《卡格净列说明书.doc》由会员分享，可在线阅读，更多相关《卡格净列说明书.doc（2页珍藏版）》请在三一文库上搜索。
1、卡格净列说明书商品名：Invokana通用名：Canagliflozin中文名：卡格列净药企：Janssen Pharmaceuticals, Inc.适应症：用于治疗成年患者的II型糖尿病(type 2 diabetes mellitus ),不适 用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒(diabetic ketoacidosis )。剂型规格：本品为胶曩状膜包衣片，有lOOmg和300mg两种规格,lOOmg 片为黄色,300mg片为白色,一面印有CFZ ,另一面印有100或300。推荐剂量 为lOOmg每天,有耐药性的患者可增量至300mg每天，第一餐餐前服用。中度 肾功能障碍(45<e
2、GFR<60mL/min/1.73m2 )限定lOOmg每天,重度肾功能瞳碍 (eGFR<45mL/min/1.73m2 )不能使用本品。禁忌症：对本品有严重过敏史、重度肾功能障碍、晩期肾病或需要透析的患 者。活性成分：Canagliflozin。本品使用Canagliflozin的1/2结晶水合物,几乎不 溶于水。口服降糖药:Invokana <wbr>(Canagliflozin)片(2013-03-29 )作用机理：钠-葡萄糖共转运体(sodium-glucose linked transporter, SGLT ) 一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和S
3、GLT2 ,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将 葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重 吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。不良反应：症状性低血压、肾功能损害、高钾血症、低血糖症（与胰岛素或 促胰岛素分泌药物联用时）、生殖器真菌感染、过敏反应、LDL-C升高、心血管 病风险。构效关系：JMC2010-6355相关合成专利：US2005233988 （化合物）；W02008069327A1 （晶型）； W02009035969A1 （工艺）；US2010099883A1 （工艺）；W02011047113A1 （工 艺）；W020121
4、40120A1 （工艺）；WO2012154812A1 （晶型）。合成综述：Drugs Fut. 2011, 36（5）, 351-357.补充说明：Canagliflozin是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂,2012年2月 FDA 拒绝了 AstraZenca & Bristol-Myers Squib 的 Dapagliflozin , 2013 年 3 月 25 日, Boehringer Ingelheim & Eli Lilly 向 FDA 提交了 Empagliflozin 的上市申请。SGLT2 抑 制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好，副作用主要是血糖排入尿液后引起的。Merck 的西他列汀（第一个FDA批准的DPP-4抑制剂）在2012年拿下40亿美元的销 售额 / Canagliflozin 的年销售额可能更高。Canagliflozin 最初由 Mitsubishi Tanabe 发现z Janssen获得了其专利许可。