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1、2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷学号 姓名 一、 试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每题3分）1. 诺氟沙星2. 氮甲3. 氨苄西林4. 布洛芬5. 阿昔洛韦6.7. 8. 9.10. 二、 最佳选择题（20分，每题1分）1. 从结构类型看，洛伐他汀属于 （ ） A烟酸类 B二氢吡啶类 C苯氧乙酸类 D羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂2. 药物相生物转化包括 （ ）A氧化、还原 B水解、结合 C氧化、还原、水解、结合 D与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合3. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为 （ ）A吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B吩噻嗪母核
2、与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子4. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是 （ ）A3羰基 BA环芳香化 C13角甲基 D17羟基5. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易 （ ）A水解 B氧化 C重排 D降解6. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ ）构型有效A1R,2S(+) B1S,2S(+) C1S,2R() D 1R,2R()7. 四环素类药物在强酸性条件下易生成 （ ）A差向异构体 B内酯物 C脱水物 D水解产物8. 下列四个药物中，属于雌激素的是 （ ） 属于雄激素的是 （ ） 属于孕激素的是 （ ）
3、 属于糖皮质激素的是 （ ）A炔诺酮 B炔雌醇 C地塞米松 D甲基睾酮9. 以下哪个药物不是两性化合物 （ ）A环丙沙星 B头孢氨苄 C四环素 D大环内酯类抗生素10. 从结构分析，克拉霉素属于 （ ）A内酰胺类 B大环内酯类 C氨基糖甙类 D四环素类11. 环磷酰胺的作用位点是 （ ）A干扰DNA的合成 B作用于DNA拓扑异构酶 C直接作用于DNA D均不是12. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有 （ ）A2个 B4个 C6个 D8个13. 下列药物中，属于H2受体拮抗剂的是 （ ）A兰索拉唑 B特非那定 C法莫替丁 D阿司咪唑14. 阿司匹林的结构表现，它是 （ ）A酸性 B
4、碱性 C中性 D水溶性15. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ ）A水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类16. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是 （ ）A盐酸吗啡 B盐酸美沙酮 C芬太尼 D喷他佐辛17. 药物的代谢过程包括 （ ）A从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 C从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 D一般不经结构转化可直接排出体外三、 多项选择题（每题2分，共20分）1. 地西泮的代谢产物有 （ ）A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓2. 利多卡
5、因比普鲁卡因稳定是因为 （ ）A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强C. 酰胺键比酯键较难水解 D. 无芳伯氨基3. 芬太尼化学结构中含有以下哪些基团 （ ） A酚羟基 B哌啶基 C丙酰胺基 D苯乙基4. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂 （ ） A布托啡诺 B二氢埃托啡 C纳洛酮 D纳布啡5. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明 （ ）A.1,4二氢吡啶环是必需的 B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C. 3,5位的酯基取代是必需的 D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征 （ ）A. 4-3-酮 B. C-13位角
6、甲基 C. A环芳构化 D. 4-3,20-二酮7. 下列药物中具有降血脂作用的为 （ ） 8. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是 （ ）A.16甲基引入可降低钠潴留作用 B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式 C.为了稳定17-酮醇侧链 D.为了增加糖皮质激素的活性9. 关于奥美拉唑，正确的是 （ ）A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+ATP 酶结合，产生作用 B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（）异构体 C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物 D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，
7、加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率10. 利舍平具有下列那些理化性质 （ ）A. 具有旋光性 B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解 四、 试比较下列各组化合物的生物活性，并简单说明理由（20分，每题5分）1. 2. 3. 4. 五、 合成题（20分，任选4题，每题5分）1. 以对硝基苯乙酮为原料合成氯霉素2. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺3. 以青霉素为原料合成头孢氨苄4. 以对氯苯酚为原料合成氯贝丁酯5. 以苯乙腈为原料合成芬太尼6.7. 8. 9. （注：素材和资料部分来自网络，供参考。请预览后才下载，期待你的好评与关注！）10.11.12.