注射用氨苄西林钠舒巴坦钠.docx

1、通用名注射用氨苄西林钠舒巴坦钠曾用名英文名AMPICILLIN SODIUM AND SULBACTAM SODIUM FOR LNJECTION拼音名ZHUSHEYONG ANBIANXILINNA SHUBATANNA药品类别青霉素类性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。药理毒理氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成（内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌 有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的（内酰胺酶有很强的不可 逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株

2、 不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、 肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭 杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。药代动力学静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109150mg/L和4488mg/L。肌内注射氨苄西林1g 和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为837mg/L和624mg/L。两药的血消除半衰期（t1/2（）均为1小时左右。 给药后8小时两者约75%85%以原形经尿排出。氨苄

3、西林蛋白结合率为28%,舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良 好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。适应症本品适用于产（内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变 形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与 厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜 用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。用法用量深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50100ml的适当稀释液中于1530分钟内静脉

4、滴注。成人一 次1.53g （包括氨苄西林和舒巴坦），每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6g，静脉用药一日剂量不超过12 g （舒巴坦一日剂量最高不超过4 g）。儿童按体重一日100200mg/kg，分次给药。不良反应据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%， 腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过 敏性休克。禁忌症1 对青霉素类抗生素过敏者禁用。2传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应 用本品易发生皮疹，故不宜应用。注

5、意事项1 用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类 抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头抱菌素过敏。3下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾 病史者。4肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药： 血浆肌酐清除率（ml/min）半衰期（小时）给药间期 （小时）三30 1 68 1529 5 12 514 9 24 5氨苄西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降 低，且溶液放置后致敏物质可增加，故本品配成溶液后须及时使用，不宜久置。6对诊断的干扰：（1）用药期间，以 硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法

6、者则不受影响；（2）大剂量注射给药可出现高钠血症；（3）可使 血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。7应用大剂量时应定期检测血清钠。孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有本品。哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳 期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。儿童用药老年患者用药老年患者肾功能减退，须调整剂量。药物相互作 用1与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（510mg/L）时对本品无拮抗作 用，在低浓度（12mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱。氨苄西林在体外对金黄色葡

7、萄球菌的抗菌作用可为林可 霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B 组链球菌的体外杀菌作用。2本品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、链霉素、 克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环 素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维 生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨 苄西林的活性降低。3本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配

8、伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制 造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。4本品在弱酸性葡萄糖注射液中分 解较快，宜用中性液体作溶剂。5本品可加强华法林的作用。6别嘌醇与本品合用时，皮疹发生率显著增高，尤 其多见于高尿酸血症，故应避免与别嘌醇合用。7氯霉素与本品合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两 者单用时为高。8丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其 血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。9本品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。10.本品能 刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低

9、口服避孕药的效果。药物过量过量的处理以对症治疗和支持治疗为主，血液透析可加速药物排泄。贮藏遮光，在凉暗干燥处保存。包装有效期主要成分通用名氨苄西林钠化学名（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸 钠盐拼音名ANBIANXILINGNA英文名AMPICILLIN SODIUMCAS No.结构式0 分子式C H NNaOS1618 34分子量371.39规格（氨苄西林）0.5g 1.0g通用名舒巴坦钠化学名(2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-羧酸钠-4, 4二氧化物拼音名SHUBATANNA英文名SULBACTAM SODIUMCAS No.69388-84-7结构式分子式C H NNaOS8 105分子量255.23规格（舒巴坦）0.25g 0.50g