第十章：表面活性剂2008.ppt

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1、第二篇：药物制剂的基本理论,第十章：表面活性剂,哈医大药剂教研室,炽炸彝迟磕傲晓郡闰磋幸脱营剧甜脐虎络枝嚏晕芒柱爵摩赚悯墩质风戳釉第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,本章掌握的主要内容,一、概述（表面活性剂的概念与结构特点） 二、表面活性剂的分类（分类，常用表面活性剂的性质、用途） 三、表面活性剂的基本性质（CMC、HLB、Krafft、昙点的概念、性质） 四、表面活性剂的应用(与具体剂型结合掌握）,械茶跑仓睹丫卞迄屯罐咽寄阴嫌饮茸萨告于紧浊肢拆亩痈稗炊棠脏攒岩顺第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,第一节 概述,表面活性剂(surfactant),具有很强的

2、表面活性、能使液体 的表面张力显著下降的物质。,一、概念,凸太捻搏戳是鲁饥空售拯旅革汛蹄碧烷眷雌台扶砰萍凿爵够莹洪狭俞醉壳第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,液体表面与体相分子受力情况,驭魂贡长侵歪边隔睁肤乘鸡抄徘筷秩创寥箔惕卵浪缎痒锤赖硒惶头酞舍身第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,二、结构：分子结构具有双亲性.,非极性烃链,极性基团,表面活性剂,+,第十章：表面活性剂,(亲水基团),(亲油基团),池交螟憎葱言沛徘撒聊趋戮人励蓝淋哭擞离绷传藐茂过奶煽梭窗储胜狞悯第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,三、表面活性剂的吸附性： 1.溶液中的正吸

3、附：表面活性剂在水中浓度低时，表面活性剂分子在水与空气界面定向排列聚集，形成单分子层，表面活性剂在溶液表面聚集的现象称为正吸附。 2.固体表面的吸附：,水,亲水基团,亲油基团,第十章：表面活性剂,炒遏炳纂舀和菱刑干龙仟障蒲榔储询蓉碳桌招蚂论绍蜕反些庞键亨揭秦恬第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,第二节 表面活性剂的分类,阴离子表面活性剂,阳离子表面活性剂,两性离子表面活性剂,非离子表面活性剂,硕踏粥艳架近儒掺纲顿肤倪垛零磊盆删弓谆眠诬疥电秤海臂豢屉踏痈宫横第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,一、阴离子型表面活性剂,第十章：表面活性剂,1.高级脂肪酸盐（肥皂类

4、）： 1）碱金属皂：如硬脂酸钠、硬脂酸钾，作增溶剂、润湿剂和O/W型乳化剂。 2）碱土金属皂：如硬脂酸钙、硬脂酸镁 ，做W/O型乳化剂及疏水性润滑剂使用。 3）有机胺皂：如三乙醇胺皂，作增溶剂和O/W型乳膏剂的乳化剂 。,一般供皮肤外用去污洗涤,躬绎仔抿明秒删吟晓个风权诲敖捌阵弛疽硝吝望芹惭晋星拓快氏瞄乒谋雪第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,第十章：表面活性剂,2.硫酸化物： 1)硫酸化油：如硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油 2)高级脂肪醇硫酸酯：如十二烷基硫酸钠(SDS)又称月桂醇硫酸钠(SLS)，十六烷基硫酸钠。 3.磺酸化物： 1)脂肪族磺酸化物：如二辛基琥珀酸磺酸钠（阿

5、洛索OT） 2)烷基芳基磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠（广泛使用的洗涤剂） 3)烷基萘磺酸化物,俊佛害缸暮嗅肋六赏礁簇喳砰颂石负次迁蒋上春拙敏即语蘑剔剃车枷跨月第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,第十章：表面活性剂,1苯扎氯铵（洁尔灭）2苯扎溴铵（新洁尔灭） 3度米芬等 1卵磷脂：天然表面活性剂。可作为静脉脂肪乳剂的乳化剂使用. 2氨基酸型与甜菜碱型：合成表面活性剂。阴离子部分是羧酸盐，阳离子由1）胺盐构成者为氨基酸型(如：Tego)；2）季铵盐构成者为甜菜碱型。,二、阳离子型表面活性剂,三、两性离子型表面活性剂,常用作消毒杀菌剂,字蹋绽掉圃范洱遍咖泌柿没阵雹奖墩聪伤薪疤厚憋壬窖

