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1、解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs,解热镇痛抗炎药：解热、镇痛、抗炎、抗风湿 非甾体类抗炎药(NSAIDs)：不同于糖皮质激素 阿司匹林类药物：代表药阿司匹林,NSAIDs的发展,古希腊、罗马用柳树皮叶等 1860 合成水杨酸 1899 阿司匹林 aspirin 1950s 保泰松 1960s 消炎痛 1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 1980s 舒林酸、阿西美幸 1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、 特异性 COX-2 抑制剂,非甾体类抗炎药的共同作用：,1.解热作用： 降低发热病人的体温，抑
2、制下丘脑PG的生成。 但对正常人无影响。 2. 镇痛作用 ： 中等程度镇痛，炎症和组织损伤。 镇痛不产生欣快感，无成瘾性。 镇痛作用的部位在外周。 3.抗炎作用： 苯胺类除外，都有抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛，并有抗风湿作用。,炎症反应过程和NSAIDs作用机制,花生四烯酸, AA,前列腺素, PG,白三烯, LTs,PGE2,PGF2,PGI2,TXA2,磷脂酶A2,COX,膜磷脂,NSAIDs,脂氧酶 LO,环氧化酶,炎症介质,作 用 机 制,通过抑制环氧化酶（PG合成酶）发挥作用,（COX）,COX 概念 ( 1995 ),花 生 四 烯 酸,血栓素 A2 前列
3、环素 前列腺素 E2 (血小板) (胃肠粘膜) (肾),炎性前列腺素,促发炎症,生理保护功能,内毒素 , 细胞因子 , 有丝分裂原,激 活,COX-1,COX-2,第一节 非选择性环氧酶抑制药,水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吡唑酮类 保泰松 吲哚类 吲哚美辛 芳基丙酸类 布洛芬 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡罗昔康 烷酮类 萘丁美酮,水杨酸类乙酰水杨酸，阿司匹林aspirin,【药理作用及应用】 解热镇痛及抗炎抗风湿：头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等，风湿性关节炎, 急性风湿热的鉴别诊断（大剂量）,风湿性关节炎,临床采用小剂量阿司匹林预防心肌梗塞和脑血栓的形成。,影响血小板功
4、能：,低浓度,高浓度,血小板环氧酶 （血栓素合成酶）,血管壁环氧酶 （前列环素合成酶）,TXA2,PGI2,抗凝,促凝，血栓形成,作 用 机 制,儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合症（川崎病）的治疗,近年来发病率逐渐升高，应引起家长足够重视,【不良反应】,不可逆抑制环氧酶，血小板血管内皮TXA2 / PGI2血小板凝集受抑制出血,最常见，直接刺激胃黏膜，上腹不适、恶心、呕吐、胃出血、胃溃疡，餐后服药,胃肠道反应 加重出血倾向 水杨酸反应 过敏反应 瑞夷综合征 对肾脏的影响,剂量过大，头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退，中毒表现。,荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克，阿司匹林哮喘,儿童病毒型感染使
5、用阿司匹林退热，急性肝脂肪变性-脑病综合症,老年人，伴心肝肾功能损害者，水肿、多尿,苯胺类,对乙酰氨基酚 acetaminophen 扑热息痛 解热镇痛作用 无抗炎作用 无明显胃肠刺激作用 肝损严重,吲哚类,吲哚美辛 indomethacin 消炎痛 最强的PG合成酶抑制药之一 显著抗炎及解热作用（风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊柱炎，癌性发热及其他不易控制的发热） 不良反应较多，仅用于其他药物不能耐受或无效时 胃肠：食欲减退、恶心、腹痛、溃疡、穿孔、出血 中枢：头痛、眩晕、精神失常 造血系统：粒细胞减少、血小板减少、再障 过敏反应：皮疹、诱发哮喘、血管性水肿、休克,芳基丙酸类,布洛芬 ibu
6、profen 抗炎、解热、镇痛明显 胃肠不良反应少 治疗类风湿性关节炎和骨关节炎 不良反应 胃肠道反应最常见,吡唑酮类,保泰松 phenylbutazone 强抗炎抗风湿作用 解热作用弱 主要治疗风湿和类风湿性关节炎,第一节 非选择性环氧酶抑制药,水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吡唑酮类 保泰松 吲哚类 吲哚美辛 芳基丙酸类 布洛芬 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡罗昔康 烷酮类 萘丁美酮,第二节 选择性COX-2抑制药,塞来昔布 celecoxib 抗炎镇痛和解热作用 用于治疗 风湿性、类风湿性关节炎 骨关节炎 术后镇痛、牙痛、痛经,尼美舒利nimesulide,新型NSAIDs临
7、床研究现状,特异性/倾向性COX-2抑制剂（SCOX-2I/PCOX-2I）的疗效并不优于传统NSAIDs SCOX-2I/PCOX-2I的严重胃肠道副作用明显低于传统NSAIDs SCOX-2I的严重心脑血管副作用发生率高于传统NSAIDs SCOX-2I总的副作用发生率与传统NSAIDs无明显差别,镇痛药与解热镇痛抗炎药区别,镇痛药,解热镇痛药,作用机制 中枢,（）阿片R 抑制PG合成 镇痛主要在外周,药理作用 镇痛镇静抑呼吸 解热镇痛抗风湿 无解热、抗风湿 无抑呼吸 、便秘,不良反应 耐受、成瘾 胃肠、血液、肝肾、过敏,主要应用 剧痛 、麻前给药 发热、钝痛、关节炎,1阿片受体特异性拮抗
8、剂是（ ） A哌替啶 B曲马朵 C美沙酮 D纳洛酮 E喷他佐辛,2下列哪个药物禁用于心源性哮喘（ ） A吗啡 B西地兰 C肾上腺素 D氨茶碱 E呋噻米,3下列哪个药物抗炎抗风湿作用最弱（ ） A阿司匹林 B对乙酰氨基酚 C保泰松D吲哚美辛 E布洛芬,5. 治疗癫小作的首选药物是（ ） A.乙琥胺 B.苯妥英纳 C.苯巴比妥钠 D.卡米酮 E.地西泮,6. 治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的是（ ） A.地西泮 B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.乙琥胺 E.乙酰唑胺,4解热镇痛抗炎药物的共同作用机制是（ ） A.抑制细胞间粘附因子的合成 B.抑制肿瘤坏死因子的合成 C.抑制前列腺素的合成 D.抑制白介素的合成 E.抑制血栓素的合成,7用于阿片类药物成瘾者鉴别诊断的药物是 （ ） A美沙酮 B哌替啶 C曲马朵 D纳洛酮 E喷他佐辛,8癫痫持续状态宜首选（ ） A口服苯妥英钠 B注射苯妥英钠 C静注地西泮 D口服地西泮 E口服卡马西平,9、地西泮的作用机制是（ ） A不通过受体，直接抑制中枢 B作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C作用于GABA受体，增强体内抑制性递质的作用 D诱导生成一种新蛋白质起作用 E以上都不是,Thanks,