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1、广药职院11中制4班中药制剂作业第一组,片剂,目录,片剂概念、特点、类型 片剂的辅料 片剂制备 片剂包衣 片剂质量评定 片剂包装与贮藏 片剂举例,概念,中药片剂系指药材细粉或药材提取物与适宜辅料混合压制而成的片状剂型，可供内服或外用 。,片剂特点,优点 (1)、通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好 (2)、剂量准确，片剂内药物含量差异较小 (3)、质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小 (4)、服用、携带、运输等较方便 (5)、机械化生产，产量大，成本低，卫生标准容易达到 缺点 (1)、片剂中需加入若干赋形剂，并经过压缩成型，溶
2、出速度较散剂及胶囊剂慢，有时影响其生物利用度 (2)、儿童及昏迷病人不易吞服 (3)、含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降,类型,按原料特性分类 提纯片 以提纯物（单体或有效部位）为原料 。如银黄片 全粉末片 将处方中全部药材粉碎成细粉为原料 。如参茸片 全浸膏片 以全量浸膏制成的片剂 。如穿心莲片 半浸膏片 部分药材细粉与稠浸膏混合制成的片剂 。如藿香正气片,片剂的辅料,（一）物料满足条件 容易流动 有一定的粘着性 不粘贴冲头和模圈 压成片剂遇体液迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效,赋形剂/ 辅料,稀释剂与吸收剂 Diluents and Absorbents 润湿剂与粘合剂 Moiste
3、ning agents & Binders 崩解剂 Disintegrants 润滑剂 Lubricants,润湿剂与粘合剂,使药物细粉润湿、粘合制成颗粒以便于压片 药物本身有粘性润湿剂，乙醇、水 药物没有粘性或不足粘合剂，如淀粉浆 粘合剂用量 不足：片剂疏松易碎 过多：片剂过于坚硬，不易崩解,崩解剂,能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料 （1）良好的吸水性能 （2）吸水后膨胀 不需要加崩解剂的片：口含片、舌下片、咀嚼片、口腔贴片 、长效片、,片剂生产流程图,制备方法,颗粒压片： 1.湿颗粒法 2.干颗粒法 3.直接压片法 （1）粉末直接压片法 （2）结晶直接压片法,一、湿颗粒法,适用范
4、围 ：药物不能直接压片;遇湿、热不起变化的片剂。 一般步骤 ：混合 加辅料 主药 中药材,（一）原料的处理,中药原料处理的目的 去粗取精，缩小体积，减少服用量 有选择的保留少量非有效物质和成分，使起赋形剂的作用,选择合格药材，按成分性质进行相应处理 1、含淀粉较多，可粉碎作崩解剂/稀释剂 2、粉碎成细粉，过五至六号筛 用量极少的贵重药、毒性药 含少量芳香挥发性成分的药材 某些矿物药 3、提挥发油(水蒸汽蒸馏、双提法或SFE) 含挥发性成分较多的药材 4、含已知有效成分者，提取有效成分 5、用水煎煮（水提醇沉）浓缩成稠膏 含纤维素较多、质地泡松、粘性较大及质地坚硬 临床可入汤剂者,化学药品原、辅
5、料的处理,某些结晶性或颗粒状药物 -大小合适并易溶于水者，只进行过筛使成均匀颗粒或经干燥加适量润滑剂即可压片 毒性药或贵重药及有色原料药 -应先粉碎过六号筛（一般药物过五至六号筛即可），以便于混匀 混合方法 -等量递增法 -或将少量主药溶于适宜溶剂中，用少量辅料吸收后，再与其他主辅料按等量递增法混匀 -或溶于少量溶剂中，喷洒在干颗粒上,（二）制颗粒,目的 增加流动性 增加可压性 可压性压成一定硬度的药片所需的压力，若 所需压力小，则可压性好 也可用一定压力下压成药片的硬度表示 若硬度大则可压性好 减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂 避免粉末分层 避免细粉飞扬,（三）湿粒的干燥,干燥条件
6、： 温度的选择 ：60-80 温度过高： 颗粒中的淀粉糊化降低崩解度 浸膏的颗粒软化结块60以下,含挥发油及甙类成分的中药颗粒80-100,对热稳定的药物。 干燥程度： 至含水量3-5%为宜 含水量过高：产生粘冲现象 含水量过低：出现顶裂现象,干燥颗粒的质量要求,与成型性相关的性质 :流动性 ;可压性 其他要求 主药含量 含水量应均匀、适量 中药片剂的颗粒 3-5% 化学药品片剂的颗粒 1-3%（品种不同而变） 颗粒大小、松紧及细粒度应适当,干燥颗粒的质量要求,片重与对应颗粒 片重 颗粒大小 0.5g或0.5g 一号筛（14-16目） 0.3g-0.5g 一号筛（16-18目） 0.1g-0.
