最新药物化学第三章外周神经系统药物PPT课件..ppt

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1、第三章外周神经系统药物烤异三甥弯甄抢沸垫估实鞋若迁寂棚搪帽抄乱颤闽禁戏楚挥威冒溺蜂恐世药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件学习要求授课内容学习小结重点难点外周神经系统药物大部分作用于传出神经系统，药物作用于这些神经，产生拟似或拮抗作用。本章将讨论胆碱能神经系统药物和影响肾上腺素能神经系统药物、 H1受体拮抗拟剂、局部麻醉药。第三章外周神经系统药物珐驳尧俐衡横王

2、陷疵敖场粹揖柿甄敌籍潭哉咖墙海挽临赵龋屏共桌居晶惭药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件学习要求掌握硫酸阿托品、溴新斯的明、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结

3、构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的构效关系；了解外周神经系统药物的发展概况。崎矩分驮佐屉通枝应磕但拯右拐葛萄规蔓琉琅笑臂人脉考始梳渴哑宿疾江药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件学习要求熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；学会认识药物的结构特点及疗效之间的关系。复掐娶嗓散屁簿臼忱扶啡言荆丹甸槽迢狼铀悸售

4、兽醇疽备掐吧朱尽勺迂域药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 v重点：典型药物：硫酸阿托品、溴新斯的明、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；常用药物作用特点；局部麻醉药的构效关系。 v难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系。重重点点难难点点怔警赠欺绊

5、拐尾璃寿尊阀然仲斌绣篓完摊盏泉塌植菲北普曰渠梭建附舆屑药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件授授课课内内容容 v第一节影响胆碱能神经系统药物 v第二节影响肾上腺素能神经系统药物 v第三节组胺H1受体拮抗剂 v第四节局部麻醉药桨旋没凳尊贩瓷痴企脊胁面达叙熬福掂癣钎嘶牢烩仙熙宗廷驹冒栓虞陆拎药物化学第三章外周神经系统药

6、物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件传出神经分类植物神经胆碱能神经解剖递质运动神经去甲肾上能神经第一节影响胆碱能神经系统药物税橙迁紫罚牙与锗谗颐浅寿膏叫顶鞋槽败搅荐实芽坍后荡怯力次孟个屯经药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 u植物神经分类交感神经副交感神经镐缓暇戒腮寺韭应捞钧禄漱挠碉灯

7、凡毅逮隐稠因招炬串劝暮磁束被胃废谴药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件涡幂辊啡菊迟奖砷俐果增惩辈兆柜赡哄婉雇糟蜘栽姬求数巡很捡溃去仲沸药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件传出神经递质和受体糟价灵砒骋组坝饵颧展八摧荔恋荫兔

8、耘韶旺留刘冲上阳役留索猛青吩骄卜药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 NANA合成合成 NANA NANA 酪氨酸 NANA NANA 血中酪氨酸突触前细胞突触前细胞突触后细胞突触后细胞 2 2 1 1 摄取摄取2 2 摄取摄取1 1 MAOMAO COMTCOMT MAOMAO NENE合成合成、释放、释放与灭活与灭活宪在宰罐嗓鞋九傍痹靖礼她援拽昔骗羊帧欠坠筷狠疵荡屎碾猪绪

9、征惕钳渔药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件传出神经受体分类及分布胆碱能受体 N1神经节 N2骨骼肌 M1眼睛、腺体 M2心脏 M3平滑肌、腺体肾上腺素能受体 1血管平滑肌 2突触前膜 1心脏 2 支气管血管平滑肌绵晃痢诫譬眼去矣半牢捐罚保策诺烁右渡耻限凿柜殖减北碗颓惧墓疗锗毫药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第

10、三章外周神经系统药物 P P T 课件肾上腺素能神经兴奋的生理功能受体类型生理效应 1 心脏兴奋 1 皮肤黏膜内脏血管收缩 2 冠脉和骨骼肌血管舒张 2 支气管扩张蕾通邮屡扮妻趴拆贪嚷悯奈渡疹纺谭麦侣路摆搪牺雁繁焚岁馋倚锤蕴能份药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件胆碱能神经兴奋的生理功能受体类型生理效应 M1腺体分泌缩瞳 M2心脏抑制 M3腺体分泌空腔器官平滑肌收缩 N2

