脑血管病常用药物.ppt

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1、脑血管病常用药物,脑血管病常用药物,一、缺血性脑血管病常用药物 1、短暂性脑缺血发作常用药物 2、急性脑梗死常用药物 二、出血性脑血管病常用药物 1、蛛网膜下腔出血常用药物 2、脑出血常用药物,一、缺血性脑血管病常用药物,1、短暂性脑缺血发作常用药物 1)抗血小板聚集药物 2)抗凝药物 3)扩容药物 2、急性脑梗死常用药物 1)抗血小板聚集药物 2)抗凝药物 3)扩容药物 4)扩张血管药物 5)利尿脱水药物 6)神经保护药物 7)中药制剂 8)降纤及溶栓药物,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物 a、乙酰水杨酸 (拜阿斯匹灵、肠溶阿斯匹林) 药理作用:通过使血小板内环氧化酶乙酰化

2、,抑制环内过氧化物的形成,使血栓素A2(TXA2)生成减少,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用。 注意事项:胃肠道反应(胃肠道出血或溃疡),高剂量可发生肝、肾损害。 用法用量:拜阿斯匹灵100mg口服qn;肠溶阿斯匹林50mg口服qn。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物 b、氯吡格雷 (波立维、泰嘉) 药理作用:选择性抑制二磷酸腺苷(ADP)与其血小板受体的结合,间接影响血小板糖蛋白复合物(GPb/GPa)的活化,从而抑制血小板的聚集。 注意事项:活动性出血、严重肝功能损害、及哺乳期妇女禁用;急性缺血性中风(7天)患者不推荐使用;肾功能损害、中度肝功能损害患者慎用

3、。 用法用量:波立维75mg口服qd;泰嘉50mg口服qd。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物 c、双嘧达莫 (潘生丁) 药理作用:为环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂,增加血小板及上皮细胞内环磷酸腺苷(cAMP)含量,抑制血小板第一相和第二相聚集,防止血栓形成;同时对血管(如冠状动脉)有扩张作用。 注意事项:严重冠脉病变患者、低血压患者、有出血倾向患者慎用。 用法用量:潘生丁200mg口服bid。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物 d、奥扎格雷 (晴尔、洲邦) 药理作用:为血栓素合成酶抑制剂,减少血栓素A2(TXA2)的生成,从而抑制TXA2诱导的血小板聚集。 注意

4、事项:出血性脑梗死或大面积脑梗死深度昏迷者、严重器官功能不全者、有血液病或有出血倾向者、严重高血压者禁用;孕妇慎用。 用法用量:80mg加入100ml生理盐水中,静脉滴注qd或bid。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物 e、阿魏酸钠 (安维那) 药理作用:伞形科植物阿魏提取物。具有抑制血小板5-羟色胺释放,抑制血小板血栓素A2(TXA2)生成的作用,从而抑制血小板聚集。此外还可增强前列腺素活性,起到镇痛,缓解血管痉挛作用。 用法用量:300mg静脉滴注qd。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,1)抗血小板聚集药物 f、曲克芦丁(维脑路通) 药理作用:豆科植物槐果实的主要成分芦丁经

5、羟乙基化制成的半合成黄酮化合物,具有抑制血小板聚集,防止血栓形成;同时保护血管内皮细胞,促进侧枝循环形成等作用。 用法用量:200mg口服tid。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,2)抗凝药物 a、肝素 药理作用:与抗凝血酶形成复合物,增强后者对凝血因子a、a、a、a、a的灭活作用,阻止凝血过程的发生。 注意事项:肝素过敏、自发出血倾向、血液病、溃疡病、创伤、产后出血及严重肝功能不全者禁用。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,2)抗凝药物 b、低分子肝素 (齐征、希弗全) 药理作用:与抗凝血酶形成复合物,增强对凝血因子a和a(凝血酶)的抑制作用。因其分子链较短,抗a作用较弱,故其抗a/抗a比值增加,

6、因而抑制血小板聚集作用下降。因此低分子肝素抗血栓形成作用增强,而出血风险下降。 注意事项:严重凝血疾病、组织器官损伤出血、细菌性心内膜炎、急性消化道出血及对本品过敏者禁用。 用法用量:齐征5000iu皮下注射q12h;希弗全6400iu皮下注射q12h。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,2)抗凝药物 c、华发林 药理作用:为双香豆素类中效抗凝药。竞争性对抗维生素K1(肝脏合成凝血因子、的必须辅酶),阻断凝血因子、内羟基谷氨酸的形成,使其失去结合钙离子的能力,从而失去凝血功能。常用于心脏栓子脱落造成的栓塞。 注意事项:肝肾功能损害、严重高血压、出血倾向、活动性溃疡、外伤、先兆流产、近期手术者禁用;

