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1、2013/05/09,心脑血管疾病药物载体 微胶囊的制备与应用,目 录,心脑血管疾病药物载体,引言：心脑血管疾病是危害人类生命健康最严重、最普遍的疾病之一。治疗心脑血管疾病的药物很多。缺乏组织特异性和病变部位的靶向性。,药物用量大 毒副作用,发展靶向性药物载体,心脑血管疾病药物载体,技术概述,微胶囊 利用天然或合成的高分子材料对固体、液体或气体进行包封的，粒径为51000um的中空微囊。（特别的，纳米微胶囊的平均粒径为200300nm）,囊材：天然物&合成物芯材：需要被保护的物质,微囊化技术的主要特点是：改变活性物质的理化性质（相态、溶解度等）；保护物质免受环境条件的影响；屏蔽味道、颜色和气味
2、；降低物质的毒性；控制释放活性物质等。,微囊化将芯材包封在囊材的过程，即制备微胶囊的过程。,技术概述,微囊化的三种基本方法： 物理法 化学法 物理化学法,制备方法,物理法,借助流化技术，使芯材与囊材的混合液同时分散成雾滴并迅速蒸发或者冻结成微囊，或将芯材单独分散、悬浮，用囊材包被而成。,喷雾干燥法,喷雾冷却（冷凝）法,空气悬浮法,制备方法,化学法,利用单体发生聚合反应，形成高分子壁材将芯材包裹。,界面聚合法,原位聚合法,锐孔凝固浴法,制备方法,物理化学法,相分离法（凝聚法）,干燥浴法（复乳包裹法）,粉末床法,熔化分散冷凝法,囊芯交换法,在液相中成囊，即在芯材和囊材的混合物中，加入另一种物质或采
3、用其他适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚在芯材物质的周围，形成一个新相。,毫米级,制备方法,三种特殊结构的微胶囊,纳米微胶囊,粒径小于1um的颗粒称为纳米粒 优势： 提高药物的效率 增强药物的控释性 靶向性和药物的稳定性 提高药物的生物利用度 减小药物的毒性 促进营养物的吸收 制备方法（化学法）单体聚合制备界面聚合法界面沉积法制备原位聚合法,Simultaneous templating of polymer nanocapsules and entrapped silver nanoparticles. Sergey N. Shmakov and Eugene Pinkhassik. DOI:
4、10.1039/C0CC01988G (Communication) Chem. Commun., 2010, 46, 7346-7348,三种特殊结构的微胶囊,脂粒体微胶囊,由于脂质体独特的分子结构和理化性质，使得脂质体具有以下特性：靶向性 能选择性的分布于人体内某些组织和器官药物在组织中分布的可控性与细胞的亲和性 因为其结构与细胞膜相似缓释性 药物包在脂质体内，在组织中的扩散速率降低，在血液中减慢释放长效性 避免药物氧化、降解，或不被人体内的酸或酶破坏无毒性 给药途径多样性 可实现静脉给药、皮肤给药、口服给药等广泛的给药途径由于脂质体微胶囊的特殊性质，也需要特殊的灭菌和贮存方式。最常用的是
5、滤过杀菌，贮藏过程也需要在4冷藏保存。,三种特殊结构的微胶囊,人工器官微胶囊,利用微胶囊包裹具有特定功能的组织或细胞，实现无需免疫抑制剂条件下进行同种异体或异种移植。,囊材的重要性：所用生物材料为细胞提供一个三维生存空间，能使细胞进行营养交换和废物排出。,应用领域,应用领域,心肌缺血,碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）缓释微胶囊有减少心肌梗死面积、增强新功能的作用。bFGF缓释微胶囊组织相容性好，在靠近缺血心肌的正常心肌心外膜下埋藏，可以达到理想的诱导缺血心肌血管新生的效果。其制备是将bFGF包裹于含有肝素化琼脂凝胶、藻酸盐和水的微球中。 脂质体类药物不少学者通过实验证实载药脂质体可以被动靶向
6、心肌缺血组织，主要是血管梗死区域的心肌。缺血心肌组织对脂质体尤其是带正电的脂质体摄取增加。 纳米粒可被心肌细胞胞质及胞核吞噬。,应用领域,血溶血栓,阿司匹林微球 是一种有效的抗血栓剂，但长期服用会引起胃肠道出血。采用静脉注射和透皮吸收所引起的副作用比口服小很多。目前关于此方面的研究均存在药物突释严重的问题。 葡激酶微球 动物及人口服吸收效果良好，有缓释作用，有防血栓的功效。 脂质体药物 溶栓剂类药物不仅价格昂贵，且半衰期短，缺乏组织特异性。所以需要脂质体微胶囊进行配合给药。目前的研究证明，虽然脂质体可以靶向血栓，但难以显著提高。仍需对脂质体表面进行修饰，制成首体介导质体。,应用领域,动脉粥样硬化,冠心病患者是由于体内硒含量低造成，增加硒的摄入量具有毒副作用。为例将最大安全剂量的硒导入心血管病变部位可用脂质体作为靶向载体包裹亚硒酸钠，以治疗动脉粥样硬化。,血管的再狭窄,采取局部给药，是病变部位达到较高的药物浓度并维持较长的时间，是药物预防再狭窄的关键。对于人造血管，将药物包覆在可降解材料如PCL、PLA制备的微胶囊中混合与血管支架中，使得药物缓释，能够有效预防移植血管的再狭窄。,Thank You !,