328-336孕激素及抗孕激素类.doc

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1、炔诺酮片说明书【药品名称】通用名：炔诺酮片曾用名：商品名：英文名：Norethisterone Tablets汉语拼音：Quenuoton Pin本品主要成份为：炔诺酮。其化学名称为：17b-羟基-19-去甲-17a-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。结构式：分子式：C20H26O2分子量：298.43【性状】本品为糖衣片。【药理毒理】孕激素类药。本品有较强的孕激素样作用，能使子宫内膜转化为蜕膜样变，其抑制垂体分泌促性腺激素作用呈明显剂量关系，并有一定的抗雌激素作用，具有较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。宫颈粘液变稠，有利于精于穿透。【药代动力学】口服可从胃肠道吸收，Tmax为0.54小时，平均1

2、.17小时，半衰期为514小时，血浆蛋白结合率为80%，作用持续至少24小时，吸收后大多与葡糖醛酸结合，由尿排出。【适应症】用于月经不调、子宫功能出血、子宫内膜异位症等；单方或与雌激素合用能抑制排卵，作避孕药。【用法用量】1治疗子宫功能性出血：口服，每次5mg，每8小时1次，连用3日，血止后，改为每12小时1次，7日后必为每次2.53.75mg维持，连续用2周左右。2痛经或子宫内膜增长过速：口服，一日2.5mg，连续20，下次月经周期第5日开始用药，36个周期为一疗程。3子宫内膜异位症：口服，每日1030mg，开始时每日10mg，每二周后增加5mg，最高为每日30mg，分次服，连续服用69个月

3、。4探亲避孕药，与探视前一天或者当日中午起服用一片，此后每晚服一片，至少连服1014天，如果需要，可以接着改服短效口服避孕药。【不良反应】1主要为恶心、头晕、倦怠；2突破性出血。【禁忌】重症肝肾病患者、乳房肿块者和孕妇禁用。【注意事项】1妊娠4个月内慎用，不宜用作早孕试验。2心血管疾病、高血压、肾功能损害、糖尿病、哮喘病、癫痫、偏头痛、未明确诊断的阴道出血、有血栓病史（晚期癌瘤治疗除外）、胆囊疾病、和有精神抑郁史者慎用。3长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期间不宜使用（女婴男性化）。【儿童用药】【药物相互作用】利福平、氯霉素、氨卡青霉素、苯巴比妥、苯妥英钠

4、、扑米酮、甲丙氨酯、氯氮、对乙酰氨基酚及吡唑酮类镇痛药（保泰松）等同服可产生肝微粒体酶效应，加速炔酮在体内的代谢，导致避孕失败、突破性出血发生率增高，应于注意。【药物过量】【规格】（1）0.625mg （2）2.5mg【贮藏】遮光，密封保存。【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称：地 址：邮政编码：电话号码：传真号码：网 址黄体酮注射液说明书【药品名称】通 用 名：黄体酮注射液英文名：Progesterone Injection汉语拼音：Huangtitong Zhusheye本品主要成分及其化学名：本品为黄体酮的灭菌油溶液。主要成分为：黄体酮，辅料为注射用油。其化学名为:孕甾-4

5、-烯-3，20-二酮。其结构式为： 分 子 式：C21H30O2分 子 量：314.47【性状】本品为无色或淡黄色的澄明油状液体。【药理毒理】本品为孕激素类药，具有孕激素的一般作用。在月经周期后期能使子宫内膜为分泌期改变，为孕卵着床提供有利条件，在受精卵植入后，胎盘形成，可减少妊娠子宫的兴奋性，使胎儿能安全生长。在与雌激素共同作用时，可促使乳房发育，为产乳做准备。本品可通过对下丘脑的负反馈，抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢的排卵过程。【药代动力学】油注射液肌肉注射后迅速吸收。在肝内代谢，约12%代谢为孕烷二醇，代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。注射100mg，6-8

6、小时血药浓度达68ng/kg，以后逐渐下降，可持续48小时，72小时消失。【适应症】用于月经失调，如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产（因黄体不足引起者）、经前期紧张综合症的治疗；【用法用量】肌内注射：1）先兆流产，一般10-20mg（0.5-1支），用至疼痛及出血停止；2）习惯性流产史者，自妊娠开始，一次10-20mg（0.5-1支），每周2-3次；3）功能性子宫出血，用于撤退性出血血色素低于7mg时，一日10mg（0.5支），连用5天，或一日20mg（1支）连续3-4天。4）闭经，在预计月经前8-10天，每日肌注10mg(0.5支)，共5天；或每日肌注20mg（1支）

