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1、作用于呼吸系统的药物,Antiasthmatic Drugs Antitussives Expectorants,作用于呼吸系统的药物,炎 咳 痰 喘 常见药物 抗喘药 Antiasthmatic drugs 镇咳药 Antitussives 祛痰药 Expectorants,作用于呼吸系统的药物,一、 抗喘药 Antiasthmatic drugs 凡能缓解喘息症状的药物 适应证：支气管哮喘 支气管哮喘起因于多种因素 发病机制:过敏原或其他非过敏因素引起的气管和支气管对各种刺激反应性增高，导致广泛的、可逆的气道狭窄，引起呼吸困难。,平喘药,平喘机理,平喘药机理,肥大细胞稳定药 肾上腺 组胺
2、气道反应性 皮质激素 致敏肥大细胞 SRS-A 5-HT 血管 黏膜水肿 气 气道刺激 X X ACH 平滑肌 支气管 道 感受器 中枢 痉挛 狭 腺体 黏液栓形成 窄 非特异性刺激 上位C （寒冷、烟雾、粉 M-R阻断药 -R激动药 尘、刺激性气体） 精神因子 茶碱类,平喘药, 平喘药分类 肾上腺素受体激动药 茶碱类 M-R阻断药 肥大细胞膜稳定药 肾上腺皮质激素类,平喘药, 各类平喘药 1 拟肾上腺素药,拟肾上腺素药,肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺素 沙丁胺醇 克仑特罗 特布他林 福莫特罗 adrenaline ephedrine isoprenaline salbutamol clenbu
3、terol terbutaline formoterol AD IPA，喘息定 舒喘灵(宁) 克喘素 博利康尼 沙美特罗 治喘素 喘乐宁 氨哮素 喘康速 salmeterol 12 1 2 1 2 2 2 2 2 （间接） 作用 强快短 弱慢长 强、快、短 强 长 强 长 强 长 强长 iv g,s.c p.o,s.c,im 吸入、含化 吸入 p.o 吸入p.o 直肠 应用急性发作 轻症 急性发作 一般哮喘 同前 过敏性休克 预防 喘息性支气管炎 不良反应 心脏 中枢兴奋 心脏兴奋 手指震颤 同前 兴奋,平喘药,2 茶碱（theophylline） 氨茶碱（aminophylline） 胆茶碱
4、 (cholinophylline) 优喘平（优特舒）茶碱缓释片 舒弗美（可持续12小时）,茶碱（theophylline）,【体内过程】 吸收：口服易，生物利用度为96% 代谢：主要在肝内代谢 半衰期个体差异较大 （成人：56小时，儿童：约34小时。老年人、心功能不全及肝硬化者的半衰期会大大延长。） 个体所需剂量悬殊很大,茶碱,【药理作用】 平喘作用 促进内源性AD与NE的释放，激动2R 抑制细胞内磷酸二酯酶，使细胞内 cAMP的含量提高 阻断腺苷受体 促进气道纤毛运动，增强膈肌收缩力 强心作用及微弱的利尿作用,茶碱,【临床应用】 急、慢性哮喘 其他慢性阻塞性肺疾患 口服：预防， 静脉给药：
5、重症哮喘或哮喘持续状态 【不良反应】 局部刺激作用 中枢兴奋作用 循环系统症状,平喘药,M受体阻断药-异丙托品（Ipratropium 异丙托溴铵） 阻断呼吸道平滑肌的 M3R 直接扩张支气管 阻断胆碱能神经节的M1R，减少ACH的释放 作用及特点 起效缓慢，用药后FEV1增加 无明显的全身性不良反应,Ipratropium,应用 适用于防止哮喘发作。对急性哮喘病例的症状控制疗效差 如：可必特气雾剂 （异丙托品+沙丁胺醇）,平喘药,4肥大细胞稳定药 色甘酸钠（sodium cromoglicate ， intal咽泰） 【体内过程】 口服不吸收，喷雾吸入 【药理作用及机制】 抑制人肺肥大细胞脱
