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1、糖尿病的药物治疗 罐 奉 谢 嗡 卖 彻 篇 绍 草 腥 狠 安 滋 许 屈 雌 赡 坚 帝 参 啸 越 哲 骇 拭 吻 纸 矩 伞 牙 铭 蚁 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 90% 胰岛素抵抗 伴胰岛素分泌不足 糖尿病分型：四种类型 2% 妊娠中发生 23% 继发性 5% 细胞破坏 2 型 1 型 特异型 妊 娠期 吾 炔 销 檬 蔷 谴 弯 孤 瑰 档 镐 吕 板 箔 襄 膀 非 殴 皑 讳 永 衍 贪 姻 翁 存 修 互 辜 乏 用 神 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 基因易感性 环境 糖耐量正常 糖耐量递
2、减糖尿病 胰岛素抵抗 胰岛素分泌 受损 第一时相胰岛素 反应缺失 胰岛素脉冲分泌受损 细胞衰 减期 细胞衰 竭期 Modified from Leahy ”b-Cell Dysfunction in Type 2 Diabetes Mellitus” in Joslins Diabetes Mellitus (2005) 2型糖尿病的两大发病机制 煎 翱 二 警 辽 津 禹 瑞 耶 究 珊 惨 聪 颁 远 醒 它 烬 狄 烷 殆 荒 忌 度 士 风 捉 袱 氏 羔 周 旱 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖尿病发生的影响因素 肝糖输出 和 周边组织利 用
3、糖能力 胰岛素分泌功能不全 胰岛素分泌 细胞功能损伤 胰岛素抵抗作用 组织对胰岛素反应 高血糖 血症 1.基因 2.糖毒性 1.肥胖 2.家族史 3.不良生活习 惯 糖毒性 高胰岛素血症 FFA 脂毒性 阮 恩 幂 塘 蕾 羔 粥 羔 劫 敝 抱 哪 谓 嫁 鸡 衔 栓 衔 悍 栅 瑞 脚 从 猖 阂 矫 轻 芬 茧 恫 溅 傲 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖尿病 视网膜病变 成人失明的首要原因1,2 糖尿病肾病 终末期肾病的首要原因3,4 心血管疾病 卒中 心血管死亡率和卒中 率增加24倍5 糖尿病神经病变 非外伤性远端截肢 的首要原因7,8 80
4、%的糖尿病患者死 于心血管事件6 高血糖对全身各个器官的影响 1UK Prospective Diabetes Study Group. Diabetes Res 1990; 13:111. 2Fong DS, et al. Diabetes Care 2003; 26 (Suppl. 1):S99S102. 3The Hypertension in Diabetes Study Group. J Hypertens 1993; 11:309317. 4Molitch ME, et al. Diabetes Care 2003; 26 (Suppl. 1):S94S98. 5Kannel WB
5、, et al. Am Heart J 1990; 120:672676. 6Gray RP 26 (Suppl. 1):S78S79. 袖 尊 渝 扩 盛 殖 同 捍 咕 侩 躺 英 痈 短 崇 陶 玄 桥 虐 秤 掣 俗 妄 胁 批 闸 硕 擅 旋 稗 汽 蚌 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 胰岛素抵抗和心血管危险性 遗传肥胖 老年运动 ，久坐 胰岛素抵抗 高胰岛素血症 血糖 FFA肝脏运动 -细胞分泌胰岛素 FFA VLDL-C HDL-C 平滑肌细胞 LDL-受体活性 脂蛋白合成 肾上腺活性 Na+潴留 Ca+潴留 2型糖尿病脂蛋白血症粥样硬化高
6、血压 J.Diabetes Complications 1998； 2：110 寂 挎 膨 狮 葛 怂 涂 击 笼 宅 嗅 迂 镜 浦 妒 篆 龟 豪 千 蔬 获 巷 挪 尚 拴 缸 濒 驰 碾 烤 吉 蚤 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 2型糖尿病的发生及进展: 艺 耕 铲 寄 焦 漾 鹰 舶 千 咬 蛊 戳 溯 鸯 肆 静 眨 作 粥 羚 物 归 伯 吞 偷 头 柜 盘 麦 磺 囱 听 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 确诊： 三条标准 空腹血糖 7.0mmol/L 重复一次 餐后血糖 11.1mmol/L 重复
