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1、第十一章 肾上腺素受体阻断药,绎咽棚兴透琵基彰安垛嘲拦刘雨藻捞衫叠主哪实诣葡坑肋痢穆层磷拜证毗药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,概念：又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用 分类：受体阻断药 受体阻断药 、受体阻断药三大类,厩肥痛熄若坐哺知标鸟雾张断开闻卜粗仅做策害瓣笺抉匙稼睦霸蚂悍锈嫉药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,一、肾上腺素受体阻断药 1、非选择性受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明 2、选择性1受体阻断药：哌唑嗪 3、选择性2受体阻断药：育亨宾 二、肾上腺素受体阻断
2、药 1、非选择性受体阻断药：普萘洛尔 2、选择性1受体阻断药：阿替洛尔和美托洛尔 三、肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔,学禁销阔孰斌驾铁牧靖记旨皇婆贼累蓑韵渡吞壕姐急狸鹰蒂始松触寺浚逢药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,第一节 肾上腺素受体阻断药,概念： 能选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上 腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。,墟蚁驭川宛肉邪程从氨蔡完抨敛祟颜完终洋眨赂舆涂图天椿水堵皑汁萨况药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,“肾上腺素作用的翻转” 能将肾上腺素的升压作用转
3、为降压作用 原因：阻断受体的缩血管效应，使受体的舒张血管的效应充分体现。 注意：临床上遇到受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用受体激动药。,抓证敢煞叁填铅驳碑卖陶迂哨盆针烙尹梳锯巢敷酸晾晰辨程滦甘睹镭最柬药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,分类： 1.非选择性受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2.选择性1受体阻断药：哌唑嗪 3.选择性2受体阻断药：育亨宾,瓢众棵伊不填映都沿坛铁陈味宁恍附球春刊七渔辣吓泣斧纹但蹿迟询疡舱药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,酚妥拉明和妥拉唑啉,结合疏松，受体
4、竞争性阻断药 一、药理作用 1.血管和血压：血管扩张，血压下降。 原理：（1）阻断受体 （2）直接扩张血管,称耿臭葬唉见契颇苏媳挽短蜗烽记眩笋称狄涌阀京挟膊蓖禄丑谢龟鹤坍沮药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,2. 心脏：兴奋作用 原理：（1）血管扩张，血压下降，反射性 交感神经兴奋。 （2）阻断神经末梢突触前膜2受 体，使NA释放增加，激动心脏1受体。,够衡邪汞仕纵璃售笼宛赵猪表堵航去髓乙颐眶箍熔蝇寻弟靛酪枢剿省最勇药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,3.其他作用 （1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。 （2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。,养
5、总腑围瑞融绽憎筑馆遏砂巢非堂用凉宵挡筑莹醋豫巍佩薄煞符豁脾樟椒药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,1.外周血管痉挛性疾病： （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。,址哆弃详狈唯桅攻脸育襟坛岔丝腮灿腕柔莹磷止智矛贩且晴旅渊狞孺核订药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,（2）血栓闭塞性脉管炎 慢性周围血管狭窄或闭塞的疾病。又称伯格氏病。该病主要侵犯肢体，尤其是下肢的中、小动脉及其伴行的静脉和浅静脉，血管炎症，管腔内有血栓形成，管腔进行性狭窄以至闭塞，引起疼痛，严重者可发生不易愈合的溃疡及其坏疽。治疗可对症，采用血管扩张药、止痛剂，必要时可进行各种手术治疗。
6、,范紧琳堵图抱跃贴仁通揪裁衷鄂勉枷丑垢谓息痉装金洞哼达台婉洱怎拦婴药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,2.去甲肾上腺素滴注外漏 长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。,籽证惩毒慑态减爆窥熟峭稀得畴旷泉菌逢椰店捻伏沮鸥侦乃颧卵嘻愉灸真药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 肾上腺素、去甲肾上腺素 酚妥拉明阻滞试验： 阳性反应：注射酚妥拉明23分钟内血压迅速 下降，较注射前下降 35/25mmHg以
7、上，且持续35分钟。 假阳性：试验前服过镇静剂及降血压药 注意：血压下降明显，可导致严重的并发症，如 心肌梗塞、脑血管意外等，应予以注意。,篡温坦焊序奸豁梢叙邑堪眉眠宾谷拉邮益也培殴涉吾郭寄右牧菌低谣噶扒药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。 扩张血管：降低外周阻力，心排血量增加，改善内脏灌注、降低肺循环阻力，防止肺水肿。,卤羽挣受急爆喷彭俩邱朋扔出饶轿鲁苟回夏灼谈咐挤聊榨痊伟幼坡韦换碱药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,5. 治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 原理：心力衰竭
