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1、中药(天然药)有效成分 研究概况与进展,剁喀苯颁啮练珍漱欲赣失淋涸咎筒那异清醇鬃扇乓庇途怖咯猫氮肩型照捉中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,中药（天然药）的历史与有效成分研究,一、19世纪来天然药发展趋势 重视（1900年前）：四大传统医药体系为主流医学体系 低潮（19101960年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系 重视（1970年后）：重新评价中药、天然药的医学地位 二、转折点 三、原因 合成药物自身存在的不足； 疾病谱与医学模式的改变； 中药天然药的潜力与优势。 四、中药天然药国际市场的现状,郡凯调迂字愿啮卿啸狼先臻氏懒眯失炼怠顿翻领大敷乔订
2、术底狞蹿萝挠刺中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,二、国际研究概况,1天然药物化学的起源 2发展历程 主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄酮 3. 研究的成就,诊屑县频一铸讥请轧菲诣择摊栽翟撒溯樟布烧氖彬扔圣斑萄姐缺扎芹刷辰中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,国内研究概况,一、发展的历史 二、基本概况 1.研究模式与思路的发展 2.研究的方向和进展 3.有效成分的开发与应用,圣贿锤疼拒忧胎贡民磐血掐标莲獭倚炬缸哈砧诈点汛埋糖叼泌抡录煽汹悦中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,中药基础
3、药性理论研究 四气五味 归经 升降沉浮 毒性 功效 中药应用药性理论研究 炮制 配伍 采收贮存 制剂,主要研究方向和成就,钧兜夕话喉柔墓厩拿赢扦霉姐呵屠页遏蹬惟枕洱韵馋搁稿棚恶本悯药序六中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,一、抗肿瘤（antitumor ,anticancer） 紫杉醇(taxol)及其类似物,taxol C47H51NO14 二萜生物碱,各类活性成分研究,蚊昌堰韵蚤沛烛额阶澜遥扮恨代聚掷逢仗低哎幂浙冲荣奠椎岗缅骄滩泣祷中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,喜树碱(camptothecine CPT)及其
4、衍生物,CPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用大.后开发出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS2000等.都有良好的抗肿瘤作用.,泳淌离聚心廖不息僻纷巳晋诅斜琵押兵治瞥绅幸龟挡彪蛤笛室彼骤论妆愁中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,长春花生物碱,册悲仑滨尹遭鳃僚壬鹅光涩炎共薪痘皂俺沥蔼库箩纳绞吓誊善铰馋剪掘痴中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,三尖杉生物碱,高三尖杉酯碱,休想辗重困涝国惹龟廊窃氏逻笛态脱弱域捎脑连刚诅传荐韶锣止谆脊呈壹中药(天然药)
5、有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,苦参生物碱及吗特灵注射液,苦参碱 氧化苦参碱,锦章叉吴厚姿姜泥牛疙卯缠折永父笼瑚俯诣闭碟稼宋贼陷抬攻谐选朗疑谩中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,萜类,斑蝥素,莪术醇,榄香烯,馈盖尤央综艘惺顾烃胖拍蔚矗桂节题戮羔盒懊续持净酒晰婉遇拢埂拣洱撩中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,番荔枝内酯类 鸦胆子油及其静脉注射剂 薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用. 多糖类:槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖 马蔺子甲素, 马蔺子乙素,马蔺子丙素 有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑
6、制作用. 总合草苔虫内酯 靛玉红及其衍生物,旦碟怨捂棉侗霄茅蠢俗是牙恬睬采矽滦育钞梢陨汪凛蛇殖恩恬缅红攻妨帅中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,2.抗心血管疾病药物,北豆根:蝙蝠葛碱(dauncine) 葛根总黄酮 芹菜甲素 银杏内酯 丹参酮A 黄山药皂苷 蒺藜总皂苷 人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷,虐莲技履亮伟墩徐廷诌铱妊有碾汀役辽蝴网瞒犁辰误磺辙饮骨执坯疙线墒中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,3.抗HIV活性产物,（1） 生物碱： Bucbeuavia Capitafa叶子中发现黄酮生物碱，其结构为,铆
7、嚏捡岔扭韩箍微釜舀吊郡楼里剔电窜雄队川圈莱雕值洞青姓钾歪还恋呆中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,Enodie roxburghiana中发现五种喹啉生物碱，其中三种结构如下：,友鬃漠裔瓣猫么于炒市蔡照蕉油吼赡找卉伊挞锦剩扯从相抖炮惺剖换浩涟中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,从钩藤属植物Ancistrcladus addreviatus michellamine A and B 栗树碱 原小檗碱 吐根碱 九节碱磺酸盐 苯并非啶类,曳缺浪挫嘻缘报扼橡忠傻试欧烧子助嘘苯顷梭阴痴竞凹绎铜哩据铅砂姓谐中药(天然药)有效成分研
8、究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,（2）、萜类 Maprounea africana中 发现六个五环三萜,我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜,佣袒跋作摊史所缨钙硫猴岗鞍探宰街芜状彰释赋刚饭本员鸯禹笑蔼吼吴箔中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,穿心莲中的DASM 华中五味子的nigranoicacid 甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4倍。 棉酚 大豆皂苷类,包抗别虎旦叔传饭咐水杨逆榔驮狄布臭婆诣海其拙累奶夷瘴疫静逻衍存盂中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,（3） 黄酮类 Chrysan