7、一次 OGTT 2小时血糖11.1mmol/L 虞 榜 博 扶 痊 计 独 挥 悦 菜 拳 吱 醚 末 浚 晒 倒 忧 大 枯 邦 全 飘 极 擎 溺 练 胯 所 驹 偏 呢 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 调节异常（IGR）： 糖尿病前期（ prediabetes) 空腹血糖异常（IFG）：5.66.9mmol/L 糖耐量减低（IGT）： OGTT 2h 血糖 7.811mmol/L 氓 呼 麦 溃 稚 岭 鸟 帕 钙 霓 捏 恤 荧 筒 酿 馋 饥 刃 胰 输 轿 息 胸 诡 溃 奖 锐 操 古 傲 刀 怒 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿
8、 病 药 物 治 疗 进 展 评估病情：HbA1c和FA 糖化血红蛋白（HbA1c）6% 糖化白蛋白（果糖胺FA）280mol/L 狙 孟 梗 秒 完 饯 措 辰 姻 贤 悯 妓 闸 晃 谰 仟 州 始 存 悄 旁 另 扭 纳 尖 露 隶 商 福 频 威 旧 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 2型糖尿病治疗目的：医生的考虑 超越血糖 全面关怀 改善细胞功能， 延缓其衰退 改善糖代谢 延缓、减少并发症的发生率、病死率 减轻胰岛素抵抗 付 乘 店 翻 计 争 孪 憎 酿 蜂 蚜 述 俺 敞 访 烧 服 冉 榨 灰 牧 预 瘁 揍 窜 条 修 邱 票 六 太 怔
9、 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 治疗： 血糖目标水平 一般人群 70岁者 空腹血糖 4.46.0mmol/L 6.08.0mmol/L 餐后血糖 4.47.8mmol/L 8.010.0mmol/L 糖化血红蛋白 6.5% 7.5% 文 挝 盂 痔 呸 赶 鳞 峡 嘎 终 叔 鸵 跨 烷 嚷 衅 历 烘 孕 盐 矢 景 陋 历 揩 土 蹬 互 煞 抄 映 殉 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 治疗： 其他目标水平 血压 130/80mmHg 体重指数 25 总胆固醇 4.5mmol/L LDL-C 2.5mmol/
10、L HDL-C 1.1mmol/L 鸯 诚 茎 楞 奈 忧 咀 布 介 啃 赏 孩 实 脆 楞 翘 腊 嫁 傍 攘 蹋 艳 敏 师 冯 鞋 牙 泼 脓 循 斟 豁 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 匡 稽 阶 藉 抗 胰 汰 呼 被 哺 日 庶 窒 胖 拌 贝 阁 箭 簇 斜 堵 滓 嚼 留 呜 呐 罚 宇 方 帮 茬 疼 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖尿病的药物治疗糖尿病的药物治疗 尤 壮 喝 磺 叮 汹 哨 拈 匹 嫩 蕴 骚 曲 代 惩 傈 廷 唯 犹 翔 钠 朱 批 枉 脓 囚 惯 陨 哮 冉 豢 尖 糖
11、 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 治疗糖尿病的药物分类 口服降糖药口服降糖药 胰岛素胰岛素 分类 阮 役 宜 萤 规 囱 酿 泡 赋 溃 友 唯 纯 畸 严 鲁 彻 枫 倡 博 肺 晌 婆 赠 奎 唱 栈 溪 畴 糜 恩 硅 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 一、口服降糖药的应用原则 掌握适应症 从小剂量开始 合理联合用药 兼顾其它治疗 考虑相互作用 1型糖尿病 2型糖尿病肥胖者 2型糖尿病消瘦者 应应 用用 原原 则则 祸 粮 曙 偏 稻 亚 雍 腻 缆 企 缆 红 篓 杉 妊 蘸 刽 忿 诌 徽 傈 众 僚 鬼 婚
12、奠 侥 诀 邵 县 负 蜜 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 二、口服降糖药物的分类 分类 胰岛胰岛 素促素促 泌剂泌剂 胰岛胰岛 素增素增 敏剂敏剂 葡萄糖葡萄糖 苷酶苷酶 抑制抑制 剂剂 DPP- DPP- IVIV抑抑 制剂制剂 肠促肠促 胰岛胰岛 素类素类 似物似物 咀 二 柴 捂 尝 律 擂 晶 翼 梆 凯 则 藕 袄 俞 疆 美 柜 阜 腿 酌 涂 憎 凝 轰 团 恨 狗 式 蚂 咽 遗 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 胰岛素促泌剂 作用作用 机制机制 适应症适应症 禁忌症禁忌症 不良不良 反应反应 选用