7、 3-4天；5）经前期紧张综合症，在预计月经前12天注射10-20mg（0.5-1支），连续10天。【不良反应】偶见恶心、头晕及头痛、倦怠感、寻麻疹、乳房肿胀、长期连续应用可月经减少或闭经、肝功能异常、浮肿、体重增加等。【禁忌症】严重肝损伤患者禁用（使症状恶化）。【注意事项】1肾病、心脏病水肿、高血压的患者慎用。2经前紧张症是否存在黄体酮缺乏尚无定论，故使用黄体酮治疗还有争议。3对早期流产以外的患者投药前应进行全面检查，确定属于黄体功能不全再使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确【儿童用药】未进行该项实验，且无可参考文献。【老年用药】未进行该项实验，且无可参考文献【药物相互作用】尚不明确【规格

8、】1ml:20mg【有效期】【贮藏】遮光，密闭保存。【批准文号】【生产企业】企业名称：浙江仙琚制药股份有限公司地 址：邮政编码：联系电话：醋酸甲羟孕酮片说明书【药品名称】通 用 名：醋酸甲羟孕酮片商 品 名：英文名：Medroxyprogesterone Acetate Tablets汉语拼音：Cusuan Jiaqiangyuntong Pian本品主要成分及其化学名：本品主要成分为醋酸甲羟孕酮。其化学名为: 6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。其结构式为：分 子 式：C24H34O4分 子 量：386.53【性状】本品为白色片。【药理毒理】孕激素类药，作用于子宫内膜，能

9、促进子宫内膜的增殖分泌，通过对下丘脑的负反馈，抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放，抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。【药代动力学】口服在胃肠道吸收，在肝内降解。肌内注射后23天血药浓度达到峰值。血药峰值越高，药物清除越快。肌注150mg后69个月血中才检不出药物，血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时，黄体生成素（LH）和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。【适应症】可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。【用法用量】1.功能性闭经：口服，一日4-8mg，连服5-10天；2.子宫内膜癌：口服，一次100mg，一日3次，或口服500mg，每日

10、12次，作为肌内注射后的维持量。【不良反应】个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时，治疗剂量大可出现类柯兴氏征。长期应用肝功能异常。【禁忌症】肝、肾功能不全者，脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者，未确诊的性器官出血，尿路出血对本品过敏史禁用。【注意事项】心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。【儿童用药】慎用。【药物相互作用】本品与化疗药物合并使用，可增强其抗癌作用效果。与肾上腺皮质激素合用可促进血栓症【规格】（1）2mg（2）4mg（3）10mg【有效期】【贮藏】遮光，密封保存。【批准文号】【生产企业】企业名称：地 址：邮政编码：联系电话：醋酸甲羟孕

11、酮分散片说明书【药品名称】通 用 名：醋酸甲羟孕酮分散片曾 用 名：商 品 名：倍恩英 文 名：Medroxyprogesterone Acetate Dispersible Tablets汉语拼音：Cusuan Jiaqiangyuntong Fensanpian本品主要成份及其化学名称为：本品主要成份为醋酸甲羟孕酮。其化学名为: 6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。其结构式为：分子式：C24H34O4分子量：386.53【性状】本品为白色分散片。【药理毒理】动物试验表明本品对移植性肿瘤，如乳腺癌瘤株等有一定的抑制作用。其抗肿瘤作用与其孕激素活性有关。长期或超剂量服用可产

12、生相应的激素类药物的症状。【药代动力学】对健康人，本品给药0.5g后，2.580.5小时血药浓度达最高，其峰值为30.310.8mg/L。本品代谢主要在肝脏中进行，血浆中醋酸甲羟孕酮消除相半衰期为14.02.12小时。【适应症】用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗，如子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌等。【用法用量】本品服用须经医嘱。子宫内膜癌及肾癌：每日0.20.4g；乳癌：每日0.40.8g，甚至每日高达1g，性激素疗法至少需要治疗8至10周才有反应。各种癌症病人恶液质及疼痛的姑息治疗：每日0.51g。对各种癌症化疗时保护骨髓作用: 每日0.51g （由化疗前一周至一个疗程