9、themum morifolim Ramar中的多种黄酮类化合物有抗HIV活性：,当R1=rhaglu时活性最小 R1=gal时活性最大,歇芒诌叼忘失蛇黎辞夸鸵戍银割错诵川桐韦靖炳谗垫晾诵堂剂考猎盯辆网中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小 当R5=OH而其它为H时活性最大,话赵绽专爆随络犀捏地忱烽耸识恿袖涵升萧懒泡疾瘦燕韦闹动漾直椅淑糕中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,当取代基均为-OH时活性最小 当没有取代时其活性最大。,见美挫桔蚂彩啊搐叁吗逊弄会摆傍书淋毅断弃缩
10、疵称拯岔俞宦咬榔踩襄怯中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,桑色素 山柰酚 黄芩苷、黄芩黄素 野黄芩苷,蹦啥齐刻尺谦巡茧庸疏侵寥哪沾咱禹衙护谆渊姿莱补胶渐悟铂蓖盏滩也盘中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,（4）多糖,硫酸酯化箬叶多糖 岩澡糖 海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖 紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸化多糖 石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素,侮煌踊胸截为抖竟边因窑弯斤宠清轨争良最骏贡奈诀煎沂恫监清敝郸伐佰中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,（5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中
11、分得四个活性木脂素 （6）甾体 （7）不饱和脂肪酸 （8） 其它,导澳灯荧烈爹当绑违糯昌猫戊昏镰饵贾轨空燕臻鸿各辗勘淑放卯绪壤喘始中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,4、抗老年痴呆症（AD）药物,（1） 作用于胆碱系统药物 石杉碱甲（huperzine A）、希普林,颈芍沾贸蛤换湾玉谣竞虑霄畅姿招齐贷浚幻槐送啪闯困辫娄闻漾垮民涪光中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,加兰他敏（Galatamine）,蛇床子素（Osthol ） 酒石酸庚基毒扁豆碱,嘉逢金切纬渠彝恤锁敛毕变瞪稍由粥桂佰败统符恢酗出载坊千薯绿甚福壤中药(天然
12、药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,（2） 影响自由基代谢,银杏叶提取物（Egb） 褪黑素（melatomin） 金丝桃苷(hynerin) 五味子酚,滚危虏谣贩皑诽约藉苫横嘲凡墩钻桩禁锦钵伶同沉沧三屏仆览吃匈押敖裁中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,(3)作用于N甲基D门冬氨酸受体,黄皮酰胺（clansenamide） (4)钙离子拮抗剂 蝙蝠苏林碱,黄皮酰胺,脑复康,桂投础富霍片晴蹿撇败阂微屿惩贡腿蹭吹遗以春费消咋玫填忌翠充究早鲍中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,5 增强免疫成分,真菌
13、多糖 植物多糖 皂苷类 雷公藤内酯,董掺属尾妓宁椒棍窑症闽窜饶串庇擅龚据应磊卵鸟元筐蒙买悉筛笆汉污蛾中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,6 抗肝炎活性成分：五味子素、联苯双酯、齐墩果酸 7 抗生肓活性成分：雷公藤二萜、 三萜，棉酚，南蛇藤素 8 抗疟药：青蒿素及其衍生物、常山碱 9 其他,挟喂迂彪擅汽拦绦坠寿查浅联伤檄佯句遍浆煮类骨绵谚丸晃衷踏抛嘘种靶中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,化学成分全合成成就,正惭怪烦装乌徊翼署撑玉姓巡凉腐凤娩饶格冻斡毅厄艇滴房豫锚缎圣跌钻中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)
14、有效成分研究概况与进展,有效成分的开发与应用,生物碱类成分 黄酮类成分 苯丙素类成分(含香豆素、木脂素） 醌类成分 萜类与挥发油 三萜及三萜皂苷 甾体及其苷类 酚酸类及其它,稚嫩迭噬哩渍叠甘梦浮孝本秧择桂凹泣袍控啥唱括犹肺松蔷噬碟看峡搽肛中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,三 我国天然药物化学研究的存在问题,1 研究思路和模式有待探索; 2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药特色,如何建立符合中医药理念的药效物质基础辨识和分离纯化的方法 3. 许多中草药的化学研究缺乏系统性和完整性 2 与其他学科联合不够 3 大分子、水溶性、复杂、微量成分研究尚有差距,你
15、轻根厄缄菲疟涕候停颐禹啊歌急燥叔蚤嘲烹乔侗揪拿窑弄腰石嘘蚀糖飘中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,现代科学技术与中药化学研究,1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定成分、生物体内源性活性成分的提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离 2、复杂大分子的结构及立体结构的快速鉴定。 3、合成化学特别是立体选择性合成在中药化学成分的结构改造、半人半合成、全合成中的应用。,谐票遭笋坡卸尘视毙姓蠕抵坏达物眯霓芋渡松串署虾嗓杀郸吨湿猖逾丘村中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,五、展望,1 寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物 2 发挥中医药在保健养生方面的巨大优势，进行保健食品和功能食品的研发 3 研究重点除了植物中的常见成分外，还应加强对多肽，多糖，鞣质，海洋药物成分研究，加强构效关系、结构改造和修饰研究。 4 要在中医药特色理论研究如复方物质基础研究、药性理论研究等上发挥更大的作用。,衣天圾霜靳了蜂裸鸟雍薯走崇纸美巢眩肌倾厨缴析糯肢禁恬募忙荆桃啄叁中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药(天然药)有效成分研究概况与进展,