7、3g 一至二号筛（18-22目）,干颗粒的松紧 颗粒过硬：导致麻面 颗粒过松：导致松片 一定比例的细颗粒，压片时可填于大颗粒间， 使片重和含量准确,干颗粒压片前的处理,整粒 筛网的孔径与制湿粒时相同或稍小些 加润滑剂与崩解剂 整粒后用细筛筛入干颗粒中混匀,5干颗粒压片前的处理,加挥发油 干颗粒中筛出细粉细粉吸收与干粒混匀 溶 于乙醇等喷洒在干颗粒上 当挥发油含量超过0.6%时 加适量的吸收剂把油吸收 微囊化 包合物法，-环糊精,二、干法制粒,滚压法制片 滚压碾碎整粒打片 特点：没有松片现象，但颗粒过硬，片剂不易崩解 重压法制片 压成大片粉碎整粒压片,三、粉末直接压片法,不经过制颗粒而直接压片的
8、方法 粉末直接压片的条件： （1）流动性 （2）可压性 （3）加入具有良好的可压性和流动性的辅料,五、可能出现的问题与解决办法,问题 松片 粘冲 裂片 变色或表面斑点 引湿受潮 原因 颗粒质量是否过硬、过松、过湿、过干、大小悬殊、细粉多 空气中的湿度是否太高 压片机是否正常，如压力大小、车速过快、冲模是否磨损等,片剂的包衣 Tablet coating,包衣 coating,在片剂的表面上包一层物质，使片中的药物与外界隔离 这一层物质叫做“衣”或“衣料” 被包的片剂称为片心 包衣的片子称为包衣片,片剂包衣的目的,增加药物的稳定性（隔离O2、光线、CO2、H2O） 避免药物吸潮（隔离H2O） 掩
9、盖药物的不良气味 避免药物对胃的不良刺激和药物在胃液中破坏 使药物分别在胃内和肠内起作用 使片剂美观，患者乐于服用 使药物滞后释放、靶向作用，符合特殊释放特性,包衣的种类,糖衣 Sugar coating 薄膜衣 Film coating 肠溶衣 Enteric coating,包衣片剂的质量要求,片心的要求 深弧度片 硬度较大 衣层的要求 均匀牢固 与片心无化学相互作用 崩解符合要求 光亮美观 颜色一致 没有裂纹 片心紧贴衣膜,片剂包衣的方法,滚转包衣法 生产上最常用 悬浮包衣法 一些厂家已采用 干压包衣法 对设备要求高，使用难度较大,包衣的设备与应用,包衣机 组成：包衣锅、动力部分、加热器
10、、鼓风设备 包衣锅 材料：紫铜或不锈钢，化学活性较低、传热性较快 形状：荸荠形、球形,片剂包衣物料与工序,（1）糖衣 包衣物料 糖浆：浓度65%75%（g/g） 胶浆：粘结剂，多用于包隔离层 对酸性、易溶或吸潮成分的片心起保护作用 防潮性能不理想 滑石粉：粉衣层 白蜡：打光，防止吸潮,片剂自动包装机,压力大，适合各类难成型的片剂,（2）包糖衣工序,隔离层 隔离药物与糖衣层（外界水），避免不良相互作用 粉衣层：粉底层 使药片消失原有棱角，片面包平，为包好糖衣层打基础 糖衣层 增加衣层的牢固性和美观 材料：糖浆 有色糖衣层：色衣或色层 材料：带色的糖浆 使片衣有一定颜色，于区别不同品种/保护作用
11、打光 材料：虫蜡，细粉 没1万片不超过3-5g。 使片衣表面光亮美观，同时防止吸潮作用,（3）薄膜衣（film coating）,在片心之外包一层比较稳定的高分子聚合物衣膜 优点 节省物料，简化操作 衣层牢固光滑，衣层薄，重量增加不大 对片剂崩解不良影响小 片剂表面的标记，包衣后原来标记仍可显出 缺点 有机溶剂水性包衣 片剂原来的颜色不易完全掩盖起来粉衣层,薄膜衣的物料,薄膜材料必备 : 能充分溶解于适当的溶剂或均匀混悬于介质中，易于包衣 必须能在要求的pH值条件下溶解或崩解 能形成坚韧连续的薄膜（成膜性） 无毒、无不良的臭和味 能于色素和其他材料混合使用,增塑剂,能增加成膜材料的可塑性的材料