13、后一周）。【不良反应】和其它孕酮类药物相似，可能出现乳房痛、溢乳，闭经、子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变以及男性乳房女性化。精神方面：神经质、失眠、嗜眠、疲累、头晕。皮肤与粘膜：过敏反应包括搔痒、麻疹、血管神经性水肿至全身性皮疹及无防御性反应等曾被报告，少数病例有痤疮，秃头或多毛之报告。胃肠道：恶心及消化不良，尤其会发生在较大剂量。亦可能产生类似肾上腺皮质醇反应及高血钙反应，偶有阻塞性黄疸的报导。【禁忌】对醋酸甲羟孕酮及本品其他任何成分过敏者，各种血栓栓塞性疾病（血栓性静脉炎、肺栓塞等），严重肝功能损害，因肿瘤骨转移产生的高钙血症，月经过多，妊娠或哺乳期妇女禁用。【注意事项】1.本药须在有经验的临床

14、医师指导下使用，一旦出现因该药增强凝血机制而致血栓栓塞症状如偏头痛、视力减退、复视等情况应立即停药。2.在连续大剂量MPA治疗时，应注意有无高血压、水钠潴留、高血钙症侯等，如出现这些症状应调整用药。3.本品可能会引起一定程度体液滞留。患有癫痫、偏头痛、气喘、心脏功能不全或肾脏功能不全者，使用本品时应谨慎观察。4.有抑郁病史的病人需仔细观察，抑郁复发病情严重者需停止用药。某些病人使用孕激素时，对葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者应慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，因此，妊娠期间不推荐使用本品。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。即将服用本品的育龄妇女应避免妊娠。妊娠或哺乳期妇女

15、禁用。【药物相互作用】尚不明确。【贮藏】遮光、密封保存。【包装】塑料瓶装，15片/瓶。【规格】【有效期】暂定两年【生产企业】企业名称：地 址：邮政编码：电话号码：传真号码：炔雌醇环丙孕酮片【通用名称】炔雌醇环丙孕酮片【商品名称】达英-35 Diane35【英文名称】Ethinylestradiol And Cyproterone Acetate Tablets【成份】 本品为复方制剂，其组分为：每片含醋酸环丙孕酮2mg和炔雌醇0.035mg。主要成份相关链接： 醋酸环丙孕酮; 炔雌醇【性状】 本品为浅黄色糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。【适应症】 复方醋酸环丙孕酮片可用作口服避孕药。口服避孕

16、药是非常有效的生育控制方法。正确服用时（没有漏服），妊娠的机率非常小。复方醋酸环丙孕酮片也用于治疗妇女雄激素依赖性疾病，例如痤疮，特别是明显的类型，和伴有皮脂溢或炎症或形成结节（丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮）的痤疮、妇女雄激素性脱发、轻型多毛症、以及多囊卵巢综合征患者的高雄性激素症状。【用法用量】 要规律服用复方醋酸环丙孕酮片以取得治疗效果和所需的避孕保护。复方醋酸环丙孕酮片的剂量方案和大多数复方口服避孕药的常用方案类似。这样必须考虑采取同样的用药规则。不规律服用复方醋酸环丙孕酮片能导致经间期出血，并可能降低治疗和避孕的可靠性。如何服用复方醋酸环丙孕酮片必须按照包装所指方向每天约在同一时间用

17、少量液体送服。每日1片，连服21天。停药7天后开始下一盒药，其间通常发生撤退性出血。通常在该周期最后一片药服完后23天开始出血，而在开始下一盒药时出血尚未结束。如何开始服用复方醋酸环丙孕酮片既往没有使用激素避孕药（过去1个月）应该在妇女自然月经周期的第1天开始服药(即月经出血的第1天)。也可以在第25天开始，但推荐在第一个治疗周期服药的头7天内，加用屏障避孕法。从另一种口服避孕药（COC）改服最好是在以前所用COC的最后一片活性药片后，立即开始服用复方醋酸环丙孕酮片，但最晚应在以前所用COC的停药期末。从单纯孕激素方法 （微丸、注射液、埋植剂）改服可在任何时间从微丸（埋植剂应在取出日，注射液应

18、在下一次注射日）改服复方醋酸环丙孕酮片，但应建议对所有这些情况，应在服药的最初7天内加用屏障避孕法。早期妊娠流产后可以立即开始服药。在这种情况下，不需要加用其它避孕方法。分娩后或中期妊娠流产后哺乳妇女参见【孕妇及哺乳期妇女用药】一节。应建议妇女在分娩后或中期妊娠流产后第2128天开始服药。如果开始较晚，应建议妇女在服药的最初7天内加用屏障法。然而，如果已经发生性行为，在实际开始服用复方醋酸环丙孕酮片之前，应该除外妊娠，或者妇女要等到她的第一次月经来潮时再服用。漏服药的处理如果使用者忘记服药的时间在12小时以内，对避孕的保护作用不会降低。一旦妇女想起，就必须立即补服，同时仍应在常规时间服用下一片

