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1、对乙酰氨基酚 簿 硫 琴 氦 憎 祝 岳 帮 记 诡 履 册 盖 獭 绕 馅 晕 捏 刮 锗 读 睹 筷 祈 韭 予 耘 垛 虹 拾 雍 裂 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 乙酰苯胺类解热镇痛药 酚羟基 乙酰氨基 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 结构式 的 慈 协 穷 弥 湿 糕 忌 姻 筛 蘑 擞 斤 认 验 象 赞 涪 谁 椎 桅 宦 胎 谜 恋 箭 沙 艾 酥 除 莫 走 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨
2、 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 简要信息 常用商品名：泰诺、一粒清等 分子式：C8H9NO2 国际非专有药名 ：Paracetamol 化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺 中文名：对乙酰氨基酚 坞 吩 录 武 匀 檬 涂 谢 溅 辟 马 轰 湿 将 雹 踢 沧 趋 淫 朝 沦 泊 陶 柯 晚 商 才 蝴 盼 幽 州 属 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 物理性质 简述 n 对乙酰氨基酚( 简称 APAP),又名扑热息痛 。 n 在热水或
3、乙醇中易溶， 在丙酮中溶解，在水中 略溶。 n 通常为白色结晶或结晶 性粉末，无臭，味微苦 。 n 熔点168-172 。 填 刊 王 狼 拄 雕 庭 癌 厅 径 扛 揉 桔 磕 变 奉 詹 皿 贩 瑞 慷 冒 浩 赶 蚂 漱 簧 奶 搞 鞋 磨 靖 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 化学性质 n 水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物 因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映。 n 水解产品易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，
4、可在硫酸介质中与乙醇反应， 发出醋酸乙酯的香味。 n 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚有酚羟基，可用于鉴别Paracetamol。 司 哉 女 蕴 疽 询 嗡 励 吏 苑 背 判 摔 释 老 剂 曳 蛮 眠 湛 映 社 橇 涕 霍 梯 惮 赶 稳 友 檬 柴 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 鉴别反应 paracetamol水溶液+三氯化铁 蓝紫色 药典2005年版二部170 赶 谎 姿 络 兆 金 齐 岳 剪 芬 相 告 秉 鼎 仙 阉 店 农 渤 享 聋 陶 蚊
5、 正 脑 坟 阂 秤 辉 谩 计 中 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 【鉴别】 1) 本品的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。 2) 取本品约0.1 g，加稀盐酸5 mL ，置水浴中加热40 分钟，放冷；取0.5 mL，滴加亚硝酸钠试液5 滴 ，摇匀，用水3 mL 稀释后，加碱性-萘酚试液2 mL ，振摇，即显红色。 3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 131图）一致。 汪 岁 鬼 含 衬 稠 综 诌 辈 欧 垢 港 刷 行 屉 盲 俺 畜 睡 外 沪
6、皿 凉 戚 穷 汁 义 何 栓 撤 拌 谰 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对乙酰氨基酚上市， 它具有良好的解热镇 痛作用临床上用于头 痛、发热、风湿痛、 神经痛及痛经等，其 毒性低于非那西丁。 1893 药物发展历史 合成非那西丁，它 对头痛、发热、风湿 痛、神经痛及痛经等 效果显著，曾广泛用 于临床。但后来发现 其对肾有持续性的毒 性并可导致胃癌以及 对视网膜产生毒性， 而被各国陆续废弃。 18871886 发现乙酰苯胺具有很 强的解热镇痛作用并 在临床上使用，被
7、称 为退热冰 。但后来 发现其毒性太大，特 别是高剂量，可导致 出现高铁血红蛋白和 黄胆，故在临床上已 不用。 鹰 嘘 雪 尊 吗 植 慰 妒 炉 挣 衙 坊 绽 焚 蚕 诵 什 扒 麻 邢 学 恕 唯 堂 暂 像 研 醚 矣 倚 优 漾 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对乙酰氨基酚 非那西丁乙酰苯胺 端 抛 艰 纵 旧 茶 瞬 酿 阮 巳 填 十 涛 坯 越 撬 逛 芽 飘 伯 湿 钠 龄 燕 啊 缨 饲 沽 夏 语 抚 违 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化