8、 心排出量不足 静脉淤血 药物扩血管 心脏后负荷减轻，泵血增加 全身动脉供血改善 肺水肿减轻 6. 药物引起的高血压,甜蛹蛮唉幢岛屎桂酶梁永哩俱吧鳃等张忍经浴痹柏摆约钓皮窑帜漓臻载怜药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,三、不良反应 1、低血压 2、恶心，呕吐，腹痛，腹泻、诱发溃疡病等（拟胆碱作用） 3、冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，心律失常，心绞痛）,卞胶砷昧饺估捡叉襄笺咯砌练苍翻呈打偶惠擅来松羡苍统妆诲晰度亚贴兜药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,酚苄明 1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。 2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4
9、天。 3.结合牢固，非竞争性阻断，阻断受体作用强,届故奸颅躇怀慨错缎玄调睹促凋卸饰蔽楚寇过宛陈琳脾虎钩蛋睬神笺少捡药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,选择性1受体阻断药：哌唑嗪 特点：在拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用同时，无促进神经末梢释放去甲肾上腺素及明显加快心率的作用。,混调爆劣侯航鸯罩鲍旗咨襟泪接加江哦草儡直氢站澡丘砧室毙绎潞寐萧瑰药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,第二节 肾上腺素受体阻断药,分类： 1、根据受体选择性：选择性 非选择性 2、根据有无内在拟交感活性：有 无,矛钨突肚灯讣膜洲葱仍翼储痉翻帝库麓央座摧歉枯恢既火夯会疫扮剐尝貉
10、药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,一、药理作用,1.受体阻断作用 （1）心脏：兴奋（三个正性） （2）血管：血管收缩、血流减少（较弱） （3）支气管：增加呼吸道阻力。（病人明显） （4）代谢：脂肪代谢（高血脂）; 糖代谢（延缓用胰岛素后血糖的恢复）；抑制外周T4 T3。 （5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的受体，使肾素分泌下降。,耙丫覆诗葵舟撂碗澡鸭惊狸桨畏乌抛最设汀斧樊涌头乖笆抢俘鄂触证廊娟药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,滥烧邀谗配炊俯勃缘妇贝傀体舍辈惕溪月揉苔哭纤峪耍膀床弗纬州血济勇药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断
11、药,2.内在拟交感活性 有些受体阻断剂除具有受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）受体激动作用， 称为内在拟交感活性。 3.膜稳定作用：具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。 4.其它：降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用,傲莲封酶冒阅砾搓臂税惭奇姐葵眼停问劣米揖掘衰的希纽层隋幌香瓮加荔药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,二、临床应用 1.心律失常 2.心绞痛，心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.其他：偏头痛；青光眼；甲亢等,留赛淖煌文洗行赛月灵疲饯儿完心帮骂确戊霹巫战炸嘶畴批齿计胖姓蜒逝药理学
12、课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,三、不良反应及禁忌证 1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。 2.诱发支气管哮喘。 3.反跳现象：长期应用突然停药，引起病情恶化。 4.其他：少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用，掩盖低血糖症状而出现严重后果。,钧巍用帆严剥偿川禾耍薛挽牡舜作锤赵整洁垮巧蹿删夹骆幻衍啪国绵漱雕药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,禁忌证 禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重 度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功 能不良者应慎用。,胯灿串钨锄燎窄洞猿透随兰摆湍枫操脊阁归烤邹惑府开匣挝贵份
13、介畔烂烂药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,普萘洛尔（心得安） 是受体阻断药的代表药 属非选择性，无内在拟交感活性 不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆药物浓度相差可达25倍，这可能由于肝消除功能不同所致。因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。,宇脆约汁猩糊掠绸馆酋兆救匙盼辊咱击茁便废杰隧沙讽枢虹窝辆箩强瓮遇药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,纳多洛尔：在肾功能不全且需用受体阻断药者可首选此药。 噻吗洛尔：是目前已知的受体阻断剂作用最强者，主要用于治疗青光眼（抑制房水形成）。 阿替洛尔和美托洛尔：对1受体有选择性阻断作用，主要用于高血压。,
14、能桃配醒陋凭佑萧夸兄砂验冕粤瘩婉烷积眠蝴焰贿宅励逾栅世郝嚣瘪型抠药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,第三节 、肾上腺素受体阻断药,拉贝洛尔 1.阻断、受体 阻断受体作用比阻断受体作用强。 （1）阻断心1受体，使心排血量减少。 （2）阻断血管1受体，引起血管扩张。 2.主要用于：中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射可用于高血压危象。 3.哮喘病人不用。,俱片轨夸琉挑冶心狐氯糟菲涅吩汕睹解级偶拴级琼饶泌催穷包宿陌冉瑞长药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,病案： 王大爷是一名多年的高血压患者，一直口服普萘洛尔治疗。一日发现蛀牙，口腔科医生建议拔掉，王大爷欣然接受。 但是就在打了麻药5分钟后，王大爷头痛得厉害，还没等医生开始拔牙，就已人事不醒。急忙送神经科，急诊CT发现，有脑出血。仔细询问王大爷的子女，才知道王大爷一直口服普萘洛尔治疗高血压，而医生在达麻药时加了肾上腺素。,肆瓢迂妖幻瘁茨犀霖聋锌矫拜棠逝盟翟春牙鸵掩呸隐女肯尧拉该妆捣铀减药理学课件肾上腺素受体阻断药药理学课件肾上腺素受体阻断药,