碘化N-正丁基氟哌啶醇对大鼠胸主动脉平滑肌钾通道作用的研究.pdf

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1、碘化 !正丁基氟哌啶醇对大鼠胸主动脉 平滑肌钾通道作用的研究! 韦日生石刚刚! (北京大学基础医学院生物物理学教研室, 北京!“#$) 中国图书分类号% 9 ,)) :- 和 (# 9 *) :- 升 到 给 药 后 ($,* 9 +) “+!*,, ?,# J “(“!) ,(,“$ 9 #;):- (“ I ,,# J “(“!) 和 (+#; 9 *,):- (“ I ,,# J “(“!) 。!“#371 82 !格列苯脲对 .增 加的外向电流没有影响, !“ 3371 82 !四乙胺明显抑制此外 向电流。在主动脉环生物鉴定实验中, !“#371 82 !.明显 抑制 #“ 3371

2、82 !和 $“ 3371 82 !/01 诱导的动脉环收缩, !“ #371 8 2 !格列苯脲对 . 的扩血管作用没有影响。结论. 具有开放平滑肌细胞膜钾离子通道作用, 但可能不是开放 -=K 敏感性钾通道。 关键词碘化 !59=F FAPF; 吡那地尔 (/2DD) 均购于 =2AB- 公司;其余均为市售分析纯试剂。 !“溶液溶液!(BB.+ MN $) :O-P+ $#Q,RP+ S98,P-P+#97,H; 溶液“: (BB.+ MN $) :O-P+ $#Q,RP+ S98,H; 酶!溶液: 白蛋白 S BA,木瓜蛋白酶 U9S BA, ;DD: U9S BA (用 # B+ 溶液

3、“混匀后使用) ; 酶“溶 液: 白蛋白 S BA, 胶原酶 #9S BA, 透明质酸酶 #9S BA (用 # B+ 溶液“混匀后使用) ; 台氏液 (电极外液, BB.+ MN $) :O-P+ $7U,RP+ S97, 7 49U,HEE= S,O-H #9U,A+(?.G0 S,P-P+#$9V,/H Q97 T2), O-H; 电极内液 (BB.+ MN $) :R%F= 789V8, RP+ U494Q,RH#7#S,HEE= #49$#,ECDF 49888, RH #898S,H;R10G 液 (A MN $) : O-P+ W98,RP+ 49US, RH#749$W#,7

4、QH# 49#8,P-P+#49#V,O-H% PU#9$,A+(?.G0 #94,/H Q9# T2), S9W: O-HPU。 !#仪器硬质薄壁玻璃微电极(华西医科大 学玻璃仪器厂) ; %VU 垂直电极拉制器(日本 O-1% 2G,2 膜片钳放大器 (美国 FX.2A23) $#44F;Y;F 转换板(美国 FX. 大鼠, !“不限, 体重约 #S4 A, 断颈, 迅速取下 胸主动脉, 长约 U ?B, 置于盛有溶液!的平皿中, 小 心剔除血管外结缔组织和外膜, 纵行切开血管, 用棉 球轻轻涂擦血管内表面以去除血管内皮层。用溶液 “反复冲洗血管, 将血管剪成大小约 # BB U BB 的

5、组织块, 并移入溶液“中, 于室温静置约 #4 B2) ; 9 8);.);“)(见图 ?) 。 !B$B!“!#/0 12 !I0$ 对 !“!#/0 12 !J$% 拮抗 ?“ #/0 12 !CD0 所致动脉条收缩的影响在 CEFGH 液 中加入 ?“ #/0 12 !CD0, 观察到动脉条收缩曲线迅 速 升 高,待 曲 线 平 稳 后,加 入 !“ !#/01 2 ! J$%, 收缩曲线迅速下降, 当血管收缩张力减少到 #/0PE$FQ SE/# 2 ?“ #7 N/ 5 !“ #7B ?中国药理学通报#$%!“9) );*69(“( 9*6)“( :0*); 05:(1 (11: (

6、?AB:) C D*1E“4# ?/=? ABB+3;AG 液 中加入 #- /+ 01 !)*+, 观察到动脉条收缩曲线迅 速升高, 待曲线平稳后, 加入 !-!./+ 01 !CD, 收缩曲 线下降, 此时再加入 !-!./+ 01 !2+3 对收缩曲线没 有影响 (“ 8 5)(见图 6) 。 !“# /-+!0*1 23 -O1“ (94 4*) 686: ); *69(“( 9*6)“( 6“4#: */=A:J3+) 、 吡那 地尔、 克罗卡林 (;=/.AKA+3.) 等已被证实为 FH9 敏感 性钾通道开放剂。那么, CD究竟开放哪一类钾通 道?膜片钳实验显示, FH9 敏感性

7、钾通道阻断剂格 列苯脲 (!-!./+ 01 !) 4对 C D开放外向钾电流的作 用没有影响, 动脉环的实验亦显示, 格列苯脲对 CD 拮抗 )*+ 诱导动脉条收缩作用无影响, 这些结果与 韦日生等 D的报道格列苯脲对 C D拮抗 )*+ 诱导冠 状动脉螺旋条收缩作用无影响的结果相似, 这些结 果表明 CD不是 FH9 敏感性钾通道开放剂。钙激活 钾通道 (*A+;3L.MA;00C0 S“ S=4O16G.5026M P?D00 .7822-6 ;2 =00/7 4=.6- .-66= 82-(3 ?(-!4,-“+ A5*$ .1 =#,-5 B!;-5#$ A5-!(5!,, =!-C-(3!)$() !“#$%! A) E1;C 2D;10A 0;120: 05OA:; /.2 2D6:6 F;20:A.C D0;550G6 ;E ID02;. eAQ61:A2B,ID02;. %!%)(! %中国药理学通报7*-(!,! )*#40#5.$.3-5#$ =2$!“-(&)! R2; #$ (%)

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