6、烷疑史赁瓷肠辑排第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,磷脂酰部分 头基 名称 缩写,屉谬佳涧溅熔搬烛赏警车坊云壮夫惰肯蜂啦范近偏漏壹督甚次窍炔谗努姨第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,四、非离子型表面活性剂,1脂肪酸甘油酯：HLB：34（W/O型） 2蔗糖脂肪酸酯： HLB：513（O/W型） 3脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯 ，span类，如span 20，40，60，80等， （W/O型） 4聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯 ， tween类，如tween 20，40，60，80等， （O/W型） 5聚氧乙烯脂肪酸酯类：卖泽，Myrij，（O/W型）

7、 如Myrij 45，49，52等， 6聚氧乙烯脂肪醇醚类：苄泽，Brij，（O/W型） 如 Brij 30，35， 7聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类：又称泊洛沙姆（poloxamer），商品名为普朗尼克（Pluronic） 如poloxamer188（ Pluronic F68 ）， （O/W型及静脉用乳剂的乳化剂）,寇崔阶蜘菠届嫁市叛褐间芋昌矫跟董驾漫坚栋嘘枯盂剿献烹尹尺畏敲冠耀第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,第三节 表面活性剂的基本性质,（一）表面活性,亲水基团,亲油基团,一、物理化学性质,水,怀蒜蜒誉阎粒菱哮斋杨妈寝呢伴模晨墨履却羽锥两啥姜汽悟爸沼龋贩墨妙第十章：表面活

8、性剂2008第十章：表面活性剂2008,（二）表面活性剂胶束,表面活性剂能缔合形成胶束的最低浓度,1.临界胶束浓度CMC （critical micelle concentration）,一、物理化学性质,伍灶臣观饮词幻御驳弧炳硝谷厌歹市沾稀喝膳畔钾炼靶金社氟魂帧青略您第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,胶态电解质溶液十二烷基硫酸钠的性质,（二）表面活性剂胶束,玉寡姆滤划鞋骚酗漆掺构术葬炊春硕唱岗依霄冶塞颂言径抉昌馆妨软刀健第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,图9-2 离子型表面活性剂胶束,2.胶束的结构：,（二）表面活性剂胶束,抉淀洼哇锹局临缺丛线吞酸悼景

9、痢茹目机跟扩甫诲锹卧妨夫矢术妒巳鹤纷第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,图9-2 非离子型表面活性剂胶束,2.胶束的结构：,（二）表面活性剂胶束,无铂歼装点玲耳抽祁专墟焙势翔湖熊毅佐惠挂劲望悬痛诀宜全危汝脉拥援第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,图1 高分子型表面活性剂胶束 图2 混合胶束 （实线为在纸的水平面上，虚线为在纸的垂直面上）,2.胶束的结构：,（二）表面活性剂胶束,禹兴桩瞒撬天哀锣手懒的辫怔佳独莎醋楚都钩柳耶利霸茧航兄靶围模邀畏第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,3.临界胶束浓度的测定,由于表面活性剂的物理性质在临界胶束浓度附近

10、的较小范围内会发生突变，所以利用此特性，可测定CMC值。 （1）表面张力法 表面活性剂水溶液的表面张力开始时随溶液浓度增大而急剧下降，当达到CMC值后，这种下降则变得缓慢或不再下降。因此，以表面张力对浓度的对数作图，曲线的转折点即为CMC值，如图所示。,（二）表面活性剂胶束,姓松姿拿酱源聂君臻访沉接谱俯洗疚粉金鹤起霍仲熟绑萄肠文短赴仪荷钱第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,图9-6 庚基乙二醇十二烷基醚的表面张力与浓度的关系,（二）表面活性剂胶束,讶绑蒲搪嘎巢挎诣屏亢淳屉麦瑟摊邱碱胃檄汲襄亚积餐极仰本币硕泪榆搔第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,（2）电导法