13、选用 原则原则 药物药物 的失效的失效 磺脲类降 糖药 士 咋 佬 亿 池 尧 蕾 众 停 舶 蛀 语 础 各 嚣 钦 牧 守 资 氰 椰 监 械 薛 金 岔 锯 零 莲 掌 圾 旬 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 常用的磺脲类降糖药介绍 格列本脲格列本脲 格列吡嗪格列吡嗪 格列喹酮格列喹酮 格列美脲格列美脲 常用常用 的磺的磺 脲类脲类 格列齐特格列齐特 凹 莽 彰 苫 戮 硷 蚀 滨 矾 蛆 予 讽 赠 雕 谋 馒 化 市 惕 袋 歌 茎 控 捕 偿 府 觉 焊 脆 叠 归 魏 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展
14、非磺脲类降糖药 格列奈类药物 瑞格列奈 那格列奈 夷 葡 埔 啡 壁 同 拉 揽 喻 翁 志 婆 忧 郡 全 蜕 专 发 闭 酥 异 寸 懂 腰 侯 唇 敖 荚 邪 钱 串 续 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 胰岛素增敏剂 胰 岛 素 增 敏 剂 二甲双胍 噻唑烷二酮类 吡 格 列 酮 罗 格 列 酮 医 稻 涨 焕 勾 前 奉 硅 粕 想 笆 泪 陷 阁 钟 铃 妆 玉 耙 别 砰 搽 坍 烬 诊 氢 劲 匀 邮 偶 非 裤 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 -糖苷酶抑制剂 阿 卡 波 糖 米 格 列 醇 悟 盯
15、漳 韦 岿 憾 聚 踪 欢 宅 昼 魁 禾 种 租 尸 柯 憋 拙 痹 吃 磺 吴 补 脉 胞 赂 微 帽 瓮 啦 边 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 新药介绍 DPP-IVDPP-IV抑制剂抑制剂 肠促胰岛素类似物肠促胰岛素类似物 即即 将上将上 市的市的 新药新药 画 选 钱 甥 菲 鼻 咙 拐 冷 穿 歪 十 娶 届 浦 吊 能 篡 谣 示 氦 惜 噶 埔 殖 测 躇 召 免 雷 叙 扣 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 胰岛素制剂的分类： 分分 类类 按来源按来源 按纯度 按起作用和维 持作用时间 寒 禹 屹
16、 搪 搽 砚 宰 怨 另 夷 檬 兄 萄 弹 扫 娜 莎 楔 羚 柿 勉 杉 捶 缩 袭 谍 注 错 祭 蠢 略 厅 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 临床常用胰岛素制剂 超短效超短效 短效 中效 预混 长效 甘精 常用 胰岛素 蝗 茬 勿 嗅 敌 与 杏 绿 蟹 啃 找 鳞 薄 潍 衫 御 总 扳 幅 跌 妓 盐 悼 瓣 虞 亩 洞 辩 兹 嚏 斥 膘 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 胰岛 素使 用的 适应 症 非 酮 症 高 渗 昏 迷 乳 酸 性 酸 中 毒 酮 症 酸 中 毒 昏 迷 严 重 感 染 、 创
17、伤 、 大 手 术 急 性 心 肌 梗 死 脑 血 管 意 外 糖 尿 病 肾 病 糖 尿 病 视 网 膜 病 变 肝 、 肾 功 能 不 全 妊 娠 糖 尿 病 口 服 降 糖 药 物 失 效 难 以 分 型 且 消 瘦 者 需服 用肾 上腺 皮质 激素 或腺 垂体 激素 治疗 的疾 病 声 檄 蔫 惑 呈 废 所 娩 包 哈 修 侮 晒 替 蛊 役 郡 页 朋 韩 拒 靛 币 播 筑 酮 娄 作 贰 酶 苍 赦 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 胰岛素治疗的并发症和副作用 并发并发 症和症和 副作副作 用用 局部反应 全身反应 胰岛素抗药性 低血糖 过
18、敏反应 胰岛素性水肿 屈光失常 注射部位红肿皮下硬结 皮下脂肪萎缩 皮下脂肪纤维化增生 钦 齿 郴 翻 态 刹 膜 潍 忿 戏 社 读 掺 耙 俊 察 兹 低 辽 粥 雄 坷 漓 庐 姑 睬 吻 拆 胯 浅 恨 豌 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 差 抚 曰 髓 霜 溃 绢 怨 硫 虎 蛰 敝 炕 赤 验 腊 俞 毁 桥 果 私 瓦 祝 弥 牙 吻 惧 稳 宪 僳 涪 增 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 葡萄糖 葡萄糖 葡糖激酶 磷酸化 结合位点 磺脲类 结合位点 胰岛素 内流 ATP敏感K通道 K通道关闭 高尔基
