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1、2023止吐药物的临床应用特点.使用注意事项（全文）恶心、呕吐作为常见的肿瘤药物治疗的不良反应之一，在肿瘤患者治疗中的发生率高达70%以上。本文盘点常用止吐药物的分类及其在肿瘤患者中的应用注意事项。1、5羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过阻断迷走神经和催吐化学感受区中5-HT3受体与5-HT3结合发挥作用。目前5-HT3受体拮抗剂包括两代：昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼为第1代，帕洛诺司琼为第2代。主要机制：阻断5-HT3受体与5-HT3结合。不良反应：头痛、头晕、便秘、腹泻、疲劳、心律失常、QT间期延长、静脉炎等。使用注意事项：1 .与其他可
2、能延长QT间期的药物（奥氮平、甲氧氯普胺、氟哌咤醇）联合使用时，或应用于有潜在心律失常风险的患者时，应加强心电监测。2 .昂丹司琼的单次静脉注射剂量限制16mg,禁止与阿扑吗啡联用，与苯妥因、卡马西平和利福平联用时会降低其血药浓度。3 .格拉司琼禁止与阿扑吗啡、氟康理联用。4 .托烷司琼禁止与阿扑吗啡联用，与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。5 .帕洛诺司琼禁止与阿扑吗啡联用。临床用药评价公众号提示：(1)阿扑吗啡不宜与5-HT3拮抗剂一起使用,否则可能导致严重的低血压或意识丧失。(2)与1代5-HT3受体拮抗剂相比，帕洛诺司琼对5-HT3受体的亲和力增加近100倍，半衰期延长至40h;并
3、能通过抑制5-HT3和NK-1信号通路的交互作用，降低P物质的活性。因此帕洛诺司琼在预防延迟性恶心呕吐方面显著优于1代5-HT3受体拮抗剂。2、神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂NK-1受体拮抗剂通过竞争性抑制NK-1受体与P物质结合发挥止吐作用，主要用于预防延迟性恶心呕吐。目前NK-1受体拮抗剂包括：阿瑞匹坦、福沙匹坦、复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼、复方福奈妥匹坦/帕洛诺司琼、罗拉毗坦。主要机制：阻断NK-1受体与P物质结合。不良反应：头痛、疲劳、乏力、腹痛、便秘等，福沙匹坦可能出现静脉炎。使用注意事项：1 .阿瑞匹坦、福沙匹坦、复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼、复方福奈妥匹坦/帕洛诺司琼与地塞米松联用时
4、，需减少地塞米松剂量。2 .除罗拉叱坦外，其他NK-I受体拮抗剂禁止与匹莫奇特、特非那定、阿司咪嗖或西沙必利联合使用。3 .阿瑞匹坦或复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼与利福平联用会降低前两者的血药浓度，需避免同时给药。临床用药评价公众号提示：(1)福沙匹坦是阿瑞匹坦的前体药物，仅有静脉注射剂型。(2)罗拉口世旦是一种长效的口服NK-1受体拮抗剂，半衰期长达180h3、糖皮质激素代表药物为地塞米松。主要机制：与5-HT3、NK-1和NK-2受体蛋白相互作用，或直接作用于延髓内的孤束核等。不良反应：类肾上腺皮质功能亢进综合征，如水肿、低血钾、高血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥胖、多毛、座疮、肌无力和肌萎缩
5、等症状。使用注意事项：1 .对于接受中致吐或不含顺粕的高致吐方案，尤其是致吐高危因素很少的患者，可以考虑减少地塞米松的剂量，或仅在治疗首日使用地塞米松。2 .短期小剂量（10mgd泼尼松当量）地塞米松可应用于含免疫抑制剂的肿瘤治疗方案。3 .对于某些糖皮质激素使用禁忌的患者，可以考虑在包含奥氮平的方案中去除地塞米松。4 .在嵌合抗原受体T细胞（CAR-T）治疗前35d至治疗结束后90d内，不推荐使用地塞米松。5 .如治疗方案或预处理方案中已包含糖皮质激素时，地塞米松需酌情下调剂量或不再使用。6 .糖尿病患者慎用，需动态监测血糖。7 .如有胃部不适，可酌情使用质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂。临床用
6、药评价公众号提示：研究证实奥氮平可以替代地塞米松的作用，对于有糖皮质激素使用禁忌者，可在包含奥氮平的止吐方案中去除地塞米松。4、非典型抗精神病药物主要包括奥氮平、米氮平，对预防急性及延迟性恶心呕吐疗效显著。主要机制：拮抗5-HT3、5-HT2、多巴胺、组胺、乙酰胆碱等多种受体。不良反应：过度镇静、体重增加、食欲增加、头晕、体位性低血压、QT间期延长等。使用注意事项：1 .与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。2 .与延长QT间期的药物联用时需加强心电监测。3 .与其他具有多巴胺受体阻断作用的药物联用需慎重。4 .可能出现中枢神经抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）或直立性低血