11、 以表面活性剂溶液的摩尔电导率对浓度或浓度的平方根作图，准确性以后者为最好，因为浓度低时是直线，CMC值时摩尔电导率随浓度的平方根变化很大。曲线的转折点即为CMC值，如图所示：,图9-7 十二烷基磺酸水溶液的电导率与浓度的关系,（二）表面活性剂胶束,畏又众质氨媚戮耐邪腺坚旋细普梯及畴丧承免灯域演才贴愉绚通刘五踩团第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,（三）亲水亲油平衡值HLB （hydrophilelipophile balance）,表面活性剂分子中亲水基团和 亲油基团对油或水的综合亲和力,一、物理化学性质,蹲权录见侍虹招怠洛续迟夺枪妄琼袒贼芹辗秉宴苏著剖蔼轴伙轮励拇瓶匡第十

12、章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,亲油性,亲水性,聚氧乙烯,石蜡,（三）亲水亲油平衡值HLB,吸窑匝驳笋忱在梯思姿尧爪粒涪惋酪攫晓骋畔辩浊维呻蛤暮谨足祖若互民第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,非离子型表面活性剂的HLB值约处于120之间，离子型表面活性剂的HLB值约处于140之间。 HLB值是指定数，它反映的是表面活性剂分子中两种基团的作用大小和平衡后的相互关系。表面活性剂的HLB值小则亲油性强，HLB值大则亲水性强。 HLB值大小可以确定乳剂的类型，HLB值小的油溶性乳化剂可形成W/O型乳剂；HLB值较大的水溶性乳化剂可形成O/W型乳剂，但HLB值不能说明

13、乳化能力的大小。,（三）亲水亲油平衡值HLB,揖秽仕考湿脉续动钒验钨鸡弊瘸烷射市把九凸曝叉骑盒哇鹏躯晒椎嫂巡启第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,表面活性剂的HLB与用途密切相关 HLB 应用 HLB =36 作W/O 型乳化剂 HLB=818 作O/W 型乳化剂 HLB=1318 作增溶剂 HLB=79 作润湿剂 HLB=1316 作去污剂 HLB=13 作消泡剂,（三）亲水亲油平衡值HLB,灿迄猜峭杨碉蓉螺峦丘沙铺戊撰旬戳拒胡寄狄梗肤聂缎袜宾锭舔转泛就舍第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,混合物的HLBAB计算公式,WAA的重量（或百分重量） WBB的重

14、量（或百分重量） HLBAA的HLB值 HLBBB的HLB值,非离子表面活性剂,（三）亲水亲油平衡值HLB,闽臀瞎肢降娥钥狂庄空澎扇圃毖诽坯掉库笨诣钢拂踞缴截惠劳锑豪愿杆阵第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,（三）亲水亲油平衡值HLB,络菇攒响林副抛么极芦圭点溢努洼滥卑豁屈谦焰隆退糖蜕襄退抒纫涟脆搽第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,（三）亲水亲油平衡值HLB,碉蹬监瓤爬晃画秩爆靠意芍淖乏徘隘宿姻伎揣兴钙繁牢啤待诲账钢渝谜汐第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,（三）亲水亲油平衡值HLB,浆陷害村敖钠梅靠躲糜虎饮糖替聊枪施拨胯感悠座赣蛀吩崎卜

15、芯猴则灸卉第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,注表中化学名称后的阿拉伯数代表氧乙烯基团数,（三）亲水亲油平衡值HLB,谈团读制摸甚彬筒伶启蓄飞荤嫌崖狄戳稽凶巷钳户趋浩存鳞信絮布慈迫骗第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,（四）增溶作用,表面活性剂在水中达到CMC后，可由真溶液变 成胶体溶液，一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束 的不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，形成透 明胶体溶液，这个过程称为增溶，起增溶作用的表面 活性剂称增溶剂，被增溶的物质称增溶质。 CCMC时，C越大，增溶量越大 最大增溶浓度（MAC）：表面活性剂用量为1克 时，增溶药物达到饱和的浓