7、妊娠期禁用。 用法用量:起始量4-6mg口服qd,维持量3mg口服qd,参考凝血时间调整剂量(INR 2.0-3.0)。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,2)抗凝药物 d、阿加曲班 (达贝) 药理作用:合成凝血酶抑制剂,可逆的竞争性抑制凝血酶,从而抑制由凝血酶引起的血小板聚集。 注意事项:各种出血或出血倾向患者,脑栓塞患者,对本品成分过敏者禁用。 用法用量:10mg入生理盐水250ml缓慢静滴。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,3)扩容药物 a、羟乙基淀粉 (万汶、亿汶) 药理作用:提高血浆胶体渗透压,迅速增加血容量,稀释血液,降低全血粘度,改善微循环,同时升高和维持血压。 注意事项:有出血倾向和

8、心衰者慎用。 用法用量:万汶(亿汶)500ml静脉滴注qd。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,3)扩容药物 b、低分子右旋糖酐 (利右安、长富尔灵) 药理作用:同羟乙基淀粉。 注意事项:充血性心力衰竭、严重血小板减少、凝血障碍、急性脉管炎者、少尿或无尿者禁用;心、肝、肾功能不良者活动性肺结核者慎用;有时可出现严重过敏反应,应予特别注意。 用法用量:利右安(长富尔灵)500ml静脉滴注qd。,1、短暂性脑缺血发作常用药物,3)扩容药物 c、人血白蛋白 药理作用:为血容量扩充剂,并维持正常的血浆胶体渗透压,起到高渗透性脱水的作用。 注意事项:过量可致循环血量过大、贫血、肺水肿等症,禁用于心力衰竭。

9、用法用量:15-25g静脉滴注st,视病情决定用药天数。,2、急性脑梗死常用药物,1)抗血小板聚集药物 2)抗凝药物 3)扩容药物 见短暂性脑缺血发作常用药物部分 4)扩张血管药物 5)利尿脱水药物 6)神经保护药物 7)中药制剂 8)降纤及溶栓药物,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物 a、桂哌齐特(克林澳、安捷利) 药理作用:钙通道阻滞剂,通过阻止钙离子跨膜进入血管平滑肌细胞内,松弛血管平滑肌,提高脑血管血流量,改善脑代谢。 注意事项:降低白细胞。 用法用量:160-320mg静脉滴注qd。 b、氟桂利嗪(西比灵) 药理作用:哌嗪类选择性钙通道阻滞剂(只影响动脉,不影响心率、血压),扩

10、张血管平滑肌,其中对基底动脉、椎动脉和颈内动脉的作用最强,从而改善大脑的供血供氧。用于典型、非典型偏头痛的防治,对缺血性脑血管病及前庭神经功能紊乱性眩晕均有防治作用。 注意事项:出现精神呆滞与锥体外系症状者应立即停药。 用法用量:5mg口服qd。,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物 c、丁咯地尔(意速、瑞力达) 药理作用:-肾上腺素受体拮抗剂,有效增加末梢血管和脑部缺氧组织的供血量。 注意事项:有出血或出血倾向患者,严重肾功能不全者禁用;正服用降压药者慎用。 用法用量:150-200mg静脉滴注qd。 d、尼麦角林 (脑通、思尔明) 药理作用:半合成麦角衍生物。为较强的肾上腺素受体拮抗剂

11、,可降低脑血管阻力,显著增加脑血流量。 注意事项:可能会增强降血压药的作用。 用法用量:10mg口服tid。,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物 e、尤瑞克林(凯立康) 药理作用:为人尿激肽原酶。人尿中提取的蛋白水解酶,能将激肽原转化为激肽和血管舒张素,具有舒张动脉血管,抑制血小板聚集等作用。 注意事项:有降血压作用。禁止与ACEI类降压药物合用。 用法用量:凯立康1支静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物 f、长春西汀(杰力纾) 药理作用:小蔓长春花提取的生物碱,可抑制Ca2+依赖性磷酸二酯酶活性,增加细胞内c-GMP含量,扩张脑血管平滑肌;同时可抑制血小板聚集,降低

