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1、具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。,第二节抗组胺药,一、H1 受体阻滞药,1,第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。,药物分类,第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。,2,【体内过程】,多数H1受体阻断药口服吸收良好，12小时达血浓高峰，作用持续46小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后12小时达血浓高峰，其代谢产物尚有活性，作用持续1224小时以上。,
2、3,【药理作用】,拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩。 能显著对抗毛细血管扩张和通透性增加。 部分拮抗组胺引起的血管扩张，血压下降。因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻滞药合用可增效。,1. 阻断H1受体,4, 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强， 氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。,3. 其它 抗Ach和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。,2抑制中枢作用, 抗晕、镇吐。,5,【临床应用】,对荨麻疹、花粉症等疗效较好，可作为首选药物。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效 。 但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。,2防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引
3、起的呕吐，最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 3. 镇静 。可用于紧张不安、失眠等。,1. 皮肤、粘膜变态反应性疾病,6,【不良反应】,1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。,2. 消化道反应及头痛、口干。,3. 其他。偶见粒细胞减少及溶血性贫血。美克洛嗪及布可立嗪可致动物畸胎，孕妇不宜用。阿司咪唑仅用于孕妇及哺乳期妇女。,阿司咪唑的不良反应 1.心律失常。大剂量可出现严重的心律失常； 2.过敏性反应。可出现药疹/过敏性休克,使用前应询问过敏史； 3.体重增加。避免长期使用； 4.转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现AST、ALT升高，一旦出现需要停药。,7,