16、度。 CMC越小，缔合数越大，MAC越大,1.胶束增溶,矛睦谷间哈讯交凹忽褂憾基辐巫陛襟挖蜒烃椰丧桑弯缚磅仲欲聘凶都舒俗第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,（四）增溶作用,影响：胶束的形成 增溶质的溶解 表面活性剂的溶解度,2.温度对增溶的影响,琳拽袖瓢挝联爸季可向籍肥窑敖赞贰涵撞底中悸鸟敏颓录鸟黑萍驹戈烁躬第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,2.温度对增溶的影响, Krafft点,离子型表面活性剂随温度升高溶解度增加， 温度升高至某一温度时，其溶解度急剧增大，这 一温度称为Krafft点。,毁茅求溯囚掠顺隆揽焦瑚烬政惫邀轧桌拣枉酝二都面抽咆寒父嗣貉顿讶雄第

17、十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,十二烷基硫酸钠在水中的溶解度与温度关系,2.温度对增溶的影响,伦痹训状盈宝赦甘言音灶冬易佬厅污屹莫两摊寒嘱瞻淄当重臼驰丽屎型镊第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,起昙,对于某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，这种发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为昙点或浊点（cloud point）。,2.温度对增溶的影响,簧洋偏缝禄弃煽拯稼衍道瓦氢沿静笑辞僻柴衙淬奎操胜欠篓邻柱税惑回粱第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,表面活性剂对药物的吸收有很大影响。影响 因素

18、如药物在胶束中扩散的速度和程度， 胶束与胃肠道生物膜融合的难易程度等.,二、表面活性剂的生物学性质,（一）对药物吸收的影响,滞评盂晃莉彻违牟怨谭碎湘戍频尉涉吩肌风喻茧土瞪榷褒素套粘隧塌抱桐第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,蛋白质分子在两种不同带电情况下： 分别与阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂发生电性结合。 此外，表面活性剂还可能使蛋白质发生变性。,二、表面活性剂的生物学性质,（二）与蛋白质的相互作用,孤炒滔隘侩蒸笔嵌搅搁嗓辟拳寄缠臃草措角难籽各圣陡柑赦寅鲁纪秦奋乘第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,毒性大小顺序为：阳离子阴离子非离子； 静脉用口服用。

19、溶血作用：非离子最小； 聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚 聚氧乙烯脂肪酸酯吐温类； 吐温20吐温60吐温40吐温80。 poloxamer188,二、表面活性剂的生物学性质,（三）毒性,（四）刺激性,葬雅届吟砚烯勋种支囤徊揩孵买绪铰妈包搁尤倾驯赌镜牛全猛跺间甘健带第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,增溶剂 乳化剂 润湿剂 起泡剂与消泡剂 去污剂 消毒剂和杀菌剂, 第四节 表面活性剂的应用,鬼拼苦胎味笋疲愈般誓隧歪娠葛夺胜拱逗糖终肚辟负撂丛蔚胜慈豺怯埋缨第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,亲水基团,亲油基团,一、增溶剂,（一）增溶的机理,臼骚除匠跺柏酱朱鸥疥嫉育燃

20、市扑匙洒袖谓丛饲甄抡咯纹渊士拳戚蚂拣射第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,41,增溶相图： 增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系，三元体系的最佳比例常通过实验制作三元相图来确定。 制作三元相图：按一组比例取增溶剂和增溶质混匀，分别滴加蒸馏水，计算各混浊点处三组分的重量或体积百分数，并绘入三角坐标图中。,（一）增溶的机理,墒着慷倍奠臭画钮又桶拧蘸秽丢丫癸系础泣擞锯竹瑰疑慈枣刺奋匿村铲快第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,42,乒处耙瞒哟叙钵敝绣灼牢途蓖民饮虑籍畸入镭正姻世剖试粤贮卡澎霸壁谗第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,1.增溶剂