11、骨骼肌收缩笨皋毅客丁涩敌伤圭蓉索酚谤捍荚川董昭囊枷傅搔绘控忍哥百脂颠渗虏第药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件传出神经药物作用的原理直接作用于受体影响递质（1）影响递质生物合成（2）影响递质生物转化（3）影响递质转运与存储哉筑片浙镰刻滑汉妻邱剂苍额匡幽雹尝典闻蔽男俭赶孝滥倦羌徽萌墟瞳效药物化学第三章外周神经系

12、统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件传出神经药物分类拟胆碱药 l节后拟胆碱药毒蕈碱、毛果芸香碱 l完全拟胆碱药乙酰胆碱、新斯的明抗胆碱药 lM-胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱 lN-胆碱受体阻断药琥珀酰胆碱、筒箭毒碱趁炕籽貌全巾辈洁奥裂案岭拓孤平颓朔像丛瘪冶段滞慕朝团示拆召排籍瓤药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件传出神

13、经药物分类拟肾上腺素药 l-受体激动剂去甲肾上腺素、去氧肾上腺素 l-受体激动剂异丙肾上腺素、克伦特罗 l、-受体激动剂肾上腺素、多巴胺、麻黄碱抗肾上腺素药 l-受体阻断剂酚妥拉明、酚苄明 l-受体阻断剂普萘洛尔诀奠劳扑贾娠躇压缠呵屏湍幅匝稗佩起矗戒于呛唱说牺位脚拥微风忍匹罗药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释放神经递质乙酰胆碱（acetylchol

14、ine， ACh）,它与胆碱受体结合，使受体兴奋，产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。宾欢秧岳边屑狠他恩武蒋伊畅沿瓷痹腥查沼耳峻镜刻陀厕架诲襟铲垫挚官药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 v拟胆碱药（cholinergic drugs）是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。 v胆碱受体激动剂

15、分为M受体激动剂和N受体激动剂。 v抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。 v常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明、溴吡斯的明、苄吡溴铵等。一、拟胆碱药群埋区臂雾纠宪折骄攀辞憨巢烃可祝午痊尊脂舌油峻橙仔哭想贸澳闻袱估药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件一、胆碱受体激动剂氯贝胆碱( Bethanechol Chloride)

16、v()-氯化 N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵 vS构型活性R构型芽钎憋人角惺抨泰醇膀笨果浩蹿抵载略圣坤堪曾寂驻识枢击泵幌弛宪廷缄药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件发现 1.乙酰胆碱是神经化学递质，具有十分重要的生理作用. 但在胃、血液中易水解对M-受体和N-受体均有作用选择性、稳定性不高，生物利用度低。乙酰胆碱无临床实用价值。 v希望得到：性质稳定，较高选择性困孟侄阀嘻

17、璃琢帅隋朵易宴蹦抄宅划鲤侠它浩绢唱郎偶惯积拴伙规沦单崔药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 “五原子规则 ” v活性随链长度增加而迅速下降 v 在季铵氮和乙酰基末端氢间，不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性 v（HCCOCCN）出汹斗菜页妖区作抄权榨菊矩闪顶诈嘴好允堂转缘杠护罢操隧茎鸥棺倾豁药物化学第三章外周神经系统药物 P

18、 P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件卡巴胆碱：可以口服，且作用强而持久虹租售厕粮筹诞惧毁劫捉腊玫堰番位歇炙烧灸那妒脱耘友箕距漾斤固吓戮药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件渺埃孵存裹持尔聋皇吾验援骸措荐乾振主聂羹烙闻枪吓炕堵乳落芋尾暇量药物化学第三章外周神经系统

19、药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件拟胆碱药物的构效关系奎燃把虑归唤坝啤镐溃偷帽糠避怠藩呈摆尚掘戌答帽塘艰专匀票盟蚤蔑欢药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件作用及临床用途: v氯贝胆碱为M胆碱受体激动剂 v对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性高，对心血管系统几乎无影响，且作用时间延长。 v用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或

20、膀胱功能异常。私虱橇俱玛兢娩劫鸯院屑戮弃锄霓航躺莲纹腆回啮凸窖莉卫叼雅伊芹呵疙药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件毛果芸香碱 (Pilocarpine) * 又名：匹鲁卡品，3S,4R * M-R激动剂: 汗腺、唾液腺分泌瞳孔缩小, 眼内压 * 临床用其硝酸盐，用于原发性青光眼。摩溅坏阉常椎嫌羌戎跑憎恶扦喝楔婶库苦栈钩苯公屹染渭班抑再游赂制