19、药物。如果忘记服药的时间超过12小时，避孕保护可能降低。漏服药的处理可遵循以下两项基本原则：1停止服药不能超过7天2 需要不间断地连服7天，以保持对下丘脑垂体卵巢轴的适当抑制在日常使用中可给出如下建议：第1周使用者应该在想起来时尽快服用最后漏服的药片，即使这意味着同时服用两片药。然后继续在常规时间服药。此外，在以后的7天内要加用屏障避孕法如避孕套。如果此前7天内已发生性行为，应考虑有妊娠的可能。漏服的药片越多并且越接近常规的停药期，发生妊娠的危险越高。第2周使用者应该在想起来时尽快服用最后漏服的药片，即使这意味着同时服用两片药。然后继续在常规的时间服药。假若使用者在第1片漏服药的前7天内均正确

20、服药，则不需要采用另外的避孕方法。但是，如果不是这种情况，或者漏服不止1片，那么应建议妇女加用其它的避孕方法7天。第3周因为临近7天的停药期，所以可靠性降低的危险很大。但是，通过调整服药计划，仍可防止避孕保护作用的降低。假如妇女在漏服第1片药以前7天内均正确服药，则遵照以下两项建议的任一项，使用者没有必要采取另外的避孕措施。如果不是这种情况，建议妇女遵循这两项建议的第一项，并在以后的7天内采取另外的预防措施。1.使用者必须在想起来时尽快服用漏服的最后一片药，即使如果这意味着同时服用两片药。然后继续在常规时间服药。这盒药服完后立即开始服用下一盒药，即两盒药之间没有停药期。使用者在第二盒药服完之前

21、，不大可能有撤退性出血，但可能在服药期间出现点滴或突破性出血。2.也可以建议妇女不再继续服用此周期药物。停药7天，包括漏服的天数，然后开始继续服用下一周期的药物。如果妇女漏服药物，而且在随后的第一个正常停药间隔期没有发生撤退性出血，应考虑妊娠的可能。如果发生呕吐的建议如果服药后34小时内发生呕吐，则吸收可能不完全。在这种情况时，可以考虑采用“漏服药的处理”的建议。如果妇女不想改变正常的服药计划，她必须从另一盒药中取出药物补服。如何改变月经期或推迟月经期要想推迟月经，妇女可以在服完一盒药后，接着继续服用下一盒复方醋酸环丙孕酮片而没有停药间隔期。只要希望，可以持续服用直到第二盒药结束。延长服药期间

22、可能发生突破性出血或点滴出血。在通常的7天停药期后可以恢复规律服用复方醋酸环丙孕酮片。要希望改变目前的月经期，移到本周的另1天，可建议她缩短停药间隔期到她希望的时间。间隔期越短，则不发生撤退性出血和下一盒药服药期间发生突破性出血和点滴出血（如推迟月经所述）的危险越大。使用时间长度作为避孕药，只要需要避孕而没有出现禁忌症，复方醋酸环丙孕酮片可以一直使用。为治疗目的，使用长度取决于临床病变的严重性，通常治疗需要进行几个月。一般推荐在症状消退后再继续服用复方醋酸环丙孕酮片至少34个周期。如果停药数周或数月后又有复发，可以恢复复方醋酸环丙孕酮片治疗。【不良反应】 严重不良反应见【注意事项】一节。其它可

23、能的不良反应下列不良反应在复方醋酸环丙孕酮片使用者中曾有报告，他们之间的联系既未肯定，亦未否定：乳房触痛、疼痛、分泌；头痛；偏头痛；性欲改变；情绪抑郁；不耐受隐形眼镜；恶心；呕吐；阴道分泌物改变；各种皮肤疾病；体液潴留；体重变化；过敏反应；肝功能异常；血清甘油三酯升高。【禁忌】 含有雌、孕激素的复方制剂不能用于下列任何情况。如果使用这些制剂期间，首次出现下列任何一种情况，必须立即停药。出现血栓形成（静脉或动脉）或有血栓形成的病史（如：深静脉血栓形成，肺栓塞、心肌梗塞、脑血管意外）存在血栓形成的前驱症状或曾有相关病史（如：短暂脑缺血发作、心绞痛）累及血管的糖尿病存在静脉或动脉血栓形成的严重或多重