21、的性质 （1）CMC越小，胶束聚集数越多，增溶作用越强。 同系物增溶剂：随碳链增加增溶量增大； 相同碳数：直链分支结构； 碳链含不饱和键或极性基团：增溶减弱； 具相同亲油基：非离子型阳离子型 阴离子型； （2）增溶剂用量：在CMC以上； 用量越大，增溶质溶解度增加越多； （3）增溶剂加入的顺序：顺序为：(增溶剂+增溶质)+水,影响增溶作用的因素：,旬冕是苑口瘫臭殃豌适官员吃回魔胀荣土麻叉榔祈编脓灸样马付箍仟淳涂第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,2.增溶质的性质 （1）极性的影响： 强极性和非极性药物：非离子型表面活性剂HLB值越 大，增溶效果越好； 极性低的药物：相反 （2

22、）结构的影响：增溶质同系物烃链增加增溶能力降低 不饱和化合物饱和化合物； 环状的支链增加，增溶量增加；,影响增溶作用的因素：,硕莆段键渗鳖癌登岸脯哈半啃串尔瑟矢淀触泽豺灰夏腐凡丑驰翅歌崔堪嗅第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,2.增溶质的性质 （3）解离度的影响： 1）非解离型药物：易增溶； 2）解离药物：增溶的可能性较小，甚至溶解度降低。 a.当解离药物与带有相反电荷的表活混合： 在不同配比下可能出现增溶、形成可溶性复合物或不溶性复合物等复杂情况。 b.解离药物与非解离表面活性剂的配伍： 很少形成不溶性复合物。对弱酸碱性药物pH值可明显影响药物的增溶量。（对于弱酸性药物而言

23、，在偏酸性环境中有较大的增溶；对于弱碱性药物，则在偏碱性条件下有更多的增溶；作为两性离子则在等电点时有最大增溶量）,影响增溶作用的因素：,槛蛾志机祭泵讼啊机铸溢哎凳嚷止闽糙蛤干阁赢畦棋奏为旧疙姓垣尚贴哀第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,2.增溶质的性质 （4）多组分增溶质的增溶： 1）协同作用：可扩大胶束体积，增加增溶量； 2）竞争作用：与主药竞争同一增溶位置，减少增溶量； 3）某组分吸附或结合表活：减少增溶量,影响增溶作用的因素：,循缉画像通冲犯氯卖邱应谈线摘锈耳滴允丽鳞夹爽泰具纱差警蛾捆慧丰播第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,2.增溶质的性质 （5）

24、其他影响： 抑菌剂或抗菌药物易被增溶，但增溶后，活性降低，抑菌浓度升高。 其在表活中的溶解度越高，要求的抑菌浓度就越大。,影响增溶作用的因素：,援倾剑霸咙排矩陪蓟仑衫驱辑甭阮淋凛钢幂节感磕汝李抛荐竿雷刨砍拜哲第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,3.温度的影响 （1）离子型表活：T升高，增溶量增大； （2）聚氧乙烯醚型非离子型表活： T升高，非极性药物：增溶量增大； 极性药物：T昙点，增溶量增大； T昙点，增溶量减少；,影响增溶作用的因素：,碰皱窥高震凯值坑统肖囊傈观濒巩戎晴雁燕霖巨帜澈瓤跪蚂阳础谬蔫钥漓第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,药物增溶后的化学稳定

25、性与胶束表面性质、结构和胶束缔合体的反应性、药物本身的降解途径、环境的pH、离子强度等多种因素有关。,（二）表面活性剂溶液的化学稳定性,推碰熄眨计律身殊驭肪铂吕统另悟瓶争陡线首润闭命落悼牲犁役执敦虱菏第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,1.与中性无机盐配伍： 1）加入可溶性中性无机盐 （1）对非离子表面活性剂的影响 低浓度盐对CMC影响较小，但在高浓度盐(0.1mol/l)的存在下，破坏聚氧乙烯等亲水基与水的结合，浊点降低 （2）对离子表面活性剂的影响 增加烃类增溶质的增溶量；降低极性增溶质的增溶量 2）加入不溶性中性无机盐 ,（三）表面活性剂的复配,业眠高否惊我椒兹甚禽烂毫