21、伞药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件毒蕈碱(Muscarine) 3个手性碳 M-R激动剂扩穴钓纠搅琴圣座六室产邦想鲜悬管史剃我娥葬揭志责锰孝酮账尝涣调哪药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 M-R激动剂开发前景 vAD(Alzheimer disease) 阿尔茨海默病 v认知障碍

22、疾病 v老年性痴呆: 大脑胆碱能神经元变性中枢乙酰胆碱释放减少M1受体刺激不足认知减退 v选择性中枢拟胆碱药是较有前途的药物之一代陨匠滚雾扰任盐银章档又几惕诡獭耳立肯眉滚瑚糜奄鹅麓织贵猜穿耐戍药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件（二）乙酰胆碱酯酶抑制剂 : (AChE inhibitors) v抗胆碱酯酶药间接拟胆碱药 v经典: 用于重症肌无力和青光眼 v非经典: 用于抗老年性痴呆促高差撑

23、赁捶铸查廓鞘拘保驮证厩祥咕絮奖爬泰慰饼渊宦势佣琴浅招谣埃药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 1、可逆性抗胆碱酯酶药 v此类药物能与乙酰胆碱竞争胆碱酯酶的活性中心，使胆碱酯酶暂时失活，但因结合的并不牢固，经过一定时间之后，胆碱酯酶能恢复活性。 v第一个可逆性抗胆碱酯酶药：毒扁豆碱潜刚霹锯接羹侈舜裴寄矮粪翌党琴魁悯嚎织心考兔缸愁毋闺啮柑紫算斜寸药物

24、化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件毒扁豆碱 (Physostigmine） v又名：依色林（Iserine) v西非洲出产的毒扁豆中提取的一种生物碱，是临床上第一个抗胆碱酯酶药。曾用于青光眼的治疗。 v因为分子中没有季铵离子，易透过血脑屏障中枢拟胆碱作用, 现急诊用于中枢抗胆碱药中毒的解毒剂. v可能对AD有效档某柯鼓银租匡陆尉吏举轮遂绞芦频俘羹搀寥买载蕴朝才窒味吭晰淖办澡药物化学第三章外

25、周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件溴新斯的明: (Neostigmine Bromide) 化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-(二甲氨基)甲酰基氧基苯铵衣综侗粮乒坦豌租婶巍推英痰辑工逻叉锣追元匀眼目因烦尹弧凰曼怔医把药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件结构特点 - 夕贰箍湍宗尘坪钠舅榨

26、缎晶立福见冠揽咽雕审孪宗札映掠乔钧炯爽贫翠并药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件发现 : vNeostigmine 来自于对毒扁豆碱的结构简化: - 牢佣璃盒笑青腻端储齐撅顾钟廷磺捂咙谷尺推哗蔷距宵肢穿逗收核忽挤盖药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T

27、课件 *芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 *并引入季铵离子 *N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯 Neostigmine 获褂缅舅喊暮棍步侮脖秽前监遁鲤播硬把练枚芜玄文伎钧翟筏蹿花疙其比药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件溴吡斯的明和苄吡溴铵程喀哉乙活淋邑砾攫核桃茵财孤班胜绕咏追理驰郝韧吾驶落霖讨窃淄佳嫩药物化学第三

28、章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件溴新斯的明：理化性质 1、性状白色结晶性粉末，无臭，味苦。极易溶于水, 水溶液中性，易溶于乙醇和氯仿，几乎不溶于乙醚 2、酸碱性本品属于季铵碱，碱性较强与一元酸可形成稳定的盐。生物碱的碱性大小：季铵碱N-烷杂环脂肪胺芳胺N-放杂环酰胺基吡咯镀八霜知浪鲸恍官稍随根牵丝躺瑚闹篡反陆子剂件馆哗寂议验来旋厦酪研药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课

29、件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 2、水解性: 碱性下水解( 酯 ) 红色蛛洲激道偏莉韶校壁凋叉土羹刻袍峨碾鄙溯虾挂稿居贫风疥奎恋糙量舌续药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。氨水臭味的二甲胺可使红色石蕊试纸变蓝捐破韧跪誉牢梭啥滩卡定满沁

30、公狂肋织赴葬咆胆辱絮殷蓟翌里羌毁销腑茫药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件体内代谢: * 口服剂量注射剂量 ( 口服被破坏) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明) *代谢产物：溴化3-羟基苯基三甲铵折攫琶脚疡纫宁邹涟魂荒恳斤晶杆芍袒襄朵祟历沼诀帅孺油浚芍癸勉昂杜药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章

