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1、药物化学知识点总结（不含结构式，师兄只能帮你们到这里了， 需要的自己粘贴！） 来源：田牧的日志前言：这是本人总结的药物化学知识点， 请仔细核对一下是否正确， 这是我当时总结的, 希望能帮到各位学弟学妹！异戊巴比妥：镇静安眠药。作用于网状神经兴奋系统的突触传递过程。阻断脑干的网 状结构上行激活系统，是大脑皮质细胞的兴奋性下降产生镇静安眠作用地西泮：又名安定苯二氮卓类催眠镇静药，主要经过肝脏代谢。其中，七元亚胺内酰 胺环为活性必备临床用于治疗神经官能症。酒石酸唑吡坦：咪唑并吡啶的结构选择性的与苯二氮卓3 1受体亚型结合，镇静安眠作用很强！极少产生耐受性和成瘾性。口服吸收快，肝脏进行首过代谢。临床用
2、于镇静、 催眠。苯妥英钠：抗癫痫药物，具有环状酰脲结构，可互变异构成亚胺醇式，因而显酸性。本 品是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快，血药浓度降低，能增加大脑 中抑制5-HT和GABA的作用。卡马西平：抗癫痫药物，干燥时稳定，潮湿环境药效降低。光照后形成二聚体，应避光 保存。水溶性差，口服吸收较慢。临床用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。卤加比：又名普罗加比。易水解，是y氨基丁酰胺的前药。也是 GABA受体激动剂。对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果盐酸氯丙嗪：传统抗精神病药，可与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体的结 合，是典型的多巴胺（DA）受体拮抗剂，属于吩噻
3、嗪类药物。临床用于治疗精神分裂 症和狂躁症，大剂量可镇吐、强化麻醉和人工冬眠。氟哌啶醇：类吩噻嗪类抗精神病药物。但对外周植物神经系统无显著作用，无抗组胺作 用，抗肾上腺素作用也弱。临床用于治疗精神分裂症和狂躁症。氯氮平：非经典的抗精神病药物的代表 抗多巴胺受体作用较弱，但具有拮抗肾上腺素 受体等的作用，作用机制可能是产生多巴胺和5-HT受体的双相调节作用。盐酸丙咪嗪：抗抑郁药，适用于内源性抑郁症、反应性抑郁症和更年期抑郁症。作用机 制是抑制内源性生物胺的重吸收。盐酸氟西汀：又名百忧解。本品为选择性的 5-羟基色胺（ 5-HT ）重拾取抑制 剂（SSRI），可提高5-HT在突触间隙中的浓度，从而
4、改善患者情绪。盐酸吗啡：麻醉性镇痛药可导致呼吸抑制并具有成瘾性， 严格控制。阿片受体口、K 3激动剂，临床用于抑制强烈疼痛。盐酸哌替啶：又名：杜冷丁。典型的阿片口受体激动剂，活性较差，但成瘾性亦弱。起效快，作用时间短，常用于分娩时镇痛。盐酸美沙酮：阿片受体 口激动剂。镇痛效果超强！但是毒性超大。临床用于海洛 因成瘾性的戒除治疗。喷他佐辛：阿片受体部分激动剂，作用于k受体。临床用于镇痛，有点事副作用小，成瘾性小。咖啡因：中枢兴奋药物。主要抑制磷酸二酯酶的活性，减少 cAMP 的分解，提高细胞内 CAMP的含量，加强大脑皮层的兴奋过程，用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱 和精神抑制等。氯贝胆碱
5、： M 胆碱受体激动剂。对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统几 乎无影响，不易被胆碱酯酶水解，临床用于治疗术后腹胀气、尿潴留等。毛果芸香碱： M 胆碱受体激动剂。对汗腺、唾液腺的作用强大，造成瞳孔缩小，眼内压 降低。用于治疗原发性青光眼。溴新斯的明：可逆性胆碱酯酶抑制剂！用于治疗重症肌无力，术后腹胀气及尿潴留。大 剂量时引起恶心，呕吐，腹泻等，可与阿托品对抗。硫酸阿托品：M胆碱受体拮抗剂。但缺乏对 M1和M2受体的选择性。能解除平滑肌痉 挛，抑制腺体分泌和抗心律失常，抗休克。临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药， 多种感染中毒性休克。毒性较大。溴丙胺太林：有较强的外周抗 M 胆碱作用