12、 不溶于水的增塑剂 蓖麻油、乙醚化甘油一酸酯、邻苯二甲酸酯类 水溶性的增塑剂 甘油、聚乙二醇、丙二醇、甘油三醋酸酯,肠溶衣,37的人工胃液中2h以内不崩解或溶解，洗净后在人工肠液中1h内崩解或溶解，并释放出药物 包肠溶衣的目的 遇胃液变质的药物。如胰酶片 对胃刺激性太强的药物。如口服锑剂 作用于肠道的驱虫药、肠道消毒药，需要其在肠道保持较久的时间以延长作用的药物。如痢速宁片,肠溶衣的物料,虫胶Shellac （已被淘汰！ ） 不溶于胃酸，但在pH6.4以上的溶液中能迅速溶解 溶媒：无水乙醇 浓度：20%30% 稍薄：不能抵抗胃酸的作用 苯二甲酸醋酸纤维素（CAP） 不溶于水和酸性溶液，但能溶于
13、pH约为6.0或大于6.0的缓冲液中 溶媒：丙酮、乙醇与丙酮的混合溶剂中 浓度：8%12%,片剂的质量要求,片剂的质量要求,中国药典制剂通则规定： 药物含量准确 片剂重量差异小 质量稳定 外观完整光洁、色泽均匀 硬度和崩解度以及溶出度 小剂量药物的片剂的含量均匀度 微生物学检查须符合药品卫生标准的要求,质量检查项目,外观检查 定性鉴别 确定处方中各药物的存在：君药、臣药、贵重药、毒性药 含量测定 代表片剂内主要药物的含量应在规定限度内 主要药物：君药、贵重药、毒性药 有些中药片剂主要药物成分不明确，不作含量测定 重量差异 0.30g以下 7.5% 0.30g或0.30g以下 5.0% 检查方法
14、：20片平均重每片重,崩解时限,一般压制片 15min 药材原粉片 30min 浸膏片、糖衣片 60min 薄膜衣片 1h(9-1000)盐酸溶液 肠溶衣片 盐酸溶液（9-1000）中2h，不得有裂缝、软化或崩解等；洗净后置于pH6.8PBS 1h，全部溶解 泡腾片 取1片置250ml烧杯中，烧杯内盛有水200ml，水温为1525，有许多气泡放出，当片剂或碎片周围的气体停止逸出时，片剂应崩解、溶解或分散于水中，无聚集的剩余颗粒,硬度,测定方法：破碎强度、脆碎度 片剂硬度一般要求： 中药压制片 2-3Kg 脆碎度 ： 片剂振荡碎片、缺角、磨毛、松片 （ 以百分数表示 ）,溶出度检查,凡检查溶出度
15、的片剂，不再进行崩解时限的检查 方法 ： 转篮法 桨法 小杯法 循环法 崩解仪法,溶出度检查,在规定的介质中药物从片剂里溶出的速度和程度 崩解快，有效成分溶出未必快 。 需要用溶出度控、评价质量的片剂 ： 含有在消化液中难溶的药物 与其他成分容易相互作用的药物 在久贮后易变为难溶性的药物 剂量小、药效强、副作用大的药物片剂,含量均匀度检查,小剂量片剂中的单片含量偏离标示量的程度 凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异,片剂的包装与贮藏,片剂一般均应密封包装，要防潮、隔绝空气等以防止变质和保证卫生标准合格；某些对光敏感的药片，应采用遮光容器。片剂包装通常采用以下两种形式： 1、多剂量包装 2、单剂量包装 （1）泡罩包装 （2）窄条式包装,举例银翘解毒片,制备：将各药材分别粉碎成细粉，过筛；薄荷、荆芥提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集；药渣与连翘、牛蒡子、淡竹叶、甘草加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过；淡豆豉加水煮沸后，于80温浸二次，每次2小时，合并浸出液，滤过。合并以上各药液，浓缩成稠膏，加入金银花、桔梗细粉及适量辅料，混匀，制成颗粒，干燥，放冷，喷加薄荷、荆芥挥发油，混匀，压制成1000片，即得。,谢谢观赏,