枢降低部分部位（如尾状核、豆状核）的多巴胺分解和代谢，增加脑内左旋多巴可利用的含量，从而提高了左旋多巴的疗效，减少了左旋多巴的用量和服药的次数。最主要的作用是使用后改变了左旋多巴的动力学并且延长了它的半衰期，增加其生物利用度，但不增加它的风浓度，从而改善了长期服用左旋多巴引起的一些不良反应，如厌食、恶心、运动障碍等，并且耐受性良好。总之，通过对恩他卡朋药物的临床研究，多数患者对该药品的耐受程度较好，随着人口老龄化的加重，患有帕金森症患者的数量也在上升，恩他卡朋作为辅助左旋多巴的药物在治疗帕金森患者的“剂末恶化现象”表现出了较高的安全性和较好的疗效，不仅为治疗帕金森病研究提供了一个新的方向，还同时生产出了该产品的复方制剂，可以在很大程度上提高患者依从性，提高疗效，改善患者的运动波状等症状。4 参考文献【1】 袁莉娟,纪立伟.抗帕金森药物恩他卡朋的药理作用与临床评价.中国新医药杂志,2007,16(2):171.