6、颗粒 抑制外钙内流，降低肥大细胞内Ca2+浓度有关,色甘酸钠,【临床应用】 预防各型哮喘发作 对过敏性哮喘的疗效最佳 对运动性哮喘疗效较满意 对内源性哮喘疗效较差 【不良反应】 少,酮替芬（ketotifen）,抑制肥大细胞脱颗粒 抑制嗜碱性及中性粒细胞释放过敏介质 有抗组胺H1受体的作用 可口服 对各型哮喘有较好的预防作用 预防变态反应性哮喘的疗效优于色苷酸钠 对运动性哮喘似无预防发作的效果 不良反应：嗜睡、疲倦、口干，偶有皮疹、肝脏转氨酶和碱性磷酸酶活性升高。,平喘药,5 肾上腺皮质激素 平喘机理 抗炎作用 抗免疫作用 增强肾上腺素受体的反应性等 严重的全身性不良反应 用局部作用强的糖皮质
7、激素气雾吸入给药,倍氯米松（beclomethasone）,倍氯米松（beclomethasone diproionate） 地塞米松的衍生物 局部抗炎作用较地塞米松强500倍 吸入后直接作用于气道 起效慢 急性发作期与吸入AD2R激动剂联合应用 无全身不良反应 长期用药可发生咽部白色念珠菌感染,作用于呼吸系统的药物,二 镇咳药 中枢性镇咳药 1 成瘾性镇咳药 如 可待因 2 非成瘾性镇咳药 喷托维林（pentoxyverine，咳必清，维静宁） 右美沙芬（dextromethorphan）,作用于呼吸系统的药物,末梢性镇咳药 如 苯佐那酯（benzonatate） 那可丁（narcotine
8、） 中药,镇咳药,中枢性 末梢性 机制 抑制咳嗽中枢 作用于肺牵张感受器 抑制迷走反射 药物 Codeine 苯佐那酯 喷托维林(咳必清，维静宁) 那可丁 应用 无痰的干咳，或和其它药合用治疗 上感咳嗽,作用于呼吸系统的药物 三 祛痰药,痰液稀释药 口服后刺激胃粘膜迷走神经末梢，反射性兴奋延脑呕吐中枢，引起轻度恶心；使气管支气管腺体分泌增加，痰液变稀，降低痰液的粘稠度和表面张力，使其易于咳出。 氯化铵（ammonium chloride） 愈创木酚甘油醚（guaifenesine，愈创甘油醚） 桔梗、远志等植物性药物。,粘痰溶解药,使痰液中粘性成分分解、粘度降低、痰液易于排出的药物。 正常情况
9、下，呼吸道分泌物粘度较低。 慢性炎症时有大量白色粘痰。急性炎症时，大量中性粒细胞坏死崩解，释放出大量脱氧核糖核酸，则出现脓性粘痰。 乙酰半胱氨酸(acetylcysteine,痰易净、易咳净) 溴己新（bromhexine,必嗽平、必消痰）,祛痰药,痰液稀释药 粘痰溶解药 机制 促进呼吸道分泌使 裂解痰液中的粘 痰液稀释 性成分 药物 氯化铵、远志 乙酰半胱氨酸 桔梗、愈创甘油醚 溴己新 应用 慢支、痰多粘稠不易咳出者,作用于消化系统的药物,Digest system drugs,一 抗消化性溃疡药,溃疡发病原因 胃酸 胃蛋白酶 胃黏膜保护屏障 胃泌素,抗消化性溃疡药,胃酸 黏膜/HCO3 幽
10、门螺杆菌 损伤 胃黏膜保护 屏障 饮食不节失调 因素 因素 黏膜的修复 药物 溃疡,作用于消化系统的药物,一 抗消化性溃疡药 抗酸药 antacids 作用 中和胃酸，解除胃酸的侵蚀和刺激； 降低胃蛋白酶的活性 激活粘膜的保护机制。 应用 对消化性溃疡有良好的缓解作用 反流性食管炎。,作用于消化系统的药物 各类抗酸药作用特点,1 碳酸氢钠 NaHCO3+HCl NaCl+H2O+CO2 2 Al（OH）3 aluminium hydroxide Al（OH）3+3HCl AlCl3 +3H2O 3 Mg（OH）2 magnesium hydroxide Mg（OH）2+2HCl MgCl2 +
11、2H2 O,作用于消化系统的药物 抗酸药,4 Mg2Si3O8 magnesium trisilicate Mg2Si3O8+4HCl 2MgCl2+3SiO2+2H2O 5 CaCO3 calcium carbonate CaCO3+2HCl CaCl2+H2O+CO2,作用于消化系统的药物 抗酸药,作用于消化系统的药物 抗消化性溃疡药, H2受体阻断药： 西米替丁、雷尼替丁、伐莫替丁等,作用于消化系统的药物 抗消化性溃疡药, M胆碱受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine） 阻断胃壁内神经节上的M1受体 抑制胃酸分泌雷尼替丁 抑制胃蛋白酶分泌雷尼替丁 减弱胃蛋白酶的侵蚀作用， 治疗溃疡