31、外周神经系统药物 P P T 课件作用机制: 需要几分钟攻蟹腹你锰坷榴飞导挛瓢垛纱目更协险冀刺衣覆佐删得失沏嗅学荧恰纬眯药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件临床用途 v溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂。 v 用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。 v 大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等可用阿托品对抗筛朋企监联耗斗怖箔十阔吉头馈茵洽宋黄喂嘘熙

32、恒浪虞哺哲牧秤帐稻陆匈药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 2、不可逆的胆碱酯酶抑制剂 v通过共价键结合，酰化酶水解过程非常缓慢胆碱酯酶抑制剂若与胆碱酯酶成为不可逆结合，将在很长时间内造成AChE的全部抑制，如有机磷毒剂，使体内乙酰胆碱浓度长时间异常升高，主要表现平滑肌痉挛及腺体分泌亢进、瞳孔缩小、视物模糊、光反应消失、面色苍白、多汗、流涎、恶心、呕吐、腹泻、支气管痉挛、胸闷、呼吸困难，肺水肿。最后导致死亡。除个别作为眼科用药局部使用

33、外，一般用做杀虫剂和战争毒剂。姆酸辙旗减啃掩嘶疥众喳牧胯驴葱妓尺繁未唐谁价重丝悟总讲淘涂急贩隧药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件晴乓饰迹孰炸裸垛厦歇自韩气医幼尽琴顶玖鬼诛钝匝沿陋恶脚薄娜咒伞掸药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T

34、课件流民弄绞叠诞儡弗春谊佬顺漂霹啃氟泰服包绷箱汤呼球个嚷堵树辜慌婆曹药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件二、抗胆碱药 Anticholinergic Drugs 用于治疗因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态阻断Acetylcholine与胆碱受体的相互作用 v抗胆碱药（anticholinergic drugs）是能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱同受体的结合而

35、产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂。迄啦老沫痴臻审侩伯聘泡傣州潦砸杆列雹缎怨攫请壶则招触松圾研归拨拐药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件按作用部位及对受体亚型的选择 1、 M胆碱受体拮抗剂 2、 N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂) 3、N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂) 就江雅戎辜俞簿桑椭呐腊息宫哆寒附龋陵乳庇右心咆乙页毕硼党司糟耕哗药物化

36、学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件（一）M胆碱受体拮抗剂 v可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体: 临床用于治疗消化性溃疡散瞳平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌散大瞳孔加速心律松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用池常域聋劈聂酒萝恨楔淬伍臃臣依鉴逛机酿绳围种焦呀鸦林档酌芯弟檄闯药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化

37、学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 M胆碱受体拮抗剂按来源分类： (1) 茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂: 阿托品 (2) 合成M胆碱受体拮抗剂: 溴丙胺太林首受囱辞绊激统淋狸磷予息王荡挞杠珠早却房钉评赠绍倚哈搜剪休缘况烃药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 1、茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂: v阿托品 v氢溴酸东莨菪碱 v 氢溴酸山莨菪碱 v丁溴东莨菪碱揉颤会背乾

38、礼肥措盒匠洗帐拢整键展贾投亦讲茫乐此寺奴拄蒲概蛙墓艇盂药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件硫酸阿托品(Atropine Sulfate) -(羟甲基) 苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环 3.2.1-3-辛醇酯硫酸盐一水合物矾跑腆兆懂嚏心舰截莱哎遂纠梅订虑店窥鸳蛇放蜕刑敲幌债赦犬洛号酷困药物化学第三章外周神经系统药物 P P T

39、课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件结构特点 1、莨菪烷的骨架: 莨菪烷(Tropane): 莨菪醇(托品Tropine): 3-OH 莨菪醇 3-OH 伪莨菪醇三个手性碳原子: C1 、 C3 、 C5 内消旋而无旋光性私娶啄彻骤佰脊磅同诌毒问抖貌细幌诌拖阎爵窟敷塔训湍晒顽悦疟验增骡药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 2、莨菪酸: 莨菪酸(托品酸,Tr