24、危险因素也为禁忌症存在或曾有严重的肝脏疾病，只要肝功能值没有恢复正常存在或曾有肝脏肿瘤（良性或恶性）史已知或怀疑生殖器官或乳腺存在受性甾体激素影响的恶性肿瘤未确诊的阴道出血已知或怀疑妊娠哺乳对复方醋酸环丙孕酮片的任何成分过敏复方醋酸环丙孕酮片不能用于男性。【注意事项】 类似复方醋酸环丙孕酮片的雌、孕激素复方的临床与流行病学经验主要依据复方口服避孕药（COC）。因此，下列与COC使用有关的警告也适用于复方醋酸环丙孕酮片。如果下述任何一种情况/危险因素存在，对于每个妇女应权衡应用复方醋酸环丙孕酮片的益处与可能出现的危险，在她决定开始使用前与她进行讨论。如果以下任何情况或危险因素加重、恶化或首次出现

25、，妇女应与她的医生联系。医生应决定是否需要停药。循环系统疾病流行病学的研究已经表明，使用复方口服避孕药（COCs）与动、静脉血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗塞、中风、深静脉血栓形成和肺栓塞的危险性增加有关。这些事件的发生罕见。静脉血栓栓塞（VTE）表现为深静脉血栓形成和/或肺栓塞，在使用所有的COCs期间可能发生。使用低剂量雌激素（EE50mg）OCs者，VTE的发生率可达到4/10000妇女年，而未使用OC者为0.53/10000妇女年。然而，使用COC期间，VTE的发生率远低于与妊娠相关的VTE的发生率（即6/10000妊娠妇女年）。极为罕见的，有报告在复方避孕药使用者中其它血管发生血栓

26、形成，如肝、肠系膜、肾或视网膜静脉和动脉。这些事件的发生是否与使用COCs有关，目前还没有一致的观点。静脉或动脉血栓形成的症状可包括：单侧腿痛和/或肿胀；突发严重的胸痛，不论其是否向左臂放射；突发呼吸困难；突发咳嗽；任何异常、严重或长时间的头痛；突发部分或全部力丧失；复视；语言含糊或失语；眩晕；虚脱伴或不伴有病灶性抽搐；虚弱或非常明显的麻木突然影响身体的一侧或一部分；运动障碍；急性腹痛。血栓栓塞（静脉及/或动脉）危险性增加的情况：- 年龄；- 吸烟（大量吸烟且年龄增高进一步增加危险性，尤其是超过35岁的妇女）；- 阳性家族史（如兄弟姐妹或双亲在较早年龄发生过静脉或动脉血栓栓塞）。如果怀疑存在家

27、族遗传因素，在决定使用任何COC前，应向专家咨询；- 肥胖（体重指数超过30kg/m2）；- 异常脂蛋白血症；- 高血压；- 心脏瓣膜病；- 心房纤颤；- 长时间制动，大型外科手术，任何腿部手术，或较大的创伤。在这些情况下可以建议停服COC（择期手术至少先停药4周），直到完全恢复活动后两周再服药。关于静脉曲张和浅表性血栓性静脉炎在静脉血栓栓塞中的可能作用，没有一致意见。应该考虑产褥期血栓栓塞的危险增加。与循环系统不良事件有关的其它临床情况包括糖尿病、系统性红斑狼疮、溶血性尿毒症性综合征、慢性炎性肠道疾病（Crohns病或溃疡性结肠炎）及镰状细胞疾病。使用COC期间，偏头痛发作频率或疼痛程度增加

28、（可能为脑血管意外的前驱症状），可以是立即停服COC的一个原因。提示可能有静脉或动脉血栓形成的遗传或获得性的生物化学因素，包括活化蛋白C（APC）抵抗，高半胱氨酸血症，抗凝血酶III缺乏，蛋白C缺乏，蛋白S缺乏，抗磷脂抗体（抗心肌磷脂抗体，狼疮抗凝剂）。当权衡利弊时，医生应考虑到对一种病情的适当治疗可能减少相关的血栓形成的危险，以及与妊娠相关的危险性高于与使用COC相关的危险性。肿瘤一些流行病学研究已经报道了COCs的长期使用者中宫颈癌的危险增加，但是仍然存在争议，即这种增加的危险性，归因于性行为和其它因素如人乳头瘤病毒（HPV）混淆作用的程度。对于54项流行病学研究的综合分析显示，现正使用C

