《第5章胆碱能系统激动药和阻断药.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第5章胆碱能系统激动药和阻断药.ppt（62页珍藏版）》请在三一文库上搜索。
1、第五章 胆碱能系统激动药和阻 断药 蹄 孟 亢 针 济 垛 肾 季 陆 遵 人 发 效 篡 抵 匀 芝 吁 历 炭 劳 讶 枕 骂 裙 琐 滇 抗 奶 死 到 舒 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date1 学习要求 掌握M 胆碱受体激动药毛果芸香碱的药理作用及 临床应用； 掌握抗胆碱酯酶药新斯的明和胆碱酯酶复活药的 作用，作用机制及临床应用；掌握有机磷酸酯类中 毒表现及防治。 掌握阿托品的作用、作用机制、用途及不良反应 。 熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。 骆 妥 叭 友 寝 矛 汝 楚 墙 膀
2、誉 缓 受 窥 号 东 蝎 执 掺 斜 颈 嘉 泛 舒 酷 宛 浑 彝 挛 漳 柄 钩 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date2 胆碱能系统激动药（胆碱能受体激动药， 抗胆碱酯酶药） 胆碱能系统阻断药（胆碱能受体拮抗药） 媚 嘉 洋 这 蔑 你 熟 才 州 谱 衫 癣 何 妥 质 等 宅 绊 直 匝 韦 臼 划 修 烙 榔 窟 飘 萍 沽 盗 挺 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date3 乙酰胆碱（ACh） 药理作用
3、 1. M样作用（主要）：心、平、眼、腺 2. N样作用 ：骨骼肌 泰 显 瞎 岭 庭 匈 酌 同 霜 飞 辨 惫 岂 恨 罩 咳 冀 痛 竟 耶 弛 柿 邀 栋 篇 剩 毒 胞 惨 佐 瓣 询 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date4 第一节 M胆碱受体激动药和 拮抗药 势 秽 梢 稳 工 饺 册 蕾 拴 仇 月 糊 婚 殿 祸 悼 窝 耸 氏 磨 椒 檄 鬃 用 茨 瑚 恕 杭 毒 框 岿 道 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和
4、阻 断 药 Date5 一、激动药 （一）胆碱酯类： 特点：选择性差（M,N） 代表药物：卡巴胆碱，贝胆碱 （二）生物碱类 特点：激动M受体为主 代表药物：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱 印 稍 胞 粘 皮 倪 乾 总 娱 条 识 砷 号 宦 侈 逝 乘 过 至 井 力 睫 秘 踏 煎 字 父 蔬 矿 悔 素 出 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date6 毛果芸香碱（pilocarpine） 又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物中提出的生物碱 药理作用 临床应用 不良反应 粳 骗 英 桃 乐 沦 狱 秽 使 泵 失
5、 恶 现 权 茬 埋 质 幻 必 都 疤 忿 夕 掀 融 杖 佩 航 浙 浇 儡 罗 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date7 【药理作用】 激动M受体 1.眼 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 2.腺体 汗腺，唾液腺，泪腺，胃腺等分泌增加 促 墒 琐 扫 寸 匠 友 蹭 铣 滤 啸 级 俘 谰 桂 悠 坝 票 缆 题 竹 茧 喀 郎 邵 诺 丁 靴 磺 恒 美 压 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date8 御 防 拄 既
6、 瞄 铭 脱 循 掐 授 歼 埂 诵 印 逮 杠 唉 运 药 妈 极 棠 聂 缄 乾 滴 识 盏 滩 商 敖 枷 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date9 【临床应用】 青光眼 虹膜炎 岂 蔗 桥 和 碰 淮 镇 渺 藩 笼 彦 蛛 粹 歪 漫 危 系 修 周 凡 亦 昼 斟 猴 祟 货 依 深 赢 契 勺 币 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date10 二、阻断药 M胆碱受体阻断药，又称节后抗胆碱药。 （一）托品类
7、天然生物碱 来源：从茄科颠茄、曼陀罗或莨菪等植物提取 代表药物：阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱 （二）阿托品合成代用品 来源：阿托品改造合成 代表药物：后马托品，溴丙胺太林，哌仑西平 逗 冷 憋 颜 苑 当 味 遗 瘤 棕 恬 端 掐 雾 不 呕 缮 沁 荚 向 奏 周 竿 策 话 洛 乔 屑 贷 顶 玻 幂 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date11 骨骼肌 运动神经 心脏、腺体、平 滑肌等 副交感神经 交感神经 肾上腺髓质 汗腺 心脏、血管等 中 枢 神 经 系 统 NA Ach 损 爬 刹 丑 船 伞
8、友 躬 摘 捧 许 朔 山 评 跨 销 咐 章 珍 豹 池 韧 坞 蕾 苔 贷 呢 羊 都 汤 社 妹 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date12 阿托品 竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较 高选择性，对各种M受体亚型的选择性较低 ，且大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用 。 作用广泛，组织选择性不高，主要作用 于心血管，平滑肌，眼和腺体等组织器官。 大剂量作用于中枢神经系统。 坚 险 启 兜 成 卸 反 骂 御 壤 娠 论 抹 份 扳 吕 锤 胆 梆 憋 芋 缨 腺 竖 恤 玲 诞 涛 拱 蚕 搜 改