12、血液粘度,改善血液流动性;还可促进脑细胞葡萄糖利用,改善脑细胞代谢。 注意事项:颅内出血患者、过敏患者及严重心脏疾病患者禁用。 用法用量:10mg静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,4)扩张血管药物 g、法舒地尔(川威) 药理作用:抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化,使血管扩张。 注意事项:颅内出血及有颅内出血倾向患者、低血压患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。 用法用量:30mg静脉滴注bid。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物 a、甘露醇 药理作用:为单糖,体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用;甘露醇可抑制近曲小管及髓袢升支绝大部分Na+和Cl-

13、的重吸收,使Na+ 、 K+ 、 Ca2+和P3-的排出增加,肾血流增加;甘露醇还可提高血浆渗透压,导致组织内(眼、脑、脑脊液)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。 注意事项:有反跳现象。严重肾功能不全导致的无尿患者、严重肺水肿、肺充血或慢性充血性心力衰竭患者、严重脱水、电解质紊乱患者、颅内活动性出血患者禁用;大剂量快速滴注可引起急性肾衰竭;溶液外渗会引起表皮坏死。 用法用量:125-250ml快速静脉滴注q12h、q8h、q6h。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物 b、甘油果糖 药理作用:为高渗制剂,提高血浆渗透压,使脑组织水分减少,从而降低颅内

14、压,作用温和,一般无反跳现象;可提供一定热量;肾功不全者可考虑应用。 注意事项:果糖不耐受者禁用。 用法用量:250ml静脉滴注qd、q12h。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物 c、呋塞米 (速尿) 药理作用:髓袢利尿剂,通过抑制Na+-K+-2Cl-转运体中的Cl-位点而使Na+被动重吸收减少,肾髓质间液渗透梯度降低,导致肾重吸收水的能力下降,促进Na+、K+、Cl-、H+、Ca2+、Mg2+、HCO3-等的排出。 注意事项:无尿症患者禁用。长期应用可引起脱水、电解质紊乱、血压下降、高尿酸血症;和噻嗪类利尿剂合用时可引起血糖升高。糖尿病、痛风患者、严重肝、肾功损害者慎用。 用法用量

15、:20-40mg静脉注射q12h、q8h、q6h,可与甘露醇交替使用。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物 d、托拉塞米(特苏尼) 药理作用:髓袢利尿剂,作用机制与呋塞米类似。利尿效果为呋塞米的24倍,且药效持续时间较长。 注意事项:有引起低钾血症可能,但钾损耗比呋塞米小。其余同呋塞米。 用法用量:20mg静脉注射qd、q12h,可与甘露醇交替使用。,2、急性脑梗死常用药物,5)利尿脱水药物 d、人血白蛋白 药理作用:为血容量扩充剂,并维持正常的血浆胶体渗透压,起到高渗透性脱水的作用。 注意事项:过量可致循环血量过大、贫血、肺水肿等症,禁用于心力衰竭。 用法用量:15-25g静脉滴注st

16、,视病情决定用药天数。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物 a、胞磷胆碱 (思考林) 药理作用:核苷衍生物,对改善脑组织代谢、促进大脑功能恢复与苏醒有一定作用。 注意事项:卒中急性期不宜大量应用;过大剂量有引起新的出血的可能。有一过性兴奋、失眠、低血压等症状。 用法用量:思考林400mg口服tid;胞磷胆碱500mg-750mg静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物 b、吡拉西坦(脑复康) 药理作用: -氨基丁酸(GABA)衍生物,提高大脑中ATP/ADP的比值,促进大脑中蛋白质和核酸的合成及葡萄糖的利用,激活、保护和修复受损的神经细胞。 注意事项:对本品过敏及肾功不全

17、者慎用。 用法用量:800mg口服tid;4-6g静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物 c、奥拉西坦(欧来宁、欧兰同) 药理作用:吡拉西坦类似物,促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。 注意事项:对本品过敏及肾功不全者慎用。 用法用量:欧来宁800mg口服tid;欧兰同4-6g静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物 d、乙酰谷酰胺(胜迪、忆备舒) 药理作用:透过血脑屏障后,分解为谷氨酸和-氨基丁酸(GABA),改善神经细胞代谢,维持神经应激能力;此外还有降低血氨的作用。 注意事项:可引起血压下降。 用