29、OCs的妇女诊断为乳腺癌的相对危险性（RR=1.24）稍有增加。在停止COC使用的10年间，超过的危险性逐渐消失。由于乳腺癌很少在40岁以下年龄的妇女中见到，因此，相对于乳腺癌的总体危险性，正在使用和近期使用COC者中诊断乳腺癌增加的数目很少。这些研究没有提供因果证据。所见危险性增加的观察，可能是由于对COC使用者的乳腺癌诊断较早，COCs的生物效应，或两者的综合。乳腺癌的诊断，在曾使用COC者中比从未使用者中临床上常更为早期。COCs使用者中曾有报告发生罕见的良性肝脏肿瘤，甚至更罕见的恶性肝脏肿瘤。在个别病例中，这些肿瘤引起危及生命的腹腔内出血。服用COCs的妇女出现严重的上腹疼痛、肝脏肿大

30、或有腹腔内出血的体征时，鉴别诊断要考虑肝脏肿瘤。其它情况有高甘油三脂血症或有家族史的妇女，服用COCs可能增加胰腺炎的危险。虽然在很多服用COCs的妇女中有报道血压轻度增加，但是有临床意义的增高罕见。使用COC与临床高血压之间的关系还没有确定。然而，如果使用COC期间发生了持续有临床意义的高血压，则医生应该慎重停用COC并且治疗高血压。如果经降压治疗后血压恢复正常，在适当的时候可以恢复服用COC。有报道在妊娠期和使用COC时，有下列情况发生或恶化，但是与使用COC有关的证据没有说服力：与胆汁郁积有关的黄疸和/或瘙痒；胆石形成；卟啉症；系统性红斑狼疮；溶血性尿毒症性综合征；Sydenham舞蹈病

31、；妊娠疱疹；与耳硬化症相关的听力丧失。急性或慢性肝脏功能异常需要停用COC，直到肝功能指标恢复正常。首次发生于妊娠期的或既往使用性甾体激素期间发生的胆汁郁积性黄疸的复发，需停用COCs。虽然COCs可能影响外周胰岛素抵抗和糖耐量，但是没有证据表明服用COCs的糖尿病患者需要改变治疗方案。但是，患糖尿病的妇女服用COCs时应仔细观察。Crohns病和溃疡性结肠炎，与使用COC有关。偶尔出现褐黄斑，特别是有妊娠褐黄斑史的妇女。有褐黄斑倾向的妇女，服用COCs期间应避免暴露在阳光下或紫外线辐射。如果患有多毛症的妇女，症状新近发展或明显加重，必须通过鉴别诊断明确病因（产生雄激素的肿瘤、肾上腺酶缺陷）。

32、医学检查/咨询开始使用或再次使用复方醋酸环丙孕酮片以前，应按照禁忌症和注意事项的要求，采集完整的病史和进行全面的体格检查，并且在服用复方醋酸环丙孕酮片期间至少每年复查一次。定期医疗评估也十分重要，因为禁忌症（如短暂脑缺血发作等）或危险因素（如静脉或动脉血栓形成的家族史）可能在使用复方醋酸环丙孕酮片期间首次出现。这些医疗评估的频率与性质，应视妇女的个体情况而定，但一般应重点包括血压、乳房、腹部和盆腔器官，这包括宫颈细胞学及相关的实验室检查。应告诉妇女口服避孕药不能防止HIV感染（艾滋病）和其他性传播疾病。降低疗效发生漏服、呕吐或同时服用其它药物时，复方醋酸环丙孕酮片的疗效可能降低。影响周期控制所

33、有雌激素孕激素复方服用者可能发生不规则出血（点滴或突破性出血），特别是使用的第一个月内。因此，评定任何不规则出血，要在适应期约3个周期后才有意义。如果不规则出血持续出现或在前一个规则周期后发生，则应考虑非激素原因，并采取适当的诊断措施，以除外恶性肿瘤或妊娠。这些可能包括刮宫术。有些妇女在停药期可能没有发生撤退性出血。如果按照前述方法服用COC，妇女不大可能妊娠。但是，如果没有按照这些方法服药而首次没有出现撤退性出血，或两次没有出现撤退性出血，则在继续服用COC前必须排除妊娠。【孕妇及哺乳期妇女用药】 复方醋酸环丙孕酮片禁用于妊娠期。如果服用复方醋酸环丙孕酮片期间发生妊娠，应立即停药。哺乳期也禁