7、压风险患者慎用。5 .监测肌张力情况。6 .奥氮平推荐剂量为5-10mgd,如5mg仍不能耐受（如体位性低血压、过度镇静、疲乏等），可下调至2.5mgd推荐睡前服用。5、多巴胺受体阻滞剂代表药物为甲氧氯普胺。主要机制：抑制中枢催吐化学感受区的多巴胺受体。不良反应：过度镇静、倦怠、烦躁不安、QT间期延长、锥体外系反应等。使用注意事项：1 .与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。2 .与其他具有多巴胺受体阻断作用的药物联用需慎重。3 .与延长QT间期的药物联用时需加强心电监测。4 .可能出现中枢神经抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者慎用。5 .监测肌张力情况。6、吩曝嗪类代
8、表药物主要有丙氯拉嗪、异丙嗪。主要机制：抑制中枢催吐化学感受区的多巴胺受体。不良反应：口干、上腹不适、厌食、乏力及过度镇静、锥体外系反应等。使用注意事项：1 .可能出现中枢神经系统抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者慎用。2 .与其他具有多巴胺受体阻断作用的药物联用需慎重。3 .与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。4 .监测肌张力情况。7、苯二氮卓类代表药物为劳拉西泮。主要机制：通过加强Y-氨基丁酸（GABA）和GABA受体的相互作用，产生镇静、催眠、抗焦虑作用。不良反应：过度镇静、眩晕、乏力、步态不稳、遗忘、记忆力损伤、定向力障碍、抑郁、锥体外系反应等。使用注意事项：
9、1 .与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。2 .可能出现中枢神经系统抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者慎用。3 .老年人建议劳拉西泮0.5mg剂量起始。4 .有依赖风险，建议仅短期应用。8、丁酰苯类代表药物为氟哌D定醇。主要机制：抑制中枢催化学感受区的多巴胺受体。不良反应：头晕、过度镇静、锥体外系反应、QT间期延长、口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。使用注意事项：1 .可能出现中枢神经抑制，有摔倒风险（如老年、疲劳、体弱）患者慎用。2 .与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。3 .与其他具有多巴胺受体阻断作用的药物联用需慎重。4 .与延长QT间期的药
10、物联用时需加强心电监测。5 .与降压药或肾上腺素联用时，会增加低血压风险，应加强血压监测。9、沙利度胺主要机制：仍不十分明确。不良反应：口鼻黏膜干燥、震颤、头痛、眩晕、过度镇静、便秘、恶心、腹痛、周围神经炎等。使用注意事项：1 .可能出现中枢神经抑制，有摔倒风险(如老年、疲劳、体弱)患者慎用。2 .与其他可能导致过度镇静的药物联用时应充分评估相关风险。3 .有肠梗阻风险患者慎用。4 .注意评估与可致周围神经炎的抗肿瘤药物(如奥沙利粕)合用的风险。临床用药评价公众号：(1)甲氧氯普胺、劳拉西泮、丙氯拉嗪、异丙嗪、氟哌D定醇，这些药物等均属于止吐效力较低的药物不推荐用于中-高致吐风险方案的预防性止
11、吐,其中甲氧氯普胺或丙氯拉嗪可用于氐致吐风险药物的预防性止吐。对于出现胃食管反流、消化不良的患者，可考虑加用质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂。(2)地塞米松、奥氮平、米氮平、氟哌咤醇、沙利度胺，这些药物尽管说明书中并无恶心呕吐相关适应证，但根据国内外主流指南和大型随机对照临床试验数据，推荐用于肿瘤药物治疗相关恶心呕吐的预防。(3)止吐药物应在每次抗肿瘤治疗前开始使用，静脉注射剂在首剂治疗前30min使用;口服制剂在首剂治疗前60min使用；格拉司琼透皮贴剂在首剂治疗前24-48h贴于上臂/前胸皮肤平坦处,并覆盖整个风险期。主要参考文献：中国抗癌协会肿瘤临床化疗专业委员会，中国抗癌协会肿瘤支持治疗专业委员会.中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识(2022年版).中华医学杂志,2022,102(39):3080-3094.