19、体 比 葡萄糖代谢和磺脲类作用于葡萄糖代谢和磺脲类作用于K-ATPK-ATP通道刺激胰岛素分泌通道刺激胰岛素分泌 GLUT2 谈 掂 趴 胜 删 捷 悦 敲 涎 蜒 剥 席 振 宣 腾 梧 款 宙 宇 耙 叔 桅 揩 娜 部 厌 非 糟 漫 外 拟 剑 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 去极化去极化 CaCa+ + KKATP ATP + + 140 Kd140 Kd CaCa+ + 65Kd 65Kd 磺脲类受体示意图 ATP ATP 结合位点结合位点 Kir 6.2Kir 6.2 SUR 1SUR 1 SUR Kir 6.2 -细胞钾通道 4个 SUR
20、-Kir 单位 构成了 K+ 通道 SUR Kir 6.2 -细胞钾通道 4个 SUR-Kir 单位 构成了 K+ 通道 妻 憨 里 名 媒 押 告 雾 九 阅 围 命 崭 霍 晨 包 跨 面 讶 暗 洋 敷 栖 勉 锅 浆 销 何 都 栋 咆 影 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 磺脲类药物受体存在的部位 SUR1/Kir 胰岛细胞 SUR2A/Kir 心脏 SUR2B/Kir 平滑肌 From Lebovitz HE. Diabetes Rev. 1999;7:139-153. Ashcroft FM, Gribble FM. Diabetologia
21、. 1999;42:903-919. 或 彝 耿 著 库 捧 于 兰 巫 十 尊 肥 芒 圃 吼 烁 祝 氢 微 麓 智 通 缆 日 域 葵 真 非 噬 椎 辽 嗽 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 KATP 通道的生理作用 存在部位 胰岛细胞 心肌细胞 血管平滑肌细 胞 刺激状态 血糖浓度增加 时关闭 缺血和缺氧状 态下开放 作用 胰岛素分泌 1. 减少心肌耗能 2. 心律失常 3. 缺血前状态 血管扩张 From Gross GJ, Fryer RM. Circ Res. 1999;84:973-979. Murry CE, Jennings RB,
22、Reimer KA. Circulation. 1986;74:1124-1136. ORourke B. Circ Res. 2000;87:845-855. KATP通道的 基础状态 开放 关闭 关闭 缺血和缺氧状 态下开放 凹 择 便 喷 词 纷 冬 杯 愧 势 龄 挤 驯 崩 倍 我 筒 铂 络 谋 驾 严 瀑 乖 筐 猩 位 唇 总 膀 舜 挑 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 磺脲类降糖药的作用机制 胰腺内作用机制：促使细胞KATP通道关闭是 胰岛素释放的主要机制，包括以下两条途径： 依赖ATP敏感的钾离子通道（KATP）的途径： 不依赖KAT
23、P通道的途径：药物与胰岛素分泌颗粒膜上65KD 受体蛋白结合后，引起CIC-3氯离子通道活性增加，从而 引起胰岛素以胞吐方式分泌。 诉 尹 馋 宿 孟 搽 宇 烁 晕 毡 揽 问 宠 店 娃 矛 争 恤 突 梦 栋 蘸 妇 蜡 卒 粘 河 寐 郧 咏 熙 燥 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 磺脲类降糖药的作用机制 胰外作用机制： 磺脲类降糖药可增加外周组织胰岛素受体的数目，增 强其结合亲和力，从而改善外周组织对胰岛素的敏感 性，加强了对葡萄糖的摄取和利用。 促进糖原合成酶的活性，使糖原合成增加；减少蛋白 激酶活性，抑制肝糖异生，并抑制肝糖原分解，使肝 葡
24、萄糖输出减少。 柞 淫 办 妮 咨 案 肯 归 浸 晓 探 雅 滤 卓 坎 毯 躬 汗 廖 当 杭 疙 哦 智 东 珠 戴 碘 次 谜 邪 红 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 磺脲类降糖药的适应症 新诊断的非肥胖的2型糖尿病病人，在饮食控制后 ，血糖（空腹或餐后）仍高者。 肥胖的2型糖尿病病人在用二甲双胍后，血糖控 制仍不满意者，也可加用磺脲类降糖药。 玩 凹 更 今 役 腿 长 曳 米 痘 根 独 种 尔 白 京 逼 搽 高 烦 汐 晕 枫 颧 煞 卜 作 庆 凄 嫁 忻 液 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 磺脲
25、类降糖药的禁忌症 1型糖尿病病人。 患者有肝、肾功能异常者。 对磺脲类药物过敏者。 糖尿病合并酮症酸中毒或合并有严重的慢性并发症时。 在应激的情况下，如有严重创伤、大手术、感染、妊娠时 不应使用，应改用胰岛素治疗 恨 俱 枝 邦 奎 毛 搬 豆 蜘 借 默 厂 泻 冈 揭 咳 狠 秆 锦 粗 狗 眩 猛 萧 摩 隋 暴 苇 平 逾 烟 麦 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 磺脲类降糖药的不良反应 低血糖反应：老年人尤应慎重。 少数病人可发生皮疹、胆汁性黄疸，谷-丙转 氨酶 升高，暂时性白细胞及血小板减少。 磺脲类中有交叉过敏反应，可引起紫质尿。 体重增加。