34、用复方醋酸环丙孕酮片。醋酸环丙孕酮可进入哺乳妇女的乳汁。母亲剂量的约0.2%可通过乳汁到达新生儿，相当于剂量1mg/kg。在哺乳期，母亲每日的炔雌醇剂量的0.02%通过乳汁转运给新生儿。【儿童用药】 复方醋酸环丙孕酮片不能用于儿童。【老年用药】 对年长妇女没有特殊的推荐剂量。【药物相互作用】 药物相互作用导致性激素清除率增加的药物相互作用，可引起突破性出血和口服避孕失败。已确定的药物有乙内酰脲、巴比妥酸盐、扑米酮、卡马西平和利福平；怀疑的药物有奥卡西平、托吡酯、非尔氨酯和灰黄霉素。这种相互作用的机制是根据这些药物的肝酶诱导性能。最大的酶诱导作用一般在23周后见到，但停药后可能持续至少4周。也曾

35、报道抗生素使避孕失败，如氨苄西林和四环素。作用机制还没有被阐明。妇女短期使用上述各类药物或个别药物治疗，应该在合并使用药物期间和停药后7天内，除使用复方醋酸环丙孕酮片外，暂时加用屏障避孕方法。使用利福平的妇女，在服用利福平期间和停药后28天内，除使用复方醋酸环丙孕酮片外，应加用屏障避孕方法。如果合并用药超过复方醋酸环丙孕酮片包装的最后一片，则应该继续服用下一盒复方醋酸环丙孕酮片而没有停药期。接受肝酶诱导药物长期治疗的妇女，专家们推荐增加避孕甾体激素的剂量。如果一种高剂量避孕药不能合乎要求，或表现不满意或不可信，例如出现不规则出血，则应建议使用另外的避孕方法。实验室检查使用复方醋酸环丙孕酮片类制

36、剂，可能影响某些实验室检查结果，包括肝脏、甲状腺、肾上腺和肾功能的生化指标，（载体）蛋白血浆水平，如皮质醇结合球蛋白和脂质/脂蛋白部分，碳水化合物代谢指标，以及凝血和纤溶指标。变化通常保持在正常的实验室检查范围内。【药物过量】 没有关于服药过量造成的严重有害作用的报告。这种情况下可能发生的症状为：恶心、呕吐以及在年轻女孩有轻微的阴道出血。没有解毒药物，进一步处理为对症治疗。【药理毒理】 复方醋酸环丙孕酮片所含的成分醋酸环丙孕酮能抑制女性机体所产生的雄激素的影响。从而可能治疗雄激素产生过多或对雄激素特殊敏感所致的疾病。对痤疮和皮脂溢发生起重要作用的皮脂腺功能增加，服用复方醋酸环丙孕酮片时可以受到

37、抑制。这样通常在治疗34个月后可使已有的痤疮皮疹痊愈。头发与皮肤的过量油脂一般消退较早。常常伴随皮脂溢的脱发可能减轻。有轻型多毛症，特别是面部汗毛较重的育龄妇女，为使用复方醋酸环丙孕酮片治疗的适应症；但结果常需在治疗后数月才出现。除了上述的抗雄激素作用外，醋酸环丙孕酮还有明显的孕激素作用。单独给予醋酸环丙孕酮可导致月经周期紊乱，而加入了炔雌醇的复方醋酸环丙孕酮片则可避免这种情况。只要按照说明周期服用药物即可。因为复方醋酸环丙孕酮片中含有两种活性成分，所以它具有复方口服避孕药的特性。复方醋酸环丙孕酮片治疗期间，不发生排卵，因而可以防止妊娠。所以复方醋酸环丙孕酮片可作为避孕药使用。对于多囊卵巢综合

38、征妇女的治疗，复方醋酸环丙孕酮片减轻雄激素化体征，使内分泌参数正常，减少囊肿形成和卵巢体积，并帮助恢复规律月经。动物实验中重复给药的全身耐受性研究，未见全身不耐受性的体征，故不阻止治疗剂量在人体用于规定的适应症。曾在子宫内接触醋酸环丙孕酮的男性新生儿，未观察到任何女性化体征。然而，妊娠是使用复方醋酸环丙孕酮片的禁忌症。临床经验和高质量的流行病学试验，至今并不支持在人体中肝肿瘤发生率增加。在啮齿类动物中醋酸环丙孕酮的肿瘤发生研究，也没有表明有特殊肿瘤发生的倾向。然而，必须记住性甾体激素能促进某些激素依赖性组织与肿瘤的生长。【药代动力学】 醋酸环丙孕酮口服不同剂量范围的醋酸环丙孕酮后吸收完全。口服