12、的二线药物。 不良反应较阿托品轻。,抗消化性溃疡药, 胃壁细胞H+泵抑制剂 奥美拉唑（omeprazole，losec，洛赛克） 抑制H+-K+-ATPase 基础胃酸 溃疡愈合 最大胃酸 疼痛缓解 反馈性 胃泌素 促进血流量 抑制幽门螺杆菌, 胃泌素受体阻断药,丙谷胺（proglumide） 结构与促胃液素相似，能竞争性阻断促胃液素受体，减少胃酸分泌，并对胃粘膜有保护作用。 用于消化性溃疡，可用于上消化道出血 不良反应较少，有口干、失眠、腹胀和下肢酸胀等, 黏膜保护药,米索前列醇（misoprostol）和 恩前列醇（enprostil） 硫糖铝（sucralfate；ulcerlmine，
13、胃溃宁） 三钾二枸橼酸铋（tripotassium diacitratoe bismuthate，枸橼酸铋钾）简称胶体铋或CBS，商品名De-Nol， 1对胃、十二指肠的保护作用 2抑制幽门螺杆菌 饭前或睡前服用并避免与抗酸药同用 不良反应, 抗幽门螺旋菌药,消化性溃疡的病原性因素:幽门螺杆菌 增加抗菌药物可使溃疡复发率降低 用不易产生耐受性的抗菌药:如羟氨苄青霉素、四环素、呋喃唑酮、CBS、甲红霉素，也可用甲硝唑和大环内酯类其他药物，常以23种药联合应用避免产生抗药性。,作用于消化系统的药物 二 助消化药,药物 作用 应用 稀HCl 10%dilute 增加胃酸度， 胃酸缺乏症 hydroc
14、hloric acid 活化胃蛋白酶原 胃蛋白酶 水解蛋白质 病后恢复期 pepsin 消化功能不良 胰酶pancreatin 消化蛋白淀粉脂肪 胰液分泌不足 乳酶生 抑制腐败菌生长 消化不良、腹胀 lactain 小儿消化不良性腹泻 酵母yeast 含多种Vit B 食欲不振、消化不良Vit B 缺乏,作用于消化系统的药物,三 止吐药 呕吐需要呕吐中枢调控，呕吐中枢接受CTZ、前庭、脑干、内脏传入的冲动。CTZ含有丰富的多巴胺、组胺、乙酰胆碱、5HT等受体，故止吐药大多与阻断这些受体有关。,止吐药,多潘立酮（domperidone, motilium，吗丁啉） 多巴胺受体阻断药，不易通过血脑
15、屏障。 外周解除DA对胃肠的抑制作用，不良反应轻。 西沙必利（cisapride）和甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵metoclopramide） 昂丹司琼（ondansetron;zofren，枢复宁） 选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维的5-HT3受体。对抗肿瘤药引起的呕吐的止吐作用迅速. 格拉司琼（granisetron）和托烷司琼（tropisetron）作用更强，不良反应较轻。,作用于消化系统的药物,四 泻药 容积性泻药 食物纤维素（dietary fibers） 乳果糖 硫酸镁（magnesium sulfate）和硫酸钠（sodium sulfate）,作用于消化系统的药物, 接触性泻药
16、 酚酞（phenolphthalein）。 比沙可啶（bisacodyl） 蒽醌类（anthroquinoes）: 大黄（rheum）、番泻叶和芦荟等植物药 蓖麻油,作用于消化系统的药物,润滑性泻药 液体石蜡（liquid paraffin） 甘油（glycerol） 蜂蜜,大量口服植物油液体石蜡,作用于消化系统的药物,五 止泻药 收敛. 吸附药 鞣酸蛋白（tannalbin）和碱式碳酸铋 （bismuth subcarbonate，次碳酸铋） 药用碳（medical charcoal） 复方樟脑酊（tincture camphor compound） 地芬诺酯（diphenoxylate，苯乙哌啶） 减少肠蠕动药,作用于消化系统的药物,六 利胆药和胆石溶解药 利胆药能促进胆汁分泌和胆囊排空 代表药去氢胆酸（dehydrocholic acid） 胆石溶解药可溶解胆石 代表药熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid）,