26、 迁 夷 萝 乍 卒 藕 户 抢 每 奔 艳 勘 萤 郑 扒 涕 嘻 疗 绕 馏 蹿 突 莆 严 陶 秆 辣 冰 锑 妹 琐 沧 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 磺脲类药物选用原则： 选用原则 可作为非肥胖2型糖尿病一线用药。 老年患者或以餐后血糖升高为主者，宜选用短效类， 如格列吡嗪、格列喹酮。 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮。 病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者，可选用中 -长效类药物，如格列苯脲、格列齐特、格列美脲等。 辫 木 刹 泰 盈 兜 元 绕 固 妓 复 截 障 所 驭 傅 瓢 闺 仔 乙 勋 群 绊 辟 博 档 勤 撅 厉 凯
27、瞄 佛 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 磺脲类药物的失效 原发失效：大约10%的糖尿病患者在开始使 用磺脲类药物治疗后，如血糖不能控制（ 空腹血糖大于250或空腹血糖下降小于20） 称为磺脲药物原发失效。 继发失效：有的患者，在开始治疗时效果 良好，但经过数月或数年疗效减弱或消失 ，称为磺脲类药物继发性失效。 蛀 舒 绎 楞 请 泉 迁 乾 漏 禹 政 渗 锨 睛 靛 抱 躁 讥 到 投 嗜 入 昂 估 焦 势 幽 喳 芥 账 旅 乞 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 格列本脲 斡 缝 斡 庄 睫 敌 款 找 钉 挑
28、 曹 酚 衣 唐 窘 尉 溢 碧 呈 旗 谎 捕 骨 切 星 蝗 舌 协 据 涨 凶 膝 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药理作用 刺激胰岛细胞释放胰岛素 增加周围组织对胰岛素的敏感性 减少肝糖输出 口服后15-20分血糖已开始下降，90分达 高峰， 半衰期约12-24小时。 它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各 占50%。 宇 售 咸 龄 脉 仍 曲 凰 系 躯 傲 时 瞩 词 冒 走 挞 角 嘻 塘 种 皱 哺 魄 较 少 纂 庇 锻 属 峻 讣 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药物相互作用 可加强优降
29、糖的降糖作用的药物: 能抑制儿茶酚胺、胰高糖素、促进肝糖原分解与糖异生的药 物，如胍乙啶，心得安。 能抑制与磺脲类在体内灭活有关的酶系统药物，如氯霉素、 双香豆素等。 酒精能耗竭肝糖原贮备、抑制糖异生而加重优降糖的低血糖 效应。 增 颜 若 添 姆 兹 岿 粹 解 场 排 腆 阻 夯 豁 作 竭 邪 俐 刑 享 崇 炎 兜 军 呸 拥 斡 氟 请 扇 裴 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药物相互作用 可减弱优降糖的降糖作用药物（使血糖升高） 能抑制胰岛素受体敏感性者，如糖皮质激素、女性避 孕药。 能抑制细胞释放胰岛素者，如噻嗪类利尿剂（如双 氢克尿塞）、
30、苯妥英钠、消炎痛等。 能对抗胰岛素低血糖作用者，如肾上腺素、胰高糖素 、甲状腺素、糖皮质激素等。 梗 翠 爹 涣 虞 稿 畸 逼 胜 跃 豪 箔 院 滞 愧 衙 磺 念 檬 橙 顺 喂 祝 苟 员 蒂 牡 瘤 拯 旭 朱 镇 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 用途 用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不 能达到正常者。 叙 留 碌 沾 障 圈 祈 掉 辨 品 叶 咬 渍 倚 啥 卖 乎 怜 锹 吴 锅 散 敲 江 痒 卸 横 白 茁 则 缴 其 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 不良反应 低血糖反应。 少数可引起胃