6、，及弱的神经节阻断作用，特点是对胃肠道 平滑肌有选择性。肾上腺素：又名副肾碱。有较强的肾上腺素a卩受体兴奋作用。临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，也可制止鼻粘膜和牙龈出血。沙丁胺醇：选择性肾上腺素 卩2受体激动剂，扩张支气管作用明显，用于治疗支气管哮 喘、哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。马来酸氯苯那敏：又名：扑尔敏。组胺 H1 受体拮抗剂！临床用于过敏性鼻炎、皮肤粘 膜的过敏、荨麻疹，血管舒张性鼻炎等的治疗，副作用是嗜睡，口渴，多尿。氯雷他定： 开瑞坦的主要成分。 强效组胺 H1 受体拮抗剂！ 用于减轻过敏性鼻炎的症状， 治疗荨麻疹和过敏性关节炎。盐酸西替利嗪：选择性组胺
7、 H1 受体拮抗剂，作用强而持久。对 M 胆碱受体和 5-HT 受体的作用极小。用作抗过敏药。由于易离子化，不易透过血脑屏障，镇静作用弱， 成为第二代组胺要的代表之一！ 咪唑斯汀：第二代组胺 H1 受体拮抗剂！对 H1 受体具有高度特异性和选择性，起效快， 强效和长效。 同时抑制其他炎性介质的释放。 用于治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。盐酸普鲁卡因：局部麻醉药，易水解失效。用于局部麻醉，毒性低，无成瘾性 盐酸利多卡因：用于局部麻醉，麻醉作用较普鲁卡因强 2-9 倍，作用快，通透性强，毒 性也较大。也是治疗室性心律失常、强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。盐酸普萘洛尔：肾上腺素 卩受体阻滞剂，
8、药用品为外消旋体。用于治疗心绞痛、窦性心 动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速。支气管哮喘者忌用。硝苯地平：钙离子通道阻滞剂。二氢吡啶类降压药。特异性高，有很强的扩血管作用。 用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗塞的治疗。硫酸奎尼丁：钠离子 Ia 类阻滞剂。抑制钠离子内流。用于治疗心房颤动、阵发性心动 过速和心房扑动。盐酸美西律： 钠离子 Ib 类阻滞剂， 抑制钠离子内流作用较弱， 作用较温和 用于治疗各 种室性心律失常。盐酸胺碘酮：钾离子通道阻滞剂，光不稳定。临床用于治疗心绞痛，严重心律失常。卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂！超强的降压药 氯沙坦：血管紧张素H受体拮抗剂。血管紧张素H受体拮抗剂直接
9、阻断Ang H分子与相应受体的结合达到抗高血压的作用。常用的降压药。硝酸甘油： NO 供体药物。具体机理太复杂。可有效扩张血管降低血压 起效 超快！ 2min 洛伐他汀： 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂！ 能降低血液中的总胆固醇含量，也能降低 LDL、 VLDL 水平。用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗。吉非贝齐：PPAR- a （过氧化酶体增值因子激活受体a）受体激动剂！调血脂和治疗冠心病。现在很少用了。可引起胆结石。氯吡格雷： 抗血栓药！ 体外无活性， 用于预防缺血性脑卒中、 心肌梗死及外周血管病等。 其效果强于阿司匹林。西咪替丁：组胺 H2 受体拮抗剂，治疗胃溃疡，十二指肠溃疡等。停
10、药后复发率高，需 维持治疗。PS:本品与雌激素受体有亲和作用，长期应用可产生男子乳腺发育和EDooo停药后消失。盐酸雷尼替丁：组胺 H2受体拮抗剂。无抗雄激素的作用！ ！用于治疗十二指肠溃疡、 良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎等。可安心服用哈奥美拉唑：质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）。体外无活性，进入胃壁细胞后转 化。强效抑制胃酸分泌！但长期服用可导致高胃泌素血症。盐酸氮芥：抗肿瘤药，生物烷化剂。传说中一战时的芥子气。毒性太大。 不过抗淋巴癌还是有作用滴 环磷酰胺：由盐酸氮芥改造而来，毒性较小，由体内磷酰胺酶（癌细胞中超多）作用， 胞内产生氮芥， 杀死癌细胞。 临床用于恶性肿瘤、
