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1、第七章 胆碱受体阻断药,学习目标 1、掌握：阿托品的药理作用、临床应用、主要不良反应、禁忌症。 2、熟悉：东莨菪碱、山莨菪碱的特点及阿托品合成代用品的临床应用。 3、了解：N受体阻断药的分类及临床应用。,胆碱受体阻断药,定义：能够与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，并能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而产生与递质或拟胆碱药相反的效应。,分类 1. M胆碱受体阻断药：拮抗M样作用 （1）非选择性M受体阻断药：阿托品 （2）M1受体阻断药：哌仑西平 2. N胆碱受体阻断药 （1）N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药。 （2）N2胆碱受体阻断药
2、：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体，能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药。,第一节 M受体阻断药,一、阿托品类生物碱 阿托品,【药理作用】,1、抑制腺体分泌：阻断M受体,阿托品对眼的作用,【药理作用】,2、对眼的作用,【药理作用】,3、松弛内脏平滑肌：对多种内脏平滑肌具有松弛作用，尤其对痉挛状态的平滑肌作用更显著。,【药理作用】,4、解除迷走神经对心脏的抑制，加快心率。 5、大剂量扩张血管 治疗量，对血管血压无明显影响。 大剂量阿托品可扩张血管，对处于痉挛状态的微血管有明显解痉作用，可改善微循环。,【药理作用】,0.5-1mg,6、对中枢神经系统的影响：兴奋,【临床应用】 1、内脏绞痛:
3、适用于各种内脏绞痛，胃肠痉挛，膀胱刺激症疗效好。胆绞痛、肾绞痛效果差，与阿片类镇痛药合用。 2、全身麻醉前给药：减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，也可用于严重盗汗，流涎症。,4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。,5、抗休克： 舒张血管，解除血管痉挛，改善微循环，用于感染性休克。 休克伴有高热或心率加快者不宜使用。 6、解救有机磷酸酯类中毒： 阿托品阻断M受体， 迅速缓解有机磷中毒的M样症状及部分中枢症状，对N样症状（肌震颤）无效。,【不良反应】,口干、视力模糊、心悸、瞳孔扩大、皮肤潮红 大剂量，明显中枢兴奋症状，如烦
4、躁不安、谵妄、幻觉、惊厥，重者发生昏迷、呼吸麻痹，常因呼吸衰竭而死亡。 青光眼、前列腺肥大患者禁用。,【中毒和解救】 因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼 陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述 中毒症状。 解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。 【禁忌症】 禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。 慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难),山莨菪碱 东莨菪碱,天然品：654 人工合成品：654-2 临床应用： 内脏绞痛、感染性休克,临床应用： 麻醉前给药：抑制腺体分泌、中枢抑制作用。 晕动病：预防给药效果好，可用于妊娠呕吐及放射性呕吐，与苯海拉明合用可增加疗效。
5、 帕金森病：中枢抗胆碱作用，与左旋多巴交替或联合应用。,二、阿托品的合成代用品,阿托品的作用广泛，内科用药副作用过多，局部滴眼作用时间过长。通过改变其化学结构，合成了许多副作用少的代用品，包括： 扩瞳药 解痉药 选择性M受体阻断药,（一）合成解痉药： 溴丙胺太林（普鲁本辛）：胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛,泌尿道痉挛 贝那替秦（胃复康）：胃肠痉挛、膀胱刺激症，兼有焦虑症的溃疡病人 （二）选择性M1受体阻断药 哌仑西平、替仑西平：消化性溃疡 （三）合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺：维持时间短，适用于一般的眼科检查。,第二节 N受体阻断药 一、NN受体阻断药神经节阻断药 【药理作用】 阻断神经冲动在神
6、经节中的传递。 心血管：心肌收缩力减弱，血管扩展，血压下降 胃肠道、膀胱、眼、腺体：便秘、视力模糊、扩瞳、口干等。 【临床应用】 治疗高血压。,二、NM胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药 在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨骼肌松弛，根据其作用方式的特点，可分为 非除极化型：筒箭毒碱，可用抗胆碱酯酶药解救。 除极化型：琥珀胆碱,（一）非除极化型肌松药,本类药物的特点 骨骼肌松弛前无肌束震颤现象 肌松作用可被抗胆碱酯酶药拮抗 吸入性全麻药和氨基糖苷类抗生素能增强和延长本类药物的肌松作用,筒箭毒碱【药理作用和临床应用】,与骨骼肌运动终板上的NM受体结合，阻断乙酰胆碱的除极化作用。 肌松顺序：眼部、头部
7、 颈部 四肢、躯干 肋间肌，如剂量加大，最终可致膈肌麻痹，患者呼吸停止 用于全身麻醉的辅助药,筒箭毒碱【不良反应】,血压下降、支气管哮喘、心率加快 呼吸麻痹：人工呼吸，新斯的明解救 严重休克、支气管哮喘、重症肌无力、肺部疾病患者禁用 代用品：阿曲库铵、多库铵、维库铵,（二）除极化型肌松药,与NM受体结合后，不易被胆碱酯酶分解，产生较持久的除极化作用，使终板对Ach不反应 特点: 常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均一)所致。 连续用药可产生快速耐受性。 抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。,琥珀胆碱【体内过程】,静注，90%被假性胆碱酯酶水解，肌松作用减弱，然后进一步被水解，肌松作用消失。 新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，从而加强和延长琥珀胆碱作用,琥珀胆碱【药理作用】,起效快、维持时间短、易于控制 对呼吸麻痹作用不明显,琥珀胆碱【临床应用】,1、静脉注射： 短时操作：气管内插管、气管镜、食道镜等。 2、静脉滴注： 用于较长时间的手术。,琥珀胆碱【不良反应】,1、窒息： 必备呼吸机，因过量可致呼吸肌麻痹。禁止使用新斯的明抢救。禁用于清醒病人，因其产生强烈窒息感。 2、肌束震颤： 术后肩胛部、胸腹部肌肉疼痛 3、血钾升高： 因本药可使血钾升高，禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者。,