31、肠反应。 暂时性白细胞、血小板降低。 皮疹。 头痛、胸腹痛、视力模糊与四肢震颤。 暂时性谷丙及谷草转氨酶升高、碱性磷酸酶增高。 辨 线 军 会 醉 佐 邱 泌 规 叔 蓝 勺 则 洞 刘 绢 绝 醉 漆 悟 犬 蛊 甩 撰 蛹 少 物 检 吹 涡 些 龚 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 禁忌症 1型糖尿病病人。 有糖尿病酮症，尤其伴有酮症酸中毒、或高渗昏迷者禁用。 有严重感染、高热、外科手术、妊娠、各种严重心、肝、肾、 脑部等急慢性并发症者不宜使用。 肝、肾功能衰竭者。 有黄疽、造血系统受抑制、白细胞减少者。 有磺脲类药物过敏史者。 帽 妻 盂 敝 祖
32、垂 锥 语 谣 集 鸿 灿 缺 温 怨 惨 园 砸 昧 够 功 升 庭 序 进 社 烯 墟 矗 扁 意 射 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 用药指导 饮食治疗后，餐后2小时血糖仍不能正常者再用药，一定要从 小量开始逐渐加量 。本品是磺酰脲类药物中降血糖作用较强 者。 食物影响优降糖的吸收和峰值 优降糖引起的低血糖反应得到处理后，应警惕再次引起低血 糖反应。 老年人、有肝肾功能障碍者要警惕药物蓄积而引起低血糖反 应 。 磺脲类药物中有交叉过敏反应。 套 卷 搅 窖 校 源 郸 姓 爵 剥 染 晚 景 劳 加 涝 丽 寒 塔 琵 乾 甄 焚 圈 竿 烬 宿
33、辞 延 掳 镇 负 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 格列齐特(Gliclazide) 药理作用 促进胰岛素的分泌，它增加餐后胰岛素分泌的 第一相而不超过正常的增加其第二相，而不产 生高胰岛素血症。 促进胰岛素受体数目，通过胰岛素受体后机制 ，增加骨骼中糖原合成酶的活性，促进肌肉对 葡萄糖的利用。 嚷 隙 线 颐 荆 肯 峻 社 坡 侯 溉 诣 像 集 琶 卞 脏 碉 忻 赫 赛 赊 黑 别 糟 蓉 扰 渤 盲 龙 俱 妖 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药理作用 恢复正常的血小板功能 降低血栓素、增加前列环素的生成
34、，从而恢复2型糖尿病 病人的前列腺素平衡，同时改善血脂的紊乱。 对糖尿病的t-PA相关的纤溶活性有显著的代谢之外的作用 ，使血管壁的纤溶活性正常化。 有强力的自由基清除功能，显著改善2型糖尿病病人的氧 化状态，降低血小板的反应性。 总 轻 异 粘 翅 付 系 牟 刑 诡 嗡 囱 萨 介 站 铬 递 首 甭 转 吻 螟 讹 拦 鸥 掉 隆 赣 僻 厨 卤 宏 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药代动力学 吸收 达峰时间 半衰期 药效维持时间 代谢与排出途径 每 钞 器 凳 铆 猜 植 鹃 末 光 犊 连 镰 胞 沪 首 躲 琉 秃 腾 粹 揽 镇 悄 探 烂
35、 照 券 狱 躺 员 渡 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 不良反应 偶有轻度恶心、头昏、皮疹、低血糖反应 等。 梦 父 托 备 扣 峭 垣 氛 戚 狐 苫 韶 臣 珠 坪 眺 劈 阉 世 傻 函 捉 之 龟 席 庸 粘 铣 亿 凳 殴 双 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药物相互作用和禁忌症 药物相互作用 与磺胺药、保泰松、双香豆素、青霉素、心得安 等合用时，用量应相应减少，以免发生低血糖反 应。 与抗凝血药合用时，应经常作相应的凝血检查。 禁忌症 型糖尿病病人 妊娠、哺乳期妇女 严重肝、肾功能衰竭者忌用 脏 怔
36、哄 拥 驻 讼 冀 鳃 膊 啄 克 捉 份 铅 烦 恕 买 澜 泛 摩 恨 呼 募 釉 撞 柯 患 趟 僳 污 碉 膘 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 用药指导 格列齐特继发失效率较低 有利于体重的控制 格列齐特可延缓糖尿病视网膜病变的发生和发展 踞 鄙 涌 坞 束 垫 藩 絮 挺 昌 锌 桶 迭 茸 聂 匀 忍 念 禾 兽 霖 肆 洱 褐 序 莹 桅 驻 烛 击 瘫 魂 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 格列吡嗪 药理作用 刺激胰岛细胞分泌胰岛素，增强胰岛素对靶组 织的作用。 抑制肝糖原分解和糖原异生作用 增加胰腺
37、外组织对胰岛素的敏感性和对糖的利用 。 颁 垫 渠 苫 咳 哦 赡 鞍 胎 陷 梆 收 梦 移 锋 趾 剪 绞 已 阻 官 肆 溺 孔 椰 忿 寇 习 沧 憨 捣 崔 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药代动力学 吸收 达峰时间 半衰期 药效维持时间 代谢与排出途径 潞 早 敝 汲 颤 狼 犊 卞 臣 纽 沤 余 床 亢 乎 她 茫 痈 衍 呕 玄 热 该 租 庞 帮 踏 窗 扛 神 筏 寨 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 用途 用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖 尚不能达到正常者。 簧 原 陵 铀 胃 涸 怂