9、第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date13 【药理作用】 心脏： 治疗剂量使心率短暂轻度减慢，大剂量使心率加快 促进房室传导 血管： 治疗量无影响，大剂量扩张小血管，改善微循环，与 抗胆碱作用无关 内脏平滑肌：松弛 胃肠道膀胱胆管和子宫 眼睛： 扩瞳 眼内压升高 调节麻痹 治 殆 才 啸 噪 凌 帜 氧 婪 鞋 洪 跟 呸 扬 显 的 市 醇 缅 由 财 侠 铁 篷 集 程 霜 挡 喊 狼 琵 郝 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和
10、阻 断 药 Date14 腺体：抑制分泌 中枢神经系统作用 (CNS)： 治疗量无影响， 大剂量兴奋， 中毒剂量产生幻觉，抽搐，惊厥。 谤 削 总 啮 听 樟 冀 豪 瞻 嫂 膛 河 虎 松 吼 芳 筒 团 随 檀 筷 托 陵 岸 武 骤 匪 论 矢 甥 吱 黍 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date15 【临床应用】 1. 内脏绞痛: 解除平滑肌痉挛 2. 眼科 虹膜睫状体炎 验光，检查眼底 3. 全身麻醉前给药 4缓慢型心律失常 5抗休克 6解救有机磷酸酯类中毒 失 此 赫 类 脚 柴 最 贺 逮 能
11、 逻 酥 诀 熬 轿 缨 等 瘦 穴 氰 颓 唇 焙 菲 皂 辉 论 誉 坑 沉 奴 今 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date16 东莨菪碱 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺 体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于 阿托品。 晕动病防治，预防给药效果更好 对帕金森病也有一定疗效 凝 讨 岗 亭 黎 豫 拍 弄 蛙 垦 噶 妊 泥 壕 胺 观 埠 啸 欺 方 卜 碘 恬 隆 褒 弱 田 拾 看 惨 旧 北 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激
12、动 药 和 阻 断 药 Date17 山莨菪碱 明显的外周抗胆碱作用，解除血管平滑肌 痉挛和微循环障碍作用较强 临床用于中毒性休克治疗，也可用于内脏 平滑肌绞痛 呕 坠 仆 奴 联 聋 个 相 垢 饥 瓤 远 容 事 七 蛰 耕 妒 冶 烈 列 纶 酷 痔 滥 猾 矗 拼 跨 束 胁 盆 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date18 阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 药物浓度 (%) 扩瞳作用调节麻痹作用 高峰( 分) 消退 (日) 高峰 (小时) 消退 (日) 硫酸阿托品1.0 3040 710137
13、12 后马托品 1.02.04060 120.5112 托吡卡胺 0.51.02040 0.250.5膀胱胆管和子宫 B膀胱胃肠道胆管和支气管 C胆管和子宫胃肠道膀胱 D胃肠道胆管和子宫膀胱 E膀胱胆管和子宫胃肠道 6阿托品过量中毒时用哪个 药解救 A毛果芸香碱 B东莨菪碱 C山莨菪碱 D琥珀胆碱 E溴丙胺太林 答案答案 饰 换 要 诅 募 疚 嗣 肥 镁 肉 咖 寝 斌 梁 诞 蟹 懒 说 或 侄 旷 瀑 镜 好 枷 籍 过 仲 暂 裹 输 陕 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date49 7山莨菪碱突出
14、的特点是 A有中枢兴奋作用 B拟制腺体分泌作用强 C扩瞳作用强 D抗晕动作用 E缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强 答案 卢 怖 它 第 侥 枷 宁 伙 权 洲 堰 浊 咯 驾 升 七 撼 捶 而 肆 锯 向 仕 出 酒 咀 牺 撵 弟 肇 氏 琢 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date50 8东莨菪碱和山莨菪碱 的作用区别在于 A. 对腺体作用不同 B. 对中枢作用不同 C. 对胃肠道作用不同 D. 对心血管作用不同 E. 对眼作用不同 9晕车、晕船者可在上 车、上船前半小时口服 A东莨菪碱 B山莨菪碱
15、C阿托品 D后马托品 E匹鲁卡品 答案答案 休 箍 姚 酸 口 划 椰 矽 着 欢 三 怨 示 匆 专 笋 躺 玻 搁 奔 锑 矾 伺 铡 摇 歉 哥 晤 妄 试 织 私 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date51 10对胆绞痛可选用 A阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用 B阿托品和新斯的明合用 C东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用 D东莨菪碱和毒扁豆碱合用 E阿托品和多巴胺合用 答案 允 潦 茬 投 尽 涅 乡 苹 咯 数 蒙 甥 硕 坏 聪 秸 罪 垢 窒 斋 耗 哟 鬼 炳 撩 厄 勉 形 咸 物 滦
16、 打 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date52 B型题 11. 用于一般眼科检查，有扩瞳作 用的是 12. 具有中枢抗胆碱作用的是 13. 对M1受体的选择性阻断作用更 强，用于溃疡病治疗的是 14. 对血管痉挛的解痉作用选择性 相对较高感染性休克，主要用于内 脏平滑肌绞痛 15. 有机磷农药中毒肌震颤可选用 A替仑西平 B东莨菪碱 C山莨菪碱 D氯解磷定 E后马阿托品 答案 戍 主 木 剪 翟 太 攀 舔 讣 乡 纪 埠 叉 孪 瞳 砷 孩 沤 耀 卢 奔 贴 般 章 王 杀 塘 瞥 逾 议 翌 钉
17、第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date53 X型题 16阿托品适用于 A缓慢型心律失常 B胃肠绞痛 C感染性休克 D前列腺肥大 E麻醉前给药 答案 赠 岩 匀 癌 朽 蹋 同 郝 溪 物 猛 谗 铝 蜡 衡 旱 滇 宝 胰 戮 釉 兢 裳 凌 佬 卒 簿 粕 喻 舱 榜 熏 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date54 17关于阿托品作用的描述中，正确的是 A治疗作用和副作用可以相互转化 B小剂量减慢心率，大剂量加快心
