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1、浅谈阿莫西林及其在临床上的应用【关键词】阿莫西林 临床应用【摘要】本文简单介绍了西药阿莫西林.其理化特性、药理作用机制.适应症以及应用时的注意事项。重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、与药物的结合作用和临床上的其他广泛应用。希望本文的介绍能够给大家对阿莫西林在临床上的实际应用提供指导，同时也希望对于相关领域的理论研究也能起到抛砖引玉的作用。Of amoxicillin and its clinical application in the clinical applicationof key words amoxicillin clinical applicationAbstractThis art
2、icle explains the medicine amoxicillin. The physical and chemical characteristics, pharmacological mechanism. Indications and application precautions. Focuses on the antimicrobial activity of amoxicillin, clinical wide range of other applications. I hope this presentation will give everyone amoxicil
3、lin in clinical practice to provide guidance, but also hope for theoretical research in related fields can also play on this subject.【阿莫西林简介】阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强，是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉
4、素皮肤试验阳性患者禁用。【理化性质】阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素，为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。在水中易溶，在乙醇中几乎不溶。具有良好的荧光性质。耐酸，在胃肠道吸收好，且不受食物影响。比旋度为+290度至+310度。【作用机制】 阿莫西林抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的-内酰胺环，口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损坏水份不断渗透而胀裂死亡。【适应症】阿莫西林适用于敏感菌(不产- 内酰
5、胺酶菌株)所致的下列感染:(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染(5)急性单纯性淋病(6)本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。【临床作用】（1）治疗小儿腹泻有试验证明蒙托石散剂、阿莫西林保留灌肠治疗小儿腹泻效果良好（2）治疗小儿急
6、性呼吸道感染 有实验结果显示阿莫西林治疗小儿急性呼吸道感染临床疗效为，疗程一般在天，治疗剂量因年龄而异。该药临床应用作用快，使用简单，而且疗效好（3）治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或用于因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。 （4）抗菌作用1.与氨芐青霉素得比较本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强，经分析这可能是因为：它穿透细
7、胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。2.吸收、分布和排泄在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到，为10.0g/ml，约为口服同剂量氨芐的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6g/ml，5小时后为1g/ml，消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度浓度的1060%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。本品与血清蛋白结合率为17%，服药后6小时内尿
8、中排出量为给药量的45%68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。 3.治愈率 阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96% (5)药物的相互作用1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄，延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌
9、体外杀菌作用。3.阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。4.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。5.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，可使氨甲蝶呤肾廓清率降低，从而增加氨甲蝶呤毒性。6.阿莫西林-舒巴坦可治疗常见致病菌引起的中、重度急性下呼吸道细菌感染性疾病，尤其酶菌引起的严重感染,临床疗效较好,使用安全,有较高的临床应用价值.7. 安普索与阿莫西林联合用药可治疗慢性支气管炎8.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量。9.阿莫西林与-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产-内酰胺酶菌株对
10、阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。如阿莫西林-克拉维酸钾治疗肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎,总效率95%,不良反应发生率5%,.结果表明阿莫西林-克拉维酸钾可以有效地控制自发性细菌性腹膜炎患者的细菌感染,控制内毒素血症的扩散,有助于恢复肝功能,提高肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎患者的治愈率.10.阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27g/ml、5.5g/ml和3.1g/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的最小抑菌浓度（
11、MIC）。经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。11.三联疗法治疗溃疡 三联疗法，即三种抗酸、抗HP药物相互搭配同时服用。如药方：枸橼酸铋钾110mg+阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克+奥美拉唑10mg,.如果有消化性溃疡病的话，其三联疗法为：1.奥美拉唑20mg阿莫西林750mg甲硝唑400mg；2.奥美拉唑20mg红霉素500mg甲硝唑400mg；3.奥美拉唑20mg阿莫西林750mg红霉素500mg.这种方法是经过临床证实过的，有很大发展前景。12. 阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎慢性支
12、气管炎急性发作期，合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用，羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障，使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加，有利于短期内消灭细菌。【不良反应】 本药耐受性良好，绝大多数不良反应轻微而短暂。 1.过敏反应 皮疹、荨麻疹等过敏反应发生率低于单独使用阿莫西林。偶见过敏性休克症状。 2.消化道反应 腹泻、恶心、呕吐、消化不良等胃肠道症状比单独使用阿莫西林多。偶见伪膜性结肠炎。 3.肝毒性 少数患者可有一过性肝功能异常，偶可发生黄疸。 4.肾毒性 少数患者用药后
13、可出现尿素氮和血清肌酐水平增加。偶可发生间质性肾炎和血尿。 5.血液系统 少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多，白细胞、中性粒细胞减少和血小板增多。 待添加的隐藏文字内容36.中枢神经系统 偶有报道，用药后可出现头痛、嗜睡、头昏、焦虑、激动和失眠。 7.二重感染 长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。 【注意事项】1.病人对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。 2. 对此药或其它青霉素类药物过敏者禁用、 对曾使用此药或其它青霉素类药而出现黄疸或肝功能不全患者禁用。 3.慎用于 孕妇及哺乳期妇女、 本人及家庭有遗传过敏史或过敏体质者、 严重肾功能障碍者、 伪膜性结肠
14、炎患者。 4.少数患者用药后可出现血清转氨酶升高，嗜酸粒细胞增多和白细胞减少； 尿糖试验可呈假阳性； 直接抗人球蛋白(Coombs)实验可呈阳性反应；长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。 【参考文献】1.丁志梅.阿莫西林致顽固性皮疹1例J.中国误诊学杂志,2008,26. 2.王纪文.阿莫西林序贯治疗婴幼儿肺J.淮北职业技术学院学报,2008,03.3.马丽花,陈亮,黄淑萍.抗菌素阿莫西林荧光分析法的研究J.光谱学与光谱分析,1999,19(2)4.齐莹.浅谈西药阿莫西林在临床上的应用J.中国民族民间医药,2009,18(2)5.黄文瑜.奥美拉唑联合呋喃唑酮、阿莫西林治疗幽门螺杆菌阳性消化性溃疡J.实用临床医学,2006,7(11)6.符光华.阿莫西林胃漂浮片的研制D.2005.7.马素芳,陈学凤.阿莫西林胶囊的质量分析J.中国药事,2004,18(12)8.阎丽儒.阿莫西林治疗小儿急性呼吸道感染临床观察A.中国铁道学会第四届全路儿科学术会议论文摘要汇编C.1998.9.李红.三联疗法治疗胃及十二指肠溃疡疗效观察J.医学信息,2009,22(7)10.阿莫西林克拉维酸钾在自发性细菌性腹膜炎的临床应用J.中国社区医师（医学专业）,2010,12(7)11.,施毅,宋勇等.注射用阿莫西林-舒巴坦治疗下呼吸道细菌感染的临床随机对照试验J.中国抗感染化疗杂志,2003,3(6)