11、急性淋巴细胞白血病、 多发性骨髓瘤、 肺癌等。顺铂：作用机制是使肿瘤细胞 DNA 复制停止，组癌细胞的分裂。用于治疗膀胱癌、前 列腺癌、乳腺癌等，并作为睾丸癌和卵巢癌的一线治疗药物。副作用较大。氟尿嘧啶：抗代谢类抗肿瘤药物，胸腺嘧啶合成酶抑制剂。毒性大，是治疗实体肿瘤的 首选药物。巯嘌呤：结构与黄嘌呤相似。体内转化为有活性药物。抑制腺酰琥珀酸合成酶、肌苷酸 脱氢酶的活性，从而抑制 DNA、RNA 的合成。抗代谢类抗肿瘤药。甲氨蝶呤：抗代谢类抗肿瘤药。叶酸拮抗剂。可不可逆的与二氢叶酸还原酶结合，还对 胸腺嘧啶合成酶有抑制作用。用于抗贫血。盐酸多柔比星：抗肿瘤抗生素类。通过作用于DNA,达到抗肿瘤
12、的目的。通过与 DNA的嵌合，使 DNA 裂解。临床用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体 瘤。青霉素钠：4内酰胺类抗生素。不能口服。酸碱都不稳定。作用于粘肽转肽酶（不可逆 结合），使其催化的转肽反应不能进行。从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡。易产 生抗药性。用于 G+ 细菌引起的感染。阿莫西林：抗生素。对于 G+细菌作用减弱，但对 G-细菌也有作用较强。临床用于 治疗泌尿系统、呼吸系统、胆道的感染。头抱噻肟钠：头抱菌素类抗生素。对G-细菌作用强，稳定性高，用于治疗敏感细菌引起的败血症、呼吸道、泌尿道、胆道、生殖器等部位的感染。克拉维酸钾： 4-内酰胺酶抑制剂。由于细菌产生 4-
13、内酰胺酶，可水解抗生素，进而产生 抗药性，本品可与抗生素联用。诺氟沙星：喹诺酮类抗菌药。对于支原体、衣原体等也有杀灭作用。作用机制是抑制细 菌 DNA 的旋转酶和拓扑异构酶 4，使细菌 DNA 处于超螺旋状态，防止细菌复制。临床 用于敏感菌引起的尿道和肠道等的感染。异烟肼：抗结核药物。对结核杆菌有选择性的抑制作用。作用机制说法很多。磺胺嘧啶： 磺胺类抗菌药物。 作用机制是能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争 性拮抗，干扰细菌的酶系统对 PABA 的利用。主要作用于二氢叶酸合成酶。DNA、RNA 和甲氧苄啶：抗菌增效剂，作用机制是可逆性抑制二氢叶酸还原酶，影响 蛋白质的合成。常与磺胺嘧啶等联
14、用 盐酸金刚烷胺：抗病毒药物。廉价实惠。可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞。可有效预防和治疗所有A型流感毒株。PS:老师说这个药不是很贵，效果还不错利巴韦林：本品对疱疹病毒，流感病毒等多种 RNA和DNA病毒有明显抑制作用，是 种效果良好的广谱抗病毒药物。 本品进入被病毒感染的细胞后被磷酸化，产物作为病毒 合成酶的竞争性抑制剂，使病毒复制与传播受抑制。齐多夫定：有抗鼠转录酶的活性。第一个抗艾滋病毒的药物。阿昔洛韦：开环的核苷类抗病毒药。作用机制：被被感染细胞的病毒胸苷激酶转化为活 性物质-完全抑制病毒的DNA聚合酶-病毒无法复制。甲苯磺丁脲：磺酰胺类口服降糖药。药量服用较大。降糖作用较弱，主要用于老年
15、唐糖 尿病人。重点药啊 就是书上没写什么。格列本脲：第二代磺酰胺类口服降糖药。代谢较慢，所以剂量较小就可产生较强作用， 这也是与一代药的主要区别。盐酸二甲双胍：双胍类口服降糖药。肾功能损害者禁用，老年人慎用。呋塞米： 高效利尿药！ 磺酰胺类利尿药。 抑制肾脏碳酸酐酶的活性， 减少 H 离子的生成， 进而减少 Na 离子在血浆中的浓度。氢氯噻嗪：磺酰胺类中效利尿药。对碳酸酐酶抑制作用很弱，主要通过抑制髓袢支升粗 段皮质部和远曲小管前段对 Na 离子等的重吸收而发挥作用。 临床用于原发性高血压病、 尿崩症等的治疗。乙酰唑胺：强效碳酸酐酶抑制剂。抑制碳酸酐酶，使Na 离子浓度增加，为维持渗透压平衡，也增加了排尿。主要用于青光眼、脑水肿等的治疗。可口服。螺内酯：盐皮质激素的完全拮抗剂。抑制排钾和重吸收钠的作用，从而具有利尿作用。主要作用部位是远曲小管和集尿管。副作用是高血钾症。PS:本药有抗雄激素作用，男士慎用。容易ED。最后，忠告各位学弟学妹，总结的可能不全和有误，希望各位能够好好学习药物化学