18、法用量:胜迪500mg或忆备舒600mg静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物 e、依达拉奉(必存) 药理作用:自由基清除剂。依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞的氧化损伤。 注意事项:肾功能损害、肝功能损害及高龄患者慎用。 用法用量:30mg静脉滴注bid。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物 f、丁苯肽(恩必普) 药理作用:为人工合成的左旋芹菜甲素(芹菜籽)消旋体,可通过改善缺血脑区微循环及能量代谢,抑制氧化损伤等多种机制,促进缺血性脑卒中患者功能恢复。 注意事项:肝、肾功损害患者慎用,出血性脑卒中及出血倾向者禁用。建议餐前服用。 用法

19、用量:2粒口服tid;100ml静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,6)神经保护药物 g、脑蛋白水解物 药理作用:从健康猪新鲜大脑组织中提取的一种活性肽类水解物,含有多种氨基酸及脑磷脂、卵磷脂、肽类神经生长因子等。 注意事项:严重肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女、癫痫持续状态、癫痫大发作患者及对本品过敏者禁用。 用法用量:4-6支静脉滴注qd。,2、急性脑梗死常用药物,7)中药制剂 a、疏血通 水蛭、地龙提取物,具有抗凝、抗血小板聚集,抑制血栓形成作用。 b、银杏达莫(杏丁) 银杏总黄酮与双嘧达莫复方制剂,具有改善循环,抗血小板聚集作用。 c、丹参制剂 丹参粉针、丹参多酚、丹参酮a(诺新康)

20、、丹红。 均具有活血、化瘀、通脉的作用。,2、急性脑梗死常用药物,7)中药制剂 d、长春胺 夹竹桃植物长春花中提取的一种生物碱,扩张病变区脑血管,改善脑循环。 e、脑安胶囊 人参、川芎、当归、红花等组成的中成药,具有活血化瘀,益气通络的功效。 f、参芎葡萄糖注射液 丹参素与川芎嗪复方制剂,具有抗血小板聚集,改善微循环作用。,2、急性脑梗死常用药物,8)降纤及溶栓药物 a、蚓激酶(百奥) 药理作用:赤子爱胜蚓中提取的酶复合物,可降低血浆中纤维蛋白原含量。 注意事项:有出血倾向者慎用。 用法用量:400mg口服tid。,2、急性脑梗死常用药物,8)降纤及溶栓药物 b、尿激酶 药理作用:新鲜人尿中制

21、取的一种蛋白激酶,为高效血栓溶解剂。可直接激活人体内无活性的纤溶酶原,变为活性的纤溶酶,使纤维蛋白水解,从而使新鲜血栓溶解。 注意事项:出血性疾病患者、严重肝功能障碍、严重高血压、低纤维蛋白原血症患者禁用。,2、急性脑梗死常用药物,8)降纤及溶栓药物 c、组织型纤维蛋白溶酶原激活剂(t-PA) 药理作用:纤维蛋白特异性溶解剂,选择性激活血栓内部的纤溶酶原,使之转化为纤溶酶,从而使血栓溶解。 注意事项:出血患者、严重高血压患者、细菌性心内膜炎、急性胰腺炎患者禁用。,二、出血性脑血管病常用药物,1、脑出血常用药物 1)利尿脱水药物 见急性脑梗死常用药物。 2)止血药 3)降血压药物 2、蛛网膜下腔

22、出血常用药物 1)利尿脱水药物 见急性脑梗死常用药物。 2)止血药 3)降血压药物 4)防止血管痉挛药物,1、脑出血常用药物,2)止血药 a、维生素K1 药理作用:肝脏合成凝血因子、的必需辅酶。可促使凝血因子、内形成-羟基谷氨酸(结合Ca2+),从而发挥凝血功能。 注意事项:起效较慢,有时可出现血压剧降,故滴速应低于5mg/min。 用法用量:30mg静脉滴注st。,1、脑出血常用药物,2)止血药 b、氨基己酸(6-氨基己酸) 药理作用:阻止纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶,从而减少纤维蛋白的溶解,达到止血的目的。 注意事项:静脉给药速度过快,可出现低血压、心动过缓等。 用法用量:6g静脉滴注

