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1、甲状腺激素 及抗甲状腺药,概述,甲状腺激素：维持机体正常代谢、促进生长发育。 甲状腺功能亢进症，简称甲亢，代谢紊乱综合症。治疗手段包括手术、药物。,第一节 甲状腺激素,概述: 甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍生物，包括甲状腺素（thyroxin, T4）70-90g/d和三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine, T3）15-30g/d 。,【甲状腺素的合成、贮存、分泌与调节】,下丘脑,TRH,垂体前叶,TSH,I- I* 与TG酪氨酸残基结合,DIT MIT,DIT+DIT T4 MIT+DIT T3,T3 T4分解和释放,血液中的T3和T4,过氧化酶活化,过氧化酶,硫脲类,(-)大剂量
2、碘,(-),(-),I-,(-),(+),甲状腺腺泡,(-),(-) 放射性碘,碘化,缩合,脱碘 36%,(-),丙基硫氧嘧啶 受体阻断药,靶细胞生物效应,受体阻断药,(-),蛋白水解酶,功能调节： 主要受下丘脑和腺垂体调节。,作用机制,【药理作用】,1 维持生长发育 2 促进代谢 3 神经系统及心血管效应,甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期，在出生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育。若先天或幼年时缺乏甲状腺激素，会引起呆小病。,1.产热效应 提高大多数组织的耗氧量，增加产热效应。甲状腺素使基础代谢率增高。 2.对三大营养物质代谢的作用 正常情况下促进蛋白质的
3、合成，糖吸收及外周组织对糖的利用；分泌过多时，使蛋白质大量分解，加速糖和脂肪代谢，因而消瘦无力。影响淋巴循环，缺乏能造成淋巴循环迟缓，引起黏液性水肿。,使机体（神经、肌肉、心脏）对儿茶酚胺的反应性提高：甲亢时出现神经过敏、急躁、震颤、心率加快、心排出量增多及血压增高等现象。,【体内过程】,甲状腺激素的药动学比较,【临床应用】,1. 呆小病（克汀病）： 可调节几种生长因子的合成和分泌： 生长介素 、上皮生长因子、神经生长因子 尽早治疗，终身治疗。从小剂量开始逐渐增量，并注意调整剂量。,【临床应用】,2. 粘液性水肿： 促进淋巴循环，甲低时发生粘液性水肿。 昏迷者应当iv 苏醒后改口服。,【临床应
4、用】,3. 单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘。 4. T3抑制试验 服用T3后，摄碘率下降50%以上为单纯性甲状腺肿，小于50%为甲亢。,【不良反应】,1. 过量导致甲状腺功能亢进表现； 2. 老年人和心脏病患者易出现心绞痛和心肌梗死；,甲状腺机能亢进（恶性突眼症）,【注意点】,1.治疗甲亢是长期的过程 2.病人用药后脉搏减慢、体重增加是治疗有效的标志 3.让病人定期复查血象和肝功能 4.用药过程中发现甲状腺较前肿大，突眼加重或出现甲减时，应立即就医，加服甲状腺片。 5.用药期间避免同服含碘的非处方药，及影响本类药物吸收的药 6.用药期间女病人要避孕，如怀孕，应调整或终止用药，以免新生儿出现呆小症
5、。,第二节 抗甲状腺药,一、硫脲类 二、碘及碘化物 三、放射性碘 四、受体拮抗药,硫脲类,【化学结构】 【药理作用】 【体内过程】 【应用】,甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶,甲巯咪唑/他巴唑,甲亢平/卡比马唑,本类药物口服吸收迅速，生物利用度约为80%，2小时可达峰值，血浆蛋白结合率约75%，分布于全身，甲状腺浓集较多，能通过胎盘，乳汁中浓度也高。,1.硫脲类的主要作用是抑制甲状腺激素的合成，它并不抑制甲状腺激素的释放，也不能拮抗其作用，故须待储存的激素消耗到一定程度才能显示疗效。2.抑制外周T4转化为T3，甲亢危象首选。3.免疫抑制。,1.甲状腺功能亢进的内科治疗 2.甲状腺手术前准备 3.甲状腺危
6、象的治疗,分硫氧嘧啶类和咪唑类两大类,前者有甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;后者有甲巯咪唑和甲亢平。,【不良反应】,1 常见有瘙痒、药疹等过敏反应； 2 严重不良反应有粒细胞缺乏症。,二、碘及碘化物,特点： 小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿； 大剂量碘产生抗甲状腺作用；,碘和碘化物,【药理作用】 【应用】,* 大剂量碘剂有抗甲状腺作用，它可以抑制甲状腺激素的释放。,1.小剂量防治单纯性甲状腺肿 2.大剂量处理甲状腺危象 3.大剂量用于甲状腺手术前准备,常用复方碘溶液，又称卢戈氏液，含碘5%，碘化钾10%。也有单用碘化钾或碘化钠的，神农本草经记载用海带治“瘿瘤”，是最早用含碘食物治疗甲状腺病的文献。,【不
7、良反应】,1 急性反应：血管神经性水肿；上呼吸道水肿及严重喉头水肿； 2 慢性碘中毒：口腔及咽喉烧灼感，唾液分泌增多、眼刺激症状； 3 诱发甲状腺功能紊乱：诱发甲减及甲亢、通过乳汁和胎盘引起新生儿甲状腺肿；,三、放射性碘：,临床应用的是131I, t1/2为8天。 【药理作用】 131I可被甲状腺摄取，产生射线，破坏甲状腺实质。,【临床应用】,1 甲状腺功能亢进的治疗 适用于不易手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者； 2 甲状腺功能检查：小量131I用于检查甲状腺功能。,四、受体拮抗药,作用特点 通过阻断受体的作用而改善甲亢的症状。 作用迅速，对甲亢所致的心率加快，心收缩力增强等交苷神经活动增强的表现很有效； 单独应用时作用有限。,本章要求,掌握：抗甲状腺药物的分类、各类药的作用机制、临床应用、不良反应。 熟悉：甲状腺素的生理作用，临床应用和不良反应。 了解：甲状腺激素T3、T4的生物合成、储存方式和释放及与下丘脑、垂体的相互制约关系。,思考题,各类抗甲状腺药物的作用机制有何不同？ 甲状腺激素可以用于治疗那些疾病？,