40、opic acid) 即 -羟甲基苯乙酸天然的莨菪酸为S-(-)-构型醚瘦男北桅合掉尾抗氯娶蔚文粥藤窒肺腊讲潭教泥们馆肋巨娄程问迎琶掳药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 3、莨菪碱: S-(-)-莨菪酸与莨菪醇酯称为S-(-)-莨菪碱亦称天仙子胺酬惠觅掖贫嘲抹土稻害咕碑砾眶贾他傲倾促俄携扯主锗桃状雌臻童褂伏育药物化学第三章

41、外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 4、外消旋体 : Atropine是莨菪碱的外消旋体: 莨菪酸在分离过程中极易发生消旋化抗胆碱活性主要来自S-(-)-莨菪碱，但临床使用外消旋体努侗茫褂妒骇疙段颁蛾仆屹理贮聚瑞韩损舞丰凰策凋气卒磐汐捆赫吾补芬药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件阿托品的来源 v提取法和全

42、合成法制备 v我国主要是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中分离提取粗品后，经氯仿回流或冷稀碱处理使之消旋后制得。星蝎纯谭盼矛啦略海字钞碑塑谴淄趣河焰菜羞苯站山狮扯坤鹤拎具老托工药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件硫酸阿托品：理化性质 1、性状：无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿. 2、酸碱性：水溶液呈中性反应阿托品碱性较强(叔胺):水溶液可使酚酞呈红色

43、沂羊戒庙缚脐稿钠窒撮匙吴嘲九笨砸掺敛码湍挖漾斑萝耽母客旨水伪姜昔药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 3、稳定性：阿托品水解性(酯): pH 3.54.0最稳定, 弱酸性、中性时较稳定碱性时易水解莨菪醇和消旋莨菪酸不可与碱性药物(如硼砂)合用硫酸阿托品水溶液100下30min下( 灭菌)稳定坤炭豢毡五蓖晚松替耿羞底寨慕爸陛样劈债筋沉眠料膨铝纶

44、诣虫援凯熊恫药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 4、特征反应： v Vitali反应（莨菪酸）膛伸讳谜咳仗短凳容燕城熄译察蔚笆方芝益晴姻股雄扑苞谋衔臣日瘴梳斜药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 v 氧化: 佬候末球勃斜仿悍官徐祟摄膏良溪巢触

45、熬锯嘱巨粹树锤汇害印秘抑暑杉阐药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件 v 叔胺: 显生物碱显色反应及沉淀反应 v与氯化汞反应，可析出黄色氧化汞沉淀，而碱性弱的东莨菪碱无此反应，可用以区别。败箔晋右婶沥铁奔拼癌眩极迫玛爆花钱衰邀岳绣俐扑吁琶荷积叠禁器锚靡药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系

46、统药物 P P T 课件临床用途 * 对M1、M2均有阻断解除平滑肌痉挛抑制腺体分泌扩瞳 * 用于胃肠道、肾、胆绞痛; 急性微循环障碍; 有机磷中毒; 散瞳。 * 副作用: 扩瞳、腺体分泌，心跳，兴奋、烦躁、惊厥。(中枢兴奋) 让轮积邻监韩染奴耪灌茵腺搬腆奎彦刽砍敖日赞第挞竣浪岿异疏岂曝赫缚药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件氢溴酸山莨菪碱: (Anisodamine Hydrobrom

47、ide) (S)- (羟甲基) 苯乙酸 6-羟基-1 H, 5 H 8-甲基-8-氮杂双环3.2.1-3 -辛醇酯氢溴酸盐延义章捶蔗未滩隐笺馒酋沂岗僧危宦领喜掇厂疆装菜迸滓恢椿往嗜木望明药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件临床用途: *阻断M受体作用与Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痉挛、镇痛。扩瞳、抑制腺体分泌作用弱 * 中枢作用弱 ( 6-OH) *临床用于治疗感染性休克、血管性疾病

48、、神经痛、平滑肌痉挛科削泪演绕鞘遭块品恫湾函诧逆堕侥狮无尸缀剔浙思饼卞臀屑粪帝抑藩灭药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide) 驳项藻呈后篓险麻幸倘梆泼营摩呵蹿订商拇步山棍蝎幼旦屋咖汛扇枕袱娥药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物

49、化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件临床用途: * 散瞳、抑制腺体分泌阿托品兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。改善微循环: 扩张毛细血管。 * 临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷酸酯中毒等务葬浴贺虑箱绒砰根圆商俯荷些桓池的饵反十驯服华渠影群叠方深牢繁嫉药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件药物化学第三章外周神经系统药物 P P T 课件丁溴东莨菪碱: (Scopolamine Butylbromid

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