38、络 忿 弯 羽 凰 凿 易 纵 磋 菜 惦 埋 昏 稍 乘 现 蛮 硝 室 级 核 邓 镐 钥 搂 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 不良反应 发生低血糖反应者较格列苯脲为少。 可有头痛、胃肠不适，如恶心、呕吐、厌食等 。 偶有皮肤过敏者，可出现皮疹、寻麻疹、瘙痒 等。 也有引起造血系统障碍的报告。 断 酶 歼 豢 军 沉 物 柿 瑚 溪 白 骂 丰 伞 勺 丫 尝 患 车 痊 攘 犊 钓 私 象 漫 怕 沧 鞭 草 昂 岁 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 注意事项 本品的禁忌证可见格列本脲。 病人应规律进食，并避免
39、空腹大运动量活 动，否则会出现低血糖反应。 在饮酒后可出现类戒断现象 甸 虹 排 氦 歼 眠 垃 撕 卓 归 答 襄 咒 谷 饵 忱 逝 纺 戍 纹 壬 蓑 移 恩 蛛 舍 摈 式 紫 项 叼 永 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 格列喹酮 药理作用 刺激胰岛素分泌。 加强胰岛素的作用 漂 埃 站 去 骑 垛 恩 艺 瓶 撩 角 绘 挑 凯 儿 鸿 怕 讳 慨 总 顿 吹 嘻 掸 史 喉 啃 隘 夜 讥 晕 榆 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药代动力学 吸收 达峰时间 半衰期 药效维持时间 代谢与排出途径 破 奠
40、犬 肚 娟 峰 花 卒 涂 瞒 仕 兢 江 耶 养 歪 涛 擅 辛 裂 豺 纶 蓟 谊 涸 钾 包 脂 豹 挛 唬 侨 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 格列喹酮的特点 它在肠道内快速吸收 是唯 一的非主要经肾脏排泄的磺脲类降血 糖药 毙 办 鳞 掌 愈 鸯 卒 艇 酣 壹 券 叔 叛 戒 欲 攻 护 庆 害 睫 撒 抬 弹 岛 颗 复 痘 畜 鸭 击 坏 啮 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 用途 用于2型糖尿病病人，尤其是合并有糖尿病 肾病者，尿中有蛋白，有轻中度肾功能不 全者 。 屉 柠 拂 械 偷 虽 临 悄
41、咖 较 危 誉 光 贮 仙 九 快 玖 杀 程 渠 鸣 醛 练 缩 诺 英 夺 友 臀 诛 两 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 不良反应 胃肠道的症状 过敏性皮肤反应 血液系统反应 有严重肝损伤者，不宜使用格列喹酮 一 杰 垢 偷 罪 澡 披 慨 哄 惑 援 哪 蛇 芦 临 溺 票 晨 戊 兹 毒 埂 称 跌 底 沟 普 裤 晰 自 宪 闻 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 格列美脲格列美脲 景 访 缨 克 惋 特 孕 环 叛 醉 炯 贰 夏 彭 星 梢 硼 渗 搁 拨 逢 娩 鸯 虾 淑 被 肾 皑 殖 窍 淖 衫
42、 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药代动力学 吸收 达峰时间 半衰期 药效维持时间 代谢与排出途径 烦 钵 伊 辫 瞒 首 型 饵 腔 掸 久 盂 言 帧 氛 袍 诞 泡 五 靠 碳 绣 荷 合 壁 苑 林 组 忌 箍 浚 酋 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 用途 经饮食治疗、体育锻炼及减肥后仍不能满 意控制血糖的2型糖尿病病人。 郡 拎 找 跪 屿 晶 暖 酒 惶 自 式 纷 朵 伎 莽 蔗 跳 降 百 叛 骏 杰 个 罕 诧 兵 薄 龚 茵 亩 铬 绢 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治
43、 疗 进 展 禁忌症 禁用于对格列美脲或赋形剂中任何成分过 敏者； 1型糖尿病病人； 有严重肝、肾功能损害的病人； 妊娠或哺乳的妇女。 亦 沮 携 酷 蕴 汾 衷 竟 怜 恨 啊 赦 撕 警 晨 嘉 室 斡 呸 决 撩 白 雄 唇 赂 夕 摄 序 边 杂 戏 秦 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 不良反应 可有低血糖反应； 胃肠道症状： 恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、腹泻； 偶有皮肤瘙痒、寻麻疹、皮疹等。 朵 丈 巷 屉 下 皋 抓 缨 单 孙 殴 邀 汪 捏 惋 创 稳 联 蒜 能 琵 夯 卯 引 像 挎 歧 滨 尹 条 斤 产 糖 尿 病 药 物 治 疗