39、复方醋酸环丙孕酮片后醋酸环丙孕酮在1.6小时达到血清最高浓度15ng/ml。药物剂量的一部分以原形从胆汁排泄。大多数为排泄型代谢物，以3：7的比率从尿和胆汁排出。测定的肾与胆汁排泄半衰期1.9天。醋酸环丙孕酮几乎专一地和血浆白蛋白结合。因为与蛋白结合是非特异性的，所以SHBG（性激素结合球蛋白）水平的变化并不影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。醋酸环丙孕酮的绝对生物利用度几乎完全（剂量的88%）。炔雌醇口服炔雌醇吸收迅速而完全。服用复方醋酸环丙孕酮片后1.7小时达到最大血清药物水平80pg/ml。炔雌醇高度但非特异性地与血清白蛋白结合。2%的药物水平为非结合型。通过吸收和肝脏的首过效应炔雌醇被代谢，

40、导致绝对的和可变的口服生物利用度降低。炔雌醇不以原形排泄。炔雌醇代谢物在尿液和胆汁以4：6比率排泄，半衰期约为1天。【贮藏】 妥善储存所有药物，勿使儿童接触。【包装】 复方醋酸环丙孕酮片用由下列标准制药包装材料组成的水泡眼包装：深冲成形的聚氯乙烯膜，具有可热封的铝箔。复方醋酸环丙孕酮片是含21片的日历式包装。【有效期】 5年。【批准文号】 国药准字（2001）J70号【生产企业】 Schering GmbH Und Co. Produktinos KG 【企业名称】Schering GmbH Und Co. Produktinos KG【省份/国家】德国【包装企业】 先灵(广州)药业有限公司

41、【企业名称】先灵(广州)药业有限公司Schering Pharmaceutical Ltd【地址】广州经济技术开发区友谊路103号【邮编】510730【省份/国家】广东省【电话】020-82214680【传真】020-82214681醋酸甲地孕酮分散片【通用名称】醋酸甲地孕酮分散片【商品名称】佳迪 【英文名称】Megestrol Acetate Dispersable Tablets【成份】 本品主要成份：醋酸甲地孕酮本品化学名称为: 6甲基17羟基孕甾4，6二烯3，20二酮17醋酸酯其结构式为：分子式：C24H32O4分子量：384.52主要成份相关链接： 醋酸甲地孕酮【性状】 本品为白色片

42、。【适应症】 主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。【规格】 160mg。【用法用量】 一般剂量：每次160mg (1片)，口服，每日1次。高剂量：每次160mg (1片)，口服，每日24次。【不良反应】 不良反应与其它孕酮类药物相似，但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应，这是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者，这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其它反应可引起乳房痛、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用，

43、满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为12。偶见恶心及呕吐，罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。【禁忌】 对醋酸甲地孕酮或本品的任何成份过敏的患者禁用。对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。禁用于妊娠诊断试验。【注意事项】 对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于在妊娠起首四个月内，应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，故不推荐使用本品。本品对新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。育龄妇女用药期间应避免妊娠。【药物相互作用】 尚不

44、明确。【药理毒理】 本品为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲羟孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。【药代动力学】 对健康人,本品给药后吸收半衰期为2.310.63小时，3.650.49 小时 血浓度达到峰值108.437.3ng/ml，本品的代谢主要在肝脏进行,血浆中醋酸甲地孕酮消除相半衰期为31.85.00小时。【贮藏】 避光、密闭保存

45、。【包装】 塑料瓶, 8片/ 瓶。【有效期】 一年半。米非司酮片说明书【药品名称】通用名：米非司酮片曾用名：商品名：英文名：Mifepristone Tablets汉语拼音：Mifeisiton Pin本品主要成份为：米非司酮。其化学名称为：11b-4-（N，N-二甲胺基）苯基-17b-羟基-17a-（1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮。结构式：分子式：C29H35NO2分子量：429.61【性状】本品为微黄色片，无臭无味。【药理毒理】米非司酮为受体水平抗孕激素药，具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用，与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用，与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非

46、司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物，可得到满意的终止早孕效果。【药代动力学】本品口服吸收迅速，半合成及合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为1.50.81小时，血药峰值分别为0.8 mg/L 和2.34mg/L，但有明显个体差异。体内消除缓慢，消除半衰期约2034小时。服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右。本品有明显首过效应，口服12小时后血中代谢产物水平已可超过母体化合物。【适应症】米非司酮片与前列腺素药物序贯合并使用，可用于终止停经49天内的妊娠。【用法用量】停经49天之健康早孕妇女，空腹或进食2小时后，口服2550mg米非司酮片一日2次，连服23天，总量150 mg，每次服药后禁食二小时，第34天清晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚（1mg），或使用其他同类前列腺素药物。卧床休息12小时，门诊观察6小时。注意用药后出血情况，有无妊娠产物和副反应。【不良反应】1部分早孕妇女服药后