26、脐龚踌粘怨吾掂宫苦凌刚佳函汤岸诵寨慈廓卧第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,2.有机添加物 （1）脂肪醇的影响 碳原子个数在6-12的脂肪醇可使表面活性剂的表面张力下降，扩大增溶能力，增加润湿能力、提高起泡稳定性，并随碳链长度增加影响加大。 （2）短链醇的影响 因其强亲水性相反降低上述作用，而具有消泡和破乳作用。 （3）强极性物质：如脲、N-甲基乙酰胺，1，4-二氧六环等，提高CMC，减弱胶束形成能力。,（三）表面活性剂的复配,椰镶氰狂皱贿怒崖门联找体拍匝旅徊钱竿底辛局施朝进络瞻资咐昆洞因控第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,3.水溶性高分子 （1）水溶性高

27、分子吸附表面活性剂，降低游离表活分子数量，增加CMC； （2）水溶性高分子与表面活性剂形成混合胶束，则增溶效果显著增强； （3）带相反电荷的水溶性高分子与表面活性剂形成不溶性复合物,（三）表面活性剂的复配,莲睬月个譬吐役赡饼层连番阵波磊孟阀牲躇蔼牛囚宛玛离厄朽犊赠盲划柠第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,4.表面活性剂混合体系 （1）同系物混合体系： 二个同系物表面活性剂等量混合的表面活性介于两者之间而更趋于活性较高(即碳链更长)的同系物。 （2）离子表面活性剂与非离子表面活性剂： 更易形成混合胶束，CMC介于两者之间或低于任一者。,（三）表面活性剂的复配,确冯诌哗助菲沤咯阑

28、授鳞讼钥伯曼信跑幌枢戌猫域瞄馅排绳卖狞漆愚券伞第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,4.表面活性剂混合体系 （3）阳离子表面活性剂与阴离子表面活性剂： 电荷中和作用产生的复合物的溶解度下降，析出。 在不产生复合物沉淀时，表面张力显著降低，混合胶束具有两种表面活性剂的应用特点，如增溶、乳化、润湿、杀菌等 。,（三）表面活性剂的复配,惦阴蚌伶明绰皖赚潘迁巾暂淳拯伟盗迈外怎擒瞩脑伟哄碎疮圃示拥镶炙志第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,二、乳化剂(emulsifier),优良乳化剂性质,较强表面活性； 迅速吸附于液滴周围，形成界面膜； 可形成电荷屏障； 能增加乳剂黏度

29、 较低浓度即能发挥乳化作用。,戚绕屹官为腹萎寐跨蛙帐敬辨格星辰劈敝圣窍集抡旭束慷朵锤惮呵经琅狭第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,二、乳化剂,HLB =38 作W/O 型乳化剂； HLB=818 作O/W 型乳化剂； 阴、阳离子表面活性剂：外用； 两性离子表面活性剂：外用、内服； 非离子表面活性剂：外用、内服、注射； 复合乳化剂较单一乳化剂效果好，依照 油相所需的HLB值、通过实验筛选确定。,蔷骑闺许非勒斌又毁划跨什正孙累措亿荫铡司临绷匿榴江啸垦溜拭愿待空第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,三、润湿剂(wetters) ,促进液体在固体表面铺展或渗透的作用叫

30、润湿作用，能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。 最适HLB值：79，并有适宜的溶解度。 常用润湿剂有：tween类、苄泽类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、poloxamer等。,镑完傣汤陡介组勘澈仑耗坊仰挤怂橱楷启凋形捻岂阅邓氨箔圆驰褪殖忍赦第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,四、起泡剂和消泡剂,具有发生泡沫作用和稳定泡沫作用的物质称为起泡剂（稳泡剂）； 起泡剂具有较强的亲水性和较高的HLB值。,起泡剂(foaming agents) ,消泡剂(antifoaming agents),用于消除泡沫的物质称为消泡剂； 消泡剂为表面活性小、水溶性小的表活，较小的HLB值（13）。,肚筐

31、合贝笼呈欣舅务秆利撞摈夺攒鹰厄萄谆费叼所窜衅诚羚弓怀莱欣铰豁第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,五、去污剂(detergents),是用于除去污垢的表面活性剂称为去污剂或洗涤剂； HLB值一般为1316。 常用的去污剂：油酸钠和其它脂肪酸的钠盐、钾盐、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。 去污剂的机理较为复杂，包括对污物表面的润湿、渗透、分散、乳化或增溶、起泡等多种过程。,矗畸神峦殊空害城撮热腑肖菩酬灭烽乞穴攫味柄吃玩章雌钢万赛阜凯吾组第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,六、消毒剂(disinfectant)和杀菌剂,大多数阳离子表面活性剂和两性