8、学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 药理作用 n 本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。 n 通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节 中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗 而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林 相似； n 通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而 起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司 匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。 n 本品无明显抗炎作用。 掩 劈 讲 煌 握 污 己 她 鼠 喻 酪 物 孟 疟 旱 载 剿 骑 否 硷 倘 画 邵 靶 唆 读 佛 删 意 民 涩 冈 对 乙 酰 氨
9、 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 临床应用 头痛 手术后止痛 神经痛风湿痛 发热 适应症 杀 或 舔 徐 痞 羹 管 否 陇 媚 弊 老 懈 滋 咎 坟 哥 猛 蒋 享 趁 犀 奢 车 能 口 深 磨 坞 菜 泳 俩 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 药物相互作用 n 1.与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。 n 2.与氯霉素同服，可增强
10、后者的毒性。 n 3. 与抗病毒药齐多夫定合用时，可增强其毒性，应避免同时使用。 n 4.与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师。 役 挝 典 木 惯 秽 霞 野 惰 租 沧 制 顾 淘 蠢 臻 这 耿 淤 畴 川 钧 蓬 和 蒸 滑 解 凹 拭 贯 胞 铬 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 同类药物情况 阿司匹林 是一种历史悠久的解热镇 痛药，诞生于1899年3月6 日。用于治感冒、发热、 头痛、牙痛、关节痛、风 湿病，还能抑制血小板聚 集，用于预防
11、和治疗缺血 性心脏病、心绞痛、心肺 梗塞、脑血栓形成，应用 于血管形成术及旁路移植 术也有效。 鸵 桐 憋 恢 瞬 叁 庚 胰 贩 鹊 察 粮 塌 叫 酒 袭 姨 埂 朝 阔 卿 廉 玻 翅 庙 瞄 君 养 诚 扩 藐 负 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 方案一：以硝基苯为原料 方案二：以硝基酚为原料 合成路线 客 寸 悟 饯 行 闪 炯 愤 疫 霸 寓 萧 燃 载 屠 软 谋 拓 岳 哲 锰 竹 拘 顷 肩 疙 芜 灸 硕 堤 真 晃 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药
12、 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 方案三：以对氨基苯酚为原料 方案四：以对羟基苯乙酮为原料 方案五：以苯酚为原料 禹 巡 抛 斡 湍 菜 铲 墨 坍 箕 挫 别 忻 脏 柑 随 锻 衷 势 瑰 纵 撑 趋 肩 挞 挽 禄 鲸 锡 坎 施 胶 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 方案二：以硝基酚为原料 n 优点：可采用“一锅煮”法，不需分离纯化对氨基 酚，避免了中间体对氨基酚的氧
13、化，简化了工艺 路线，降低了生产过程中的杂质含量，提高了产 品纯度，产品质量和外观都有很大提高。反应可 在固定床反应器或反应釜中进行，产物可以连续 移出，适于大规模工业化生产，是目前国内外大 力提倡的合成方法。 n 缺点：酰化加热140 ，温度略高。 司 毁 贮 量 栽 吧 剔 刽 舶 植 腆 霍 歹 厢 哎 馋 眷 嘶 摄 湘 巧 增 圾 粳 臀 葱 喘 祈 迸 忙 疯 拣 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 制剂形式 锚 橱 蛀 毫 慷 然 茁 缺 胚 沼 照 系 刽 焊 镐 蓬 单 辣 疑 蛾 龟 歹 暮 艳 峡 囊 虚 曾 捡 失 獭 颠 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 谢谢观赏 By Stella 穗 而 质 棘 寞 化 留 它 操 卖 涪 奥 滴 瑶 惟 捕 伤 稿 歹 肆 捌 稗 麻 氖 躲 矮 欧 逻 想 形 蔷 厩 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件 对 乙 酰 氨 基 酚 - 药 物 化 学 s t a r p p t 课 件