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1、Antiepileptics drugs,抗癫痫药,抗癫痫药 Antiepileptic drugs,Epilepsy,反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。,发病机制:可能是脑中的局部病灶内的神经元同时爆发式放电，并向周围扩散所致。,一、癫痫的分型,1全身性发作： 强直-阵挛发作（大发作） 失神发作（小发作） 癫痫持续状态 2部分性发作 单纯部分性发作（局限性发作） 复杂部分性发作（精神运动性发作）,二、抗癫痫药物的作用机制,作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作用 于病灶周围正常神经组织，防止异常 放电扩散。 机制： 1阻滞离子通道：
2、Na+、Ca2+、K+ 2增强GABA介导的抑制性突触传递 功能 http:/ 常用抗癫痫药,苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）,【作用及用途】 1抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小 发作无效。 机制：膜稳定 减少Na+、Ca2+内流； 高浓度可间接增强GABA的作用。 2治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经痛、舌咽神经痛 3抗心律失常,1局部刺激：胃肠紊乱，静脉炎，牙龈增生。 2神经系统反应： 20g/ml 共济失调； 40g/ml 精神错乱; 50g/ml昏迷。 3过敏反应 4慢性毒性反应：齿龈增生；巨幼红细胞性贫血；低钙血症。 5其他： 致畸、心律失常,苯妥英钠（phen
3、ytoin sodium）,【不良反应】,【体内过程及用药注意】,1口服吸收不规则，生效慢。 2. 血浆蛋白结合率90。 3. 是肝药酶诱导剂。 4药物消除速率与血药浓度密切相关。 10g/ml 零级动力学消除 t1/2 60h http:/ sodium）,丙戊酸钠（sodium valproate）,【药理作用】广谱抗癫痫药 【机制】(1)抑制Na+通道； (2)增强脑内GABA功能。 丙戊酸钠 + - 脱羧酶 转氨酶 谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛,【不良反应】肝损害。,卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）,【作用与用途】 1抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。 机
4、制：阻滞Na+通道，抑制病灶及周围神经元放电。 2治疗中枢性疼痛综合征（三叉神经痛、舌咽神经痛） 3治疗躁狂症 http:/ 2. 皮疹，偶有再生障碍性贫血。,【体内过程】,口服吸收好。 2. 经肝代谢为有活性的环氧化物。 3. 是肝药酶诱导剂。,苯巴比妥（phenobarital,luminal,鲁米拿),【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫持续状态，也可用于单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作以外的各型癫痫。,【作用机制】增强脑内由GABAA受体介导的Cl-内流，抑制Na+内流和K+外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。,【不良反应】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。,扑
5、米酮（primidone,扑痫酮）,在体内代谢为苯巴比妥和PEMA（苯乙基丙二酰胺）。 对部分性发作和大发作疗效好。 http:/ 【作用机制】选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道。 【不良反应】嗜睡、眩晕、食欲不振等。偶见再生障碍 性贫血。,苯二氮卓类,地西泮：癫痫持续状态首选 氯硝西泮、氯巴占：对小发作、肌阵 挛发作和不典型小发作疗效好。 硝西泮：用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。,新型药物,药物 作用机理 用途 加巴喷丁 难治性部分发作 拉莫三嗪 阻滞Na+通道 部分性发作 托吡酯 增强GABA活性 部分性发作,四、抗癫痫药的不良反应,1胃肠道反应 2神经系统反应 3血液系统反应 4肝脏损害,五、抗癫痫药物应用原则,（一）对症选药 癫痫类型 首选药物 大发作 卡马西平、 苯妥英钠 小发作 乙琥胺 单纯部分发作 卡马西平、 苯妥英钠 复杂部分发作 卡马西平 癫痫持续状态 地西泮 iv,(二) 剂量渐增 (三) 先加后撤 (四) 久用慢停,抗惊厥药,小儿惊厥,破伤风,硫酸镁（magnesium sulfate）,特点：用药途径不同, 药效不同。 注射 抗惊厥、降压 口服 导泻、利胆 主要用于控制子痫、高血压危象。 http:/