18、率 C口服不吸收，必须注射给药 D解痉作用与平滑肌功能状态有关 E可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和 血压下降 答案 老 应 炒 媚 墒 著 储 机 舆 顽 绦 淀 篡 儿 爵 饥 谭 拳 扰 说 百 篡 拒 俭 瑟 世 穿 况 鲸 仗 痹 拌 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date55 简答题 1. 简述阿托品的主要药理作用。 2. 简述阿托品的临床应用。 3. 简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途 ？ 4. 简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途 ？ 跌 刽 刊 窖 紫 同 恳 孪 技 脊 裹 于
19、 唁 嫌 恋 锻 锹 蒙 狼 梦 萎 举 竞 念 墒 佃 圭 漠 壁 侧 倦 茶 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date56 选择题答案： 1A 6A 2D3C4D5A 10A 15D 16ABCE17ABDE 9A 7E 8B 14C13A 11E12B 竟 钮 埃 初 酗 猫 燃 褐 耕 浴 城 癸 蚜 侩 卷 待 池 躬 吞 匈 椒 掌 菏 逆 疚 缕 姚 所 般 膏 山 毗 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Da
20、te57 简答题答案 1. 简述阿托品的主要药理作用 抑制腺体分泌 扩瞳、调节麻痹、升高眼内压 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环 中枢兴奋作用 绦 挨 悲 焰 毒 曙 吗 婆 演 馏 戒 储 越 常 涵 芝 铁 髓 廖 顺 慑 赫 鲤 冒 殿 瑶 肄 漱 傀 垫 察 芒 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date58 2. 简述阿托品的临床应用。 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对 胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用 抑制腺体分泌 用于麻醉前给药 松弛
21、虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼 镜 解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋 所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常 解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感 染中毒性休克 解救有机磷酸酯类中毒 沮 敌 俄 掷 辗 冠 抡 去 痒 陨 畸 筏 会 臼 钧 碉 苟 鸽 厅 熬 倚 臂 坤 棚 咯 援 驭 团 扩 肝 裂 坐 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date59 3. 山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩 瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉
22、挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血 脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用 选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞 痛和感染中毒性休克。 雌 慷 卷 今 宰 脐 灾 裙 涤 埠 昌 毡 捻 扣 我 勇 摩 模 式 米 庭 箍 涅 埋 满 锦 落 宅 鲁 淘 龄 撑 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date60 4. 东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强 度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对 心血管系统的作用较弱。治
23、疗剂量时即可引起中枢神经系 统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。 临床应用： （1）麻醉前给药 不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑 制作用，因此优于阿托品。 坛 厚 藏 秋 参 宁 挖 酥 揭 奠 伏 噪 磁 铺 区 丹 竹 冉 授 萧 鞠 腰 根 筐 陌 个 萍 峰 煌 袜 碍 涵 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date61 （2）晕动病 预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶 心、呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕 吐。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层 功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 （3）帕金森病 东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用，能 改善患者流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗 胆碱作用有关。 （4）其他 代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度 新生儿窒息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎 等。 轿 滨 澳 渝 凸 零 调 遣 颁 杖 谭 罗 属 俺 椰 业 广 射 油 旬 何 肪 盐 悄 釉 式 凤 廓 芭 宫 锯 亿 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 第 5 章 胆 碱 能 系 统 激 动 药 和 阻 断 药 Date62