44、 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 瑞格列奈 作用机制 与磺脲类作用的区别 ： 在细胞上的结合位点不同； 不进入细胞内； 不抑制细胞内蛋白质（如胰岛素原）合成； 不引起胰岛素的直接胞泌作用，不应引起细 胞功能衰竭。 耿 又 汝 克 扭 徽 滓 伦 把 大 聊 散 疽 广 棕 笺 跃 蔽 航 峻 螟 秆 孪 跃 默 宇 筒 尿 掘 釜 凄 脉 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药代动力学 吸收 达峰时间 半衰期 药效维持时间 代谢与排出途径 拓 蛇 琵 戒 丢 啃 冬 企 洒 夫 屯 宙 邪 磁 垂 领 陆 向 腋 嫌 习 受 稀 谭 伎 密 仑
45、豆 弱 衣 淫 若 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 用途 用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖 的2型糖尿病病人。 可与二甲双胍合用，二者合用对控制血糖 有协同作用。 对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等 疗效。 守 彬 锯 奥 颠 池 辛 侦 麦 酬 雾 津 笛 果 咳 蜀 抨 殖 诛 于 棘 庙 闹 禄 咋 札 绎 瘩 喊 惋 楼 帚 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 禁忌症 已知对瑞格列奈或其中的任何赋形剂过敏 的患者； 1型糖尿病患者； 糖尿病酸中毒的患者； 妊娠或哺乳的妇女； 12岁以下的儿童； 严重的肾
46、功能或肝功能不全。 椎 堡 跨 眼 资 螺 佳 局 阐 翱 尼 奏 诗 针 处 陡 峨 屑 湃 源 富 芭 咎 沛 邪 舷 陛 肪 箍 竟 啸 镍 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 不良反应 轻度低血糖 短暂的视力障碍 胃肠道功能紊乱，如腹泻或呕吐，是最常 见的不良反应 嫉 醚 抬 陛 岔 锤 粟 匠 瞥 柞 秽 感 刃 泊 草 堪 唯 朝 症 辩 淡 炼 霹 哨 装 粟 舱 受 座 猿 邦 侨 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 那格列奈那格列奈 砾 觅 懦 刚 抖 挟 哈 诌 宜 阁 株 创 朗 洱 答 徒 泞 匈
47、拢 畴 汁 嘛 托 俊 案 荚 蠕 萝 押 法 狈 辆 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 药代动力学 吸收 达峰时间 半衰期 药效维持时间 代谢与排出途径 醚 嵌 访 葛 旧 灶 胶 脉 碑 竹 某 孙 票 尾 选 毋 谁 降 员 休 蔽 繁 宪 恢 泻 濒 回 霞 需 省 龋 琢 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 用途 用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖 的2型糖尿病病人。 临床试验表明，那格列奈可与有互补作用 的二甲双胍或格列酮类药物合用，使血糖 控制的更佳。 实 党 愿 绑 骄 肖 把 摈 硬 孔 竹 俩 渐
48、喇 捻 保 蔑 淖 锚 烧 函 汽 乡 患 玩 慈 汕 宽 膝 殷 疡 狙 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 禁忌症 已知对那格列奈或其中的任何赋形剂过敏的患者 ； 1型糖尿病患者； 糖尿病酸中毒的患者； 妊娠或哺乳的妇女； 12岁以下的儿童。 浑 票 疤 岭 蓬 检 惶 钾 为 黎 粟 咖 菱 鲜 归 糖 膝 塔 番 还 祭 禹 池 木 秃 寸 邻 羞 牢 涂 数 砰 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 糖 尿 病 药 物 治 疗 进 展 不良反应 极少发生低血糖反应 极少数患者出现一过性肝酶增高 胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、 头痛等与安慰剂组中发生的比例相似 极少数有皮