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1、第二十九章 呼吸系统药理,（一） 呼吸系统的组成,Nose 鼻,Pharynx 咽,Throat 喉,Trachea 气管,Bronchus 支气管,Lung 肺,（二） 呼吸系统疾病的常见症状,1. cough 咳 2. phlegm 痰 3. asthma 喘,（三） 呼吸系统对症治疗药物分类,镇咳药 祛痰药 平喘药,1. Concept: 是一类作用于哮喘发病的不同环节，以缓解或预防支气管哮喘发作的药物.,平 喘 药,一、allergic factor 过敏原（花粉、 粉尘、动物毛皮等） 初吸 体内产生较多IgE 支气管平滑肌痉挛， 致敏 哮鸣音。 肥大C 、 嗜碱性C 血管通透性 ，
2、脱颗粒 支气管粘膜充血。 致敏物质 支气管壁上嗜酸性粒 (组胺、白三烯、TXA2、PGD2等） 细胞浸润。 气道分泌，痰液增加,2. The cause and mechanism of asthma,二、nervous factor 1 .交感N兴奋 2.迷走N兴奋 刺激 刺激 肥大C膜上的-R 肥大C膜上的M-R (-) (+) 环磷腺苷 致敏物质释放 环磷鸟苷 (cAMP) (cGMP) 支气管平滑肌 松弛 收缩,肾上腺素受体激动药,茶碱类,M胆碱受体阻断药,糖皮质激素,肥大细胞膜稳定药,3. 平喘药分类,抗白三烯药物,H1受体阻断剂,抗炎抗敏药,支气管舒张药,选择性2-R激动药的特点及
3、比较,Common characteristics： 作用强，激活腺苷酸环化酶，环磷腺苷cAMP 抑制炎症介质释放； 用于治疗哮喘、喘息型支气管炎； 选择性高(+2-R)，副作用小，吸入几乎无心 血管系统的不良反应； 给药方便，口服、气雾、注射均有效； 起效快，维持时间长，一次可维持4-6小时。,2-receptor agonists compare with Isoprenaline,Theophylline 茶碱类 Aminophylline 氨茶碱,阻断腺苷R，对抗腺苷诱发的支气管收缩 抑制磷酸二酯酶(PDEs) ，cAMP/cGMP; 促体内儿茶酚胺类物质释放； 抑制过敏介质释放、降低
4、细胞内钙，减轻炎症反应。,Antiasthmatic mechanism,Fate in body 1. p.o.或i.v., p.o.易吸收; 0.5-2 h作用最强，持续约6 h; 经肝代谢; 4. 由肾排出; 5. T1/2：成人 8-9 h，儿童约3.5 h。,氨茶碱药理作用,强心 利尿 扩张支气管 兴奋中枢 松弛胆道平滑肌,1. 预防急、慢性支气管哮喘发作 p.o. 用于预防发作、治疗轻型哮喘(慢支)， i.v. 与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态。,临床用途,2. 治疗急性心功能不全 以急性左心功能不全最常见，指因各种原因使心脏在短期内发生 心肌收缩力, 心排血量, 肺循环压力;,3
5、. cardiogenic asthma 心原性哮喘 因左心衰竭突发急性肺水肿而致呼吸困难. Aminophylline (氨茶碱) 可 心肌收缩力, 心输出量, 肺循环压力, 肺水肿.,4. cardiogenic edema 心性水肿（辅助治疗）。,1. excite central nervous 兴奋中枢: 震颤、失眠等。 可用安定对抗，剂量不宜过大；,不良反应,2. affect cardiovascular system 影响心血管系统: i.v.浓度过高、速度过快可致心悸、心律失常、Bp等。应稀释后慢推。,3. local stimulate 局部刺激： 致胃肠反应。 宜饭后服用
6、或用缓释片。 4. 儿童敏感易中毒 治疗量接近中毒量，易致惊厥。 5. 急性心梗、低血压、休克忌用。,Feature： 1. po不吸收，气雾吸入 2. 明显扩支气管 作用强而持久 3. 副作用较少 4. 用于喘息型支气管炎,M-receptor blockers M-R阻断药 Ipratropine 异丙阿托品,糖皮质激素(glucocorticoids, GCS)： 是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物，是抢救哮喘持续状态及哮喘危重发作的重要药物。 长期应用可导致咽部白色念珠菌感染。,adrenocortical hormones 肾上腺皮质激素类药,抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞的活性或减少其
7、数量 抑制多种炎症介质合成与释放 增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物质的敏感性 控制气道高反应性,Antiasthmatic mechanism,Feature 1. 竞争性拮抗LT受体，防治慢性轻、中度哮喘; 2. 尤其适合阿司匹林哮喘，但不适合急性哮喘（起效慢）; 3. 偶见肝功能损害。,白三烯受体拮抗药 Zafirlukast 扎鲁司特,又称抗过敏平喘药 Feature 1. 稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放； 2. 预防哮喘发作, 起效缓慢(2-3天)，口服无效，微粉吸入给药； 3. 对正在发作的哮喘无效； 3. 吸入有咽部剌激，+少量异丙。,肥大细胞膜稳定药 Intal 色甘酸钠,
8、Feature 1. 抑制过敏介质释放； 2. 平喘时间长； 3. 用于预防哮喘发作； 4. 对儿童哮喘疗效佳； 5. 可引起镇静、嗜睡。,H1受体拮抗药 Ketotifen 酮替芬,哮喘急性发作： 吸入2受体激动剂，无效则改为注射；与异丙基阿托品合用可起协同作用。 对中、重度急性发作或2受体激动剂无效时，口服或注射糖皮质激素。 对急性发作，可iv氨茶碱作抢救治疗。,平喘药的临床应用,2. 慢性哮喘： 轻度间歇吸入短效2受体激动剂 中度每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠，有症状时加用2受体激动剂或氨茶碱；无效时可增加糖皮质激素的吸入量。 重度大剂量糖皮质激素吸入氨茶碱口服2受体激动剂吸入。,END!,