23、q12h或q8h。,1、脑出血常用药物,2)止血药 b、氨甲苯酸(止血芳酸) 药理作用:同氨基己酸,但作用要强4-5倍。 注意事项:血栓形成倾向或血栓性疾病者慎用。 用法用量:0.2g静脉滴注st。,1、脑出血常用药物,2)止血药 c、蛇毒血凝酶(巴曲亭、立止血) 药理作用:巴西矛头蝮蛇毒液中分离的一种酶类止血剂,有类凝血酶和类凝血激酶样作用,最终促进血小板的聚集和血栓形成。 注意事项:血栓倾向或血栓史者禁用;播散性血管内凝血(DIC)及血液病所致的出血患者禁用;血中缺乏血小板或某些凝血因子(如凝血酶原)时,本品没有代偿作用,宜在补充血小板、缺乏的凝血因子或输注新鲜血液的基础上应用本品。 用法

24、用量:1iu肌肉注射st。,1、脑出血常用药物,2)止血药 d、酚磺乙胺(止血敏) 药理作用:增加血液中血小板数量,增强血小板促凝活性。用于外科手术出血,也用于血小板减少和其他凝血因素障碍引起的出血。 注意事项:有血栓形成倾向者慎用。 用法用量:0.75g静脉滴注st。,1、脑出血常用药物,3)降血压药物 a、二氢吡啶类钙拮抗剂 硝苯地平(拜新同、尼福达)、非洛地平(波依定)、氨氯地平(络活喜、安内真、麦立平) b、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 卡托普利(开博通)、依那普利(依苏)、培哚普利(雅施达)、贝那普利(洛汀新) c、血管紧张素受体拮抗剂(ARB) 氯沙坦钾(科素亚)、缬沙坦(代

25、文)、厄贝沙坦(安博维) d、利尿剂 吲达帕胺(寿比山)、氢氯噻嗪 e、肾上腺素受体阻滞剂 美托洛尔(倍他乐克)、阿罗洛尔(阿尔马尔) f、肾上腺素受体阻滞剂 乌拉地尔(亚宁定) 急救用药,2、蛛网膜下腔出血常用药物,1)利尿脱水药物 见急性脑梗死常用药物 2)止血药 3)降血压药物 见脑出血常用药物 4)防止血管痉挛药物,2、蛛网膜下腔出血常用药物,4)防止血管痉挛药物 a、尼莫地平(尼莫通) 药理作用:二氢吡啶类钙拮抗剂。脂溶性高,易透过血脑屏障,对脑血管平滑肌有较强选择性。可拮抗蛛网膜下腔出血等各种原因引起的脑血管痉挛。 注意事项:脑水肿及颅内压增高者禁用;孕妇、哺乳期妇女慎用;肝、肾功

26、能不全患者减量使用。 用法用量:10mg微量泵注射qd。,附:调血脂药,1)羟甲基戊二醛辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类) 2)氯贝丁酯类降脂药(贝特类),附:调血脂药,1)羟甲基戊二醛辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类) 药理作用:抑制HMG-CoA转化为甲醛戊酸(胆固醇合成早期的关键步骤),抑制胆固醇的合成,从而使LDL-C受体代偿性增高,循环系统中LDL-C结合和清除增快。 注意事项:肝、肾功能损害,横纹肌溶解,严重的电解质、内分泌、代谢紊乱,没有控制的癫痫发作患者应停用他汀类药物。他汀类能增强华法林的效果。孕妇禁用。,附:调血脂药,1)羟甲基戊二醛辅酶A(HMG-

27、CoA)还原酶抑制剂(他汀类) a、阿托伐他汀(立普妥)20mg口服qn b、辛伐他汀(舒降之) 2040mg口服qn c、氟伐他汀(来适可) 20mg口服qn d、瑞舒伐他汀(可定) 10mg口服qn e、普伐他汀(普拉固) 1020mg口服qn f、洛伐他汀(美降之) 1020mg口服qn,附:调血脂药,2)氯贝丁酯类降脂药(贝特类) 药理作用:原纤维酸衍生物,可激活酰基转移酶和脂蛋白酯酶,抑制甘油三酯(TG)及VLDL合成,明显降低血清TG及LDL含量,增加HDL含量。 注意事项:肝、胆及肾脏疾病患者禁用。避免与他汀类(横纹肌溶解)与免疫抑制剂(肾损害)合用。与华法林合用时可增强其疗效。孕妇禁用。,附:调血脂药,2)氯贝丁酯类降脂药(贝特类) 非诺贝特(力平之)200mg口服qd,

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