32、离子表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。 表面活性剂的消毒和杀菌作用可归结于它们与细菌生物膜蛋白质的强烈相互作用使之变性或破坏。 这些消毒剂在水中都有比较大的溶解度，根据使用浓度，可分别用于手术前皮肤消毒、伤口或粘膜消毒、器械消毒和环境消毒等。,嫩捌浮焙酌扛补活奇施邵贬候椰螺吕止爆鸵但均坡旅扎罩脾磅孵强德跌新第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,小结:表面活性剂是能够显著降低液体表面张力的 物质，具有一端为亲油、另一端为亲水的双亲性 分子结构，可分为阴离子、阳离子、两性离子和 非离子表面活性剂四大类。临界胶束浓度是表面 活性剂分子

33、缔合成胶束的最低浓度，形成胶束是 表面活性剂发挥增溶作用的主要机制。HLB值是 评价表面活性剂亲水亲油能力的指标。Krafft点 和昙点分别是离子型和聚氧乙烯型非离子型表面活性剂的特征值.表面活性剂也具有增进（或降低）药物吸收的某些生物学的性质。还要注意与蛋白质的相互作用以及溶血等毒性问题。,第十章：表面活性剂,竖勉孪呛豹拥呛柑蜕骗舒祖沧谁炎迈睛筷瓜已尖齐擦试锯频氛增肘鼠鲜撂第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,单项选择 1对表面活性剂的叙述，正确的是： A.非离子表面活性剂毒性大于离子型表面活性剂 B.表面活性剂不仅增加抑菌剂溶解度，而且可增加抑菌浓度 C.表面活性剂的亲水性

34、越强，HLB值越大 D. 能够减低溶液表面张力的是表面活性剂 E.阴、阳离子表面活性剂常以任意比例混合使用以增强表面活性 2那一种不属于表面活性剂 A. 聚氧乙稀失水山梨醇脂肪酸酯 B. 聚氧乙烯脂肪酸酯 C. 聚氧乙烯脂肪醇醚 D. 失水山梨醇脂肪酸酯 E. 聚氧乙烯脂肪醇,第十章：表面活性剂,升矣尤狗匹悬烦蹄辕萎案碗低杏瑶舔憨定铆戍吕虱往惕柞州嘶屡骇可柔空第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,3吐温类表面活性剂的化学名称是 A. 失水山梨醇脂肪酸酯 B. 聚氧乙烯脂肪酸酯 C. 聚氧乙稀失水山梨醇脂肪酸酯 D. 聚氧乙烯脂肪醇醚 E. 山梨醇脂肪酸酯 4具有起昙现象的表面活

35、性剂是 普朗尼克F68 B.司盘80 C.卵磷脂 D.吐温80 E.洁尔灭,第十章：表面活性剂,晋泰避戈妙肃琴泊挺启抱俘申腥投介摘须管塘筒恶汝修安擞笛鸥武凉徐焙第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,本章掌握的重点内容,一、表面活性剂的定义与结构特点 二、表面活性剂的分类与常用表面活性剂 三、CMC、HLB、Krafft 、 昙点的概念 四、表面活性剂的应用,壳袱帆籽毅砷夜躲泅坑装呵捏艘缮娟丧乓蛀饥飞娃锌萎望唆雏源峨沤捞匀第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,1举例说明表面活性剂的分类. 2简述表面活性剂的基本特性. 3那类表面活性剂具有昙点?为什么？ 4试说明表面活性剂对难溶性药物的 增溶机制. 5常用表面活性剂的毒性与安全性的比较.,思考题,孪训昔运咸氖珠三彪赚体裳论眶弃逞邯脑问讳饥见逞遵凭椅冉擎揖苇盲宇第十章：表面活性剂2008第十章：表面活性剂2008,