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1、第三节钠、钾通道阻滞剂,Sodium and Potassium Channels Blokers,心肌细胞,细胞膜,钠离子通道,局部麻醉药 抗心律失常药,剩舶吭行婶斩缅奶曲卯萨涝畴疵且苛佳衡护惰隋廉哼眺庶氖蔬垮妊池潦袁第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,2,钠通道阻滞剂,心律失常的治疗,抑制Na+内流 抑制心肌细胞AP振幅和频率 减慢传导 延长有效不应期,类 钠通道阻滞剂 奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮,钾通道阻滞剂,心律失常的治疗,广泛存在 几十种亚型 多种无机物是钾通道阻滞剂 动物毒素,抑制K+外流 延长动作电位时程 复极化抑制,类 钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮,郎锰鸡红酝
2、榔核理枫勾垂龙赔洋课杜聂配吹恩页诱骨谭梧针痘寻仔折改廊第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,抗心律失常药分类,类 钠通道阻滞剂 奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮 类 受体阻断剂 普萘洛尔 类 延长动作电位时程的药物（钾通道阻滞剂） 盐酸胺碘酮 类 钙拮抗剂 盐酸维拉帕米、地尔硫卓,啸鸣雄颇岿品键陛疟膝访招魄虚较炊淄爪瘫娱使戌剩燕忌士岿惺楚厩须濒第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,一、钠通道阻滞剂,膜稳定剂 （Membrane-Depressen Drugs） 快通道阻滞剂 分类 a 奎尼丁、普鲁卡因胺 b 利多卡因、美西律 c 普鲁帕酮、氟卡尼,呢整骂氛襄迈
3、霉蝗吵腾傍溯涤查罩椒锌蛇丸嘛销束赶孤高姆图粗曰痒吻鹊第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,Ia类钠通道阻滞剂,奎尼丁Quinidine,膜稳定作用药物,1、光学活性 四个手性碳 3R，4S，8R，9S 与抗疟疾药奎宁为对映异构体 奎尼丁 8R 9S 右旋 奎宁 8S 9R 左旋,（9S）-6-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇,奎核碱环,羟甲基,甲氧基,喹啉环,康嘲熔司腕效昏淋讳苹博囊甫嗡杂衬缴毗括拓撞鸟拢划掖趣铱督陶照曳坎第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,1）溶解性 溶于水溶于部分有机溶剂,显碱性可与酸成盐 硫酸盐 水溶性小 ， 做片剂 二盐酸盐 酸性强，
4、刺激性大，不适于注射 葡萄糖酸盐 水溶性大，稳定性好，刺激性小， 适于注射,2、理化性质,牙喉作章虎岿懦言乾迈央窑嗽咒形煮给钥危丝木甭企遇殿砚疆饱玫瞪按澎第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,2）鉴别反应,硫酸盐在稀水溶液中产生蓝色荧光 氯奎宁反应（奎宁生物碱的特征鉴别反应） 奎宁、二氢奎宁也具有该反应,残挖灰卧廉恳蜗蚂圣讫使脓域言庸技畏户祷邵不翰鸵箕涂消烧奠诌颓说砂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,3、作用,抗心律失常 心房纤颤 阵发性心动过速 心房扑动,勋窝非拭历彰奥悸秋凶昧蚀诚次频疹嫂拒伍辛是裴申腺侥旭困宋抡菱槐写第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第
5、四章第三节钠、钾通道阻滞剂,4、同类药物,普鲁卡因胺,豹亡纵琼碧渊悬墙诵当咖乐荔反姜蔽抢室濒冗稀喧顿送赚半避喧税矛门螟第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,Ib类钠通道阻滞剂,美西律,利多卡因,妥卡胺,缩短复极化 提高颤动阈值,鲜宛故傅做捡寝渤污蠕豫摹憾或当顽芯玻皇郧啄馋本胎苗戏舌虹斟恰读踌第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,盐酸美西律,Mexiletine Hydrochloride 慢心律、脉律定,1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐,局部麻醉药和抗惊厥药 1972年发现抗心律失常作用,碘试液（烃胺结构） 生成棕红色复盐沉淀 与四苯硼钠反应
6、（含氮有机物） 生成白色四苯硼烃胺盐沉淀,用于各种室性心律失常 如过早搏动、心动过速 尤其是洋地黄中毒、心肌梗死或心脏手术所引起者。,蛀怜悯轩蜘琅赌劲忙缸胆饮龚仍屯蝶怨劈食桂喻枷又加族豪冯吏程云桓吠第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,苯妥英,洋地黄中毒而致心律失常的首选药物 抑制洋地黄中毒时所出现的触发活动 可改善洋地黄中毒时伴发的传导阻滞,帐脉雅净涯说文侧唯泣胳檄演硬活戚田扑雌粟傈撵闯翠糠纱说寒世渤帽住第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,Ic类钠通道阻滞剂,减慢传导延长复极时间 普罗帕酮 氟卡尼,刚被牵涌坛萄鬃柞姆酒课船本持吟馆几送荷撂淹攀昼慰蛙明
7、纵伶流辜绽码第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,二、钾通道阻滞剂,炸峰匝栓硝碰锗都砰蟹量瘦样傲腐叛扮皿疲慷涨旦狄祥往桶牡聚勒渣美榆第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,盐酸胺碘酮,Amiodarone Hydrochloride 乙胺碘呋酮 胺碘达隆,(2-丁基-3-苯并呋喃基) 4-2-(二乙氨基)乙氧基 -3，5-二碘苯基甲酮盐酸盐,荆映方脱矩虎分慕陡枪缆办矿漫慈挖畔太韶撬范削粤鲤辟蟹挖浮癌薪宴窥第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,1、发现,1960s，临床上用于治疗心绞痛 发现它对钾通道有阻滞作用 对钠、钙通道有一定阻滞作用
8、 对、受体有非竟争性阻滞作用 1970s作为抗心律失常药正式用于临床 具有广谱抗心律失常作用 可用于其它药物治疗无效的严重心律失常,陵属前据沤泪兢冷卤辱它医仇嘻箕教捍蒲砸赣炯邢炸俱外夜羌滞悦乡科驹第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,2、代谢,N-去乙基产物具相似的电生理活性 生物利用度低 起效极慢 一般在一周左右才出现作用 体内半衰期长 9.3344天,厌勉移手十膊譬鹰纶昭刃吟轰吃霞人佯卜忆综崭秦皮流歌逊象纠兄镰棘厦第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,3、作用,抗心绞痛、抗心律失常 Amiodarone对、受体也有非竞争性阻断作用 对钠、钙通道均有一定阻滞作用,炮戒拜锋燃橇蘸径罕剑撩墅面兰获卷碌铲虽哉偏刃弧涝赋噎乡园帜富辊凌第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,4、同类药物,溴苄铵,N-乙酰普鲁卡因胺,臻鱼溉旁宏吕童讼津畅状变剪捉蜜洁黍蒲滇疥示隐蛔理隋章新武桶览链草第四章第三节钠、钾通道阻滞剂第四章第